ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

ОСТ 10

(OST 10)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: acidum alendronicum;

основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки з однорідною поверхнею,без плям та ушкоджень;

склад: 1 таблетка містить алендронату натрію – 13,05 мг,що відповідає 10 мг алендронової кислоти;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, кремнію діоксидколоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на опорно-руховийапарат.

Код АТС М05В А04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Біфосфонати – це синтетичні аналоги пірофосфатів, які зв’язуютьгідроксіапатит, що міститься в кістках. Діюча речовина ОСТ 10 - алендронатнатрію є амінобіфосфонатом, що діє як сильний специфічний інгібітор резорбціїкісткової тканини остеокластами. Алендронат, як довели дослідження на тваринах,переважно локалізується в осередках резорбції кісткової тканини, особливо підостеокластами та гальмує остеокластичну кісткову резорбцію, але не впливаєбезпосередньо на процес їх утворення. У зв’язку з тим, що процес утвореннякісток та кісткова резорбція пов’язані між собою, активність процесу утвореннятакож зменшується, однак у меншій мірі, ніж резорбція. Це веде до поступовогоприросту кісткової маси. Під час контакту з алендронатом натрію відбуваєтьсяутворення нормальної кісткової тканини з включенням лікарського засобу вматрикс кістки, де він залишається фармакологічно неактивним.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні алендронат натрію резорбується, як і іншіалендронати, у незначних кількостях: приблизно 0,7% у жінок при застосуваннінатщесерце у дозах 5 – 40 мг (після 12-годинної перерви у їжі) і за дві годинидо стандартного сніданку. Біодоступність препарату у чоловіків післяперорального застосування становить 0,59% при дозі 10 мг, яку приймають натщесерцеза 2 години до їжі.

У жінок в періоді постменопаузи, у випадкузастосування 10 мг алендронату натрію за 0,5 – 1 годину до стандартногосніданку біодоступність препарату знижувалась приблизно на 40% у порівнянні ззастосуванням за 2 години до прийому їжі та напоїв.

Біодоступність алендронату натрію була незначною, коли лікарський засібприймався під час сніданку або через 2 години після стандартного сніданку.Застосування разом з кавою або апельсиновим соком знижує біодоступністьалендронату приблизно на 60%.

До 78% алендронату натрію зв’язується з білкамиплазми.

Не існує доказів того, що алендронат натріюпіддається метаболізму в людей або звірів.

Період напіврозпаду лікарського засобу в сироватці є коротким і складаєу людей біля 1 години. Період напіврозпаду алендронату натрію в кісковійтканині людини перевищує 10 років, що відображає вивільнення препарату зкісток.

Показання для застосування. ОСТ 10 показаний для лікування остеопорозу,особливо у жінок у період постменопаузи та у жінок, які мають остеопоротичніпереломи.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза 10 мг (1 таблетка) 1 разна добу. ОСТ 10 слід приймати зранку, натще, не менш ніж за 30 хв. до першогоприйому їжі (стоячи або сидячи прямо), запиваючи повним стаканом кип’яченоїводи (200 - 250 мл), охолодженої до кімнатної температури.

Для того, щоб таблетка швидко потрапила у шлунок ідля зменшення мінімального ризику подразнення стравоходу або інших небажанихреакцій:

препарат слід приймати тільки зранку, відразу післятого, як пацієнт прокинеться і встане, запивати повною склянкою кип’яченоїводи;

таблетку не можна розжовувати або розсмоктувати уроті;

після прийому препарату не можна лягати мінімум 30хв;

не рекомендується застосовувати ОСТ 10 перед сномабо лежачи.

У випадку, якщо пацієнт забуде прийняти ОСТ 10зранку, не можна приймати препарат пізніше, протягом дня або ввечері.

Печінкова недостатність, помірна ниркованедостатність (кліренс креатиніну 35 - 60 мл/хв.) та похилий вік не потребуютьзмін в дозуванні. У хворих, які мають значну ниркову недостатність (кліренскреатиніну < 35 мл/хв.) застосовувати препарат не рекомендується.

До початку курсу лікування слід провести корекціюпорушень обміну кальцію та компенсувати нестачу вітаміну D3, у подальшомупідтримувати рівень кальцію та вітаміну D3 у межах норми.

Побічна дія. Алендронат натрію, як і інші біфосфонати, можевикликати подразнення слизової оболонки верхніх відділів травного каналу,запалення, виразки та ерозії стравоходу, дисфагію, здуття живота, метеоризм,міалгію, головний біль, помірне транзиторне зниження вмісту кальцію тафосфонатів у сироватці крові; у поодиноких випадках можуть з’являтися висип таеритема на шкірі.

Протипоказання. Підвищена чутливість та сенсебілізація до алендронатунатрію або допоміжних речовин, які входять до складу препарату; захворюваннястравоходу, які утруднюють евакуацію з нього, такі як: стриктури, виразка,ахалазія; нездатність пацієнта знаходитись у вертикальному положенні як мінімум30 хв. після прийому препарату; гіпокальціємія; значна ниркова недостатність(кліренс креатиніну < 35 мл/хв.); вагітність та період годування груддю.

Передозування. Передозування може викликати гіпокальціємію,гіпофосфатемію та ушкодження верхніх відділів травного каналу, такі якезофагіт, гастрит або виразка шлунка, що супроводжуються пекучим болем,нудотою, блюванням, відчуттям переповнення у надчеревній ділянці.

У разі виникнення утруднення або болю при ковтанні,загрудинного болю, а також виникнення або посилення печії пацієнт повиненобов’язково припинити прийом препарату та звернутися за консультацією долікаря.

У таких випадках слід призначити молоко абонейтралізатор, що містить кальцієві сполуки щоб зв’язати алендронат натрію.Оскільки можливі явища подразнення слизової стравоходу, не слід викликатиблювання, а пацієнт повинен залишатися у вертикальному положенні.

Особливості застосування. Для оцінки ефективності застосуванняпрепарату ОСТ 10 протягом курсу лікування остеопорозу рекомендується кожні 1 -2 роки проводити вимірювання щільності кісток (клініцисти рекомендуютьвимірювати мінеральну щільність клубової кістки, стегна та хребта; показникирезультатів вимірювання повинні у ході лікування зростати) та кожні 6 - 12місяців вимірювати концентрацію кальцію у сироватці крові (це значення такожповинно зростати в процесі лікування).

Їжа та напої (особливо ті, що містять кофеїн), окрімчистої води, знижують всмоктування та ефективність ОСТ 10.

Данні щодо впливу препарату на здатність керуватиавтотранспортними засобами та обслуговувати механічні пристрої – відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування препаратів кальцію, лікуваннянейтралізаторами шлункового соку може порушити всмоктування алендронату натрію,у зв’язку з чим наступний лікарський засіб слід застосовувати не раніше ніжчерез 30 хв. після прийому ОСТ 10.

Ацетилсаліцилова кислота та інші саліцилати підвищують ризик ушкодженняалендронатом натрію верхніх відділів травного каналу, особливо виникненнявиразки шлунка.

Вважається, що внутрішньовенне введення ранітидинупідвищує абсорбцію застосованого перорально алендронату натрію.

Не виявлена клінічно важлива взаємодія міжалендронатом натрію та естрогенами (натуральними та кон’югованими естрогенами,хлортрианізеном, стилбестролом, тіболоном).

Умови та термін зберігання. Препарат зберігають при температурі 15 - 25˚С,у місцях, недоступних для дітей. Термін зберігання - 2 роки.