ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Остемакс
Ostemax
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: alendronicacid; (4-аміно-1-гідроксибутиліден) біфосфонова кислота (у формі мононатрієвойсолі тригідрату);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, довгасті, двоопуклі, білогокольору;
склад: 1 таблетка містить натрію алендронату тригідрату 91,36 мг, щовідповідає 70 мг алендронової кислоти;
допоміжні речовини: лактозимоногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат,кремній колоїдний безводний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на структуру та мінералізаціюкісток. Біфосфонати. Код АТС МО5ВА04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Натрію алендронатутригідрат є біфосфонатом, що пригнічує остеокластну резорбцію кісток без прямогоефекту на їх формування. Під впливом діючої речовини активність остеокластівпригнічується, але вплив на поповнення або приєднання остеокластів відсутній.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Середня біодоступність пероральної дози алендронату у жінок становить0,64% для доз у діапазоні від 5 до 70 мг при прийомі вранці натщесерце та за 2години перед сніданком. Біодоступність зменшувалась до 0,46% та 0,39% приприйомі алендронату за годину або за півгодини до сніданку. У дослідженняхвідносно лікування остеопорозу алендронат є ефективним, якщо його прийматищонайменше за 30 хвилин до першого прийому їжі або напою.
Біодоступність незначна, якщо алендронат приймається під час сніданкуабо протягом двох годин після нього. При супутньому прийомі алендронату з кавоюабо апельсиновим соком біодоступність скорочується приблизно на 60%.
У здорових суб’єктів пероральний прийом преднізону (20 мг три рази надень протягом п’яти днів) не викликав клінічно значущої зміни пероральноїбіодоступності алендронату (середнє підвищення було у діапазоні від 20 до 44%).
Розподіл
Середній об’єм розподілу у стані рівноваги, за винятком кісток, улюдини становить щонайменше 28 літрів. Концентрації препарату у плазмі післяперорального прийому терапевтичних доз є занадто малими для аналітичноговизначення (<5 наног/мл). Зв’язування з білком у плазмі людини становитьприблизно 78%.
Біотрансформація
Немає даних про те, що алендронат метаболізується в організмі людини.
Характеристики у пацієнтів
Згідно з результатами доклінічних досліджень, препарат, який невідкладається в кістках, швидко виводиться із сечею. Після тривалого дозуваннякумулятивними внутрішньовенними дозами до 35 мг/кг у тварин не було знайденосвідоцтв насичення при поглинанні кісткою. Хоча клінічна інформація відсутня,вірогідно, що як і у тварин, виведення алендронату нирками буде скороченим упацієнтів з ураженою нирковою функцію. Таким чином, у пацієнтів з порушенняминиркової функції можна очікувати на дещо більше накопичення алендронату укістках.
Показання для застосування.
Лікування постклімактеричного остеопорозу.
Зменшення ризику появи вертебральних і стегнових переломів.
Спосіб застосування та дози.
Рекомендована доза: одна таблетка (70 мг) один раз на тиждень.
Препарат призначають лише дорослим.
Таблетку необхідно приймати щонайменше за 30 хвилин перед першимприйомом їжі, напою або денним прийомом лікарського засобу, запиваючи лишезвичайною водою. Інші напої (включаючи мінеральну воду), їжа та деякі лікарськізасоби можуть сприяти зменшенню всмоктування діючої речовини алендронату.
Щоб полегшити потрапляння препарату у шлунок і, таким чином, зменшитимісцеве та езофагеальне подразнення, необхідно:
- приймати препарат, запиваючи повною склянкою води (не менше 200 мл) вранці,після того як людина встала з ліжка;
- не можна розжовувати таблетку, вона не повинна розчинитися у ротовійпорожнині, тому що при цьому існує можливість виникнення виразок ротовоїпорожнини та глотки;
- перший денний прийом їжі може відбутися лише через 30 хвилин післяприйому таблетки;
- після прийому таблеток пацієнти не повинні лежати щонайменше 30хвилин);
- препарат не можна приймати перед тим, як лягати спати, або до того,як вставати з ліжка після нічного сну;
- додатково необхідно приймати кальцій та вітамін Д, якщо прийому цихречовин з їжею недостатньо.
Пацієнти похилого віку (старше 65 років)
Згідно з результатами клінічних досліджень, не існувало пов’язаної звіком різниці профілів ефективності або безпеки препарату. Таким чином, немаєнеобхідності коригувати дозу для пацієнтів похилого віку.
Ниркова недостатність
Для хворих, кліренс креатиніну в яких більше 35 мл/хв, немаєнеобхідності коригувати дозу. Хворим, кліренс креатиніну в яких менше 35 мл/хв,прийом алендронату не рекомендується у зв’язку з відсутністю досвідузастосування препарату для лікування таких пацієнтів.
Діти (до 18 років)
Дія препарату у дітей не вивчалась, тому їм не слід його призначати.
Не досліджувалась дія препарату при лікуванні остеопорозу, спричиненогоглюкокортикоїдами.
Побічна дія.
Під час клінічних досліджень і постмаркетингового застосуванняповідомлялося про нижченаведені побічні ефекти.
Поширені (≥1/100, <1/10)
Шлунково-кишкові: біль у животі, диспепсія, запор, діарея, метеоризм,езофагеальна виразка, дисфагія, здуття живота, регургітація кислоти.
Кістково-м’язові: кістково-м’язовий біль (у кістках, м’язах ісуглобах).
Неврологічні: головний біль.
Непоширені (≥1/1 000, <1/100)
Організм у цілому: висип, свербіж, еритема.
Шлунково-кишкові: нудота, блювання, гастрит, езофагіт, езофагеальніерозії, мелена.
Рідкі (≥1/10 000, <1/1 000)
Організм у цілому: реакції гіперчутливості, які включають кропив’ янкута ангіоневротичний набряк. Типові симптоми у зв’язку з початком лікування:міалгія, нездужання та рідко -пропасниця. Висип, що підсилюється під впливомсвітла. Симптоматична гіпокальціємія.
Шлунково-кишкові: езофагеальна стриктура, виразки слизової оболонкиротової порожнини та глотки, ПВК (перфорація, виразки, кровотеча) верхньої частинишлунково-кишкового тракту.
Захворювання очей: увеїт, склерит.
Повідомлялося про поодинокі випадки тяжких шкірних реакцій, включаючисиндром Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.
Протипоказання. Препарат протипоказаний:
- при патологіях стравоходу (стриктура або ахалазія), які спричинюютьзатримку евакуації вмісту стравоходу;
- при неспроможності стояти або сидіти прямо протягом щонайменше 30хвилин;
- при гіперчутливісті до алендронату або якоїсь допоміжної речовинипрепарату;
- при гіпокальціємії;
-вагітність, лактація.
Передозування.
У результаті передозування можуть розвинутись гіпокальціємія,гіпофосфатемія та побічні явища у верхній частині шлунково-кишкового тракту,такі як розлад шлунка (подразнення слизової оболонки шлунку), печія, езофагіт,гастрит або виразка.
Немає специфічної інформації про лікування передозування. Щоб зв’язатиалендронат, слід дати випити хворому молоко або антациди. У зв’язку з ризикомезофагеального подразнення не слід провокувати блювання, хворий повиненперебувати у вертикальному положенні.
Особливостізастосування.
Прийом препарату може призвести до місцевого подразнення слизовоїоболонки верхньої частини шлунково-кишкового тракту. Оскільки існує можливістьпогіршення основного захворювання, необхідно з обережністю призначати препаратпацієнтам з проблемами у верхній частині шлунково-кишкового тракту, такими якдисфагія, захворювання стравоходу, гастрит, дуоденіт, виразки, або з нещодавно(протягом минулого року) перенесеним тяжким захворюванням шлунково-кишковоготракту, наприклад, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, активнашлунково-кишкова кровотеча, або після хірургічної операції нашлунково-кишковому тракті (крім пілоропластики). Повідомлялося про езофагеальніреакції (іноді тяжкі і такі, що потребували госпіталізації), наприкладзапалення стравоходу, езофагеальні виразки та езофагеальні ерозії, після якихіноді виникали езофагеальні стриктури, у пацієнтів, які приймали препарат.
Таким чином, необхідно пильнувати будь-які ознаки або симптоми, якісигналізують про можливі езофагеальні реакції. Необхідно припинити застосуванняпрепарату, якщо у хворого наявні симптоми езофагеального подразнення, такі якдисфагія, біль при ковтанні або загрудний біль, виникнення печії або погіршеннявже існуючої.
У хворих, які неправильно приймають та/або продовжують прийматипрепарат після розвинення симптомів езофагеального подразнення, існує більшийризик виникнення тяжких езофагеальних побічних ефектів.
Якщо хворий пропустить прийом дози препарату, він повинен прийняти однутаблетку зранку, після того, як про це згадає. Не можна приймати дві таблетки водин день, але необхідно повернутися до прийому однієї таблетки один раз натиждень, у призначений день, який раніше був вибраний.
Хворим з нирковою недостатністю, кліренс креатиніну в яких менше 35мл/хв, не рекомендується призначати препарат.
Необхідно брати до уваги інші причини виникнення остеопорозу, аніждефіцит естрогену та старіння.
До початку терапії алендронатом необхідно відкоригувати гіпокальціємію.Також необхідно ефективно лікувати інші розлади, які впливають на метаболізммінералів (такі як дефіцит вітаміну Д та гіпопаратиреоз). У хворих з такимистанами під час терапії таблетками алендронату необхідно стежити за рівнемкальцію сироватки та симптомами гіпокальціємії.
У зв’язку з можливими ефектами алендронату, наслідком яких є збільшеннякісткових мінералів, може виникнути зменшення кальцію сироватки та фосфатів.Звичайно вони є невеликими та безсимптомними. Однак повідомлялося просимптоматичну гіпокальціємію, іноді у тяжкій формі та часто у пацієнтів у станісхильності (наприклад, гіпопаратиреоз, дефіцит вітаміну Д та мальабсорбціякальцію). Таким чином, забезпечення адекватного прийому кальцію та вітаміну Д єособливо важливим для пацієнтів, які приймають глюкокортикоїди.
Цей препарат не призначають хворим з рідкими спадковими захворюваннями,такими як: непереносимість галактози, дефіцит Lapp- лактази абоглюкозо-галактозна мальабсорбція.
Вагітність.
Препарат не можна приймати в період вагітності.
Використання в період лактації.
Жінкам, які годують груддю, не слід приймати препарат, або припинитигодування немовля груддю.
Вплив на здатністькерувати транспортними засобами та механізмами.
Не впливає.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами.
Їжа та напої (включаючи мінеральну воду), добавки кальцію, антациди ідеякі лікарські препарати можуть заважати всмоктуванню препарату, якщо їхприймати одночасно. Хворі повинні зачекати хоча б 30 хвилин після прийомуалендронату, перед тим як приймати будь-який інший пероральний лікарськийзасіб.
Не виявлено іншої взаємодії з клінічно значущими лікарськими засобами.
Під час прийому препарату у клінічних випробуваннях деякі пацієнтиотримували естроген (внутрішньовагінально, трансдермально або перорально). Небуло визначено жодних побічних ефектів, пов’язаних з їх супутнім прийомом.
Хоча не проводилося специфічних досліджень взаємодії, у клінічнихдослідженнях препарат використовувався разом із широким діапазоном звичайнопризначуваних лікарських засобів без ознак клінічно небажаних взаємодій.
Умови та термін зберіганя. Зберігати при температурінижче за 25°С у сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітям.
Термін придатності – 2 роки.