ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
РЕКОСТИН
(REKOSTIN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: alendronic acid;(4-аміно-1-гідроксибутиліден) біфосфонова кислота (і у вигляді мононатрієвоїсолі тригідрату);
основні фізико-хімічні властивості: довгасті таблетки білого кольору, зрозподільчою рискою на одному боці, без плям і вищерблень;
склад: 1 таблетка натрію алендронату тригідрату, еквівалентно 70 мгалендронової кислоти;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат,натрію кроскармелоза, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на структуруі мінералізацію кісток. Біфосфонати. Код АТС M05B A04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Рекостин містить алендронат натрію – речовину згрупи амінобіфосфонатів – синтетичний аналог пірофосфату, потужний специфічнийінгібітор резорбції кісткової тканини, спричиненої остеокластами. При цьомуалендронат не порушує її мінералізації. Наявність у структурі лікарськогозасобу зв’язку Р-С-Р визначає резистентність Рекостину до гідролізу та обмежуєйого проникнення через клітинні мембрани, що пояснює його низьку токсичність.Алендронат натрію нормалізує надмірну динамікуперебудови кістки, яка особливо виражена у жінок у період менопаузи. Оскількипроцеси побудови та резорбції кістки пов’язані між собою, то кінцевим ефектомзастосування лікарського засобу є збільшення кісткової маси. Впродовж кількохтижнів лікування спостерігається зменшення концентрації іонів кальцію у добовійсечі, а також маркерів та продуктів деградації колагену кістки, що свідчать прозначне сповільнення процесу її резорбції, а цей ефект є дозозалежним. Призастосуванні алендронату впродовж декількох місяців процес перебудови кісткистабілізується, забезпечуючи рівномірне збільшення її мінеральної щільностіпорівняно з вихідним показником перед початком лікування.
Фармакокінетика.
Всмоктування.
Біологічна доступність становить 0,7% у жінок та 0,6% у чоловіків, призастосуванні у дозі від 5 до 70 мг за 2 год перед їжею.Вона знижується приблизно на 40%, якщо лікарський засіб застосовують меншеяк за 2 год перед їжею та до 0%, якщо його застосовувати під час або після їжі.Різні напої, крім води, можуть знижувати його біодоступність навіть на 60%.
Розподіл.
Ступінь зв’язування з білками плазми становить приблизно 78%. Упродовж6 год після приймання концентрація алендронату в плазмі знижується більше як на95%, тому що препарат розподіляється у кістковій тканині, де його об’ємрозподілу становить 28 л.
Метаболізм.
Алендронат не метаболізує.
Елімінація (виведення).
Протягом 72 год із сечею елімінує приблизно 50% дозилікарського засобу. Незначна кількість (сліди) виводиться з жовчю. Нирковийкліренс алендронату становить 71 мл/хв. Вивільнення алендронату з кістковоїтканини є незначним, середній період існування лікарського засобу в кістковійтканині становить майже 10 років.
Показання для застосування. Лікування і профілактика остеопорозу в жіноку період постменопаузи, у чоловіків – з метою підвищення кісткової маси.
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючиі не розсмоктуючи, натще, за 30-60 хв до першого приймання їжі, запиваючиповною склянкою кип’яченої води один раз на тиждень.
Рекомендована доза для дорослих – 70 мг (1 таблетка) на тиждень.
При остеопорозі курс лікування препаратом тривалий – 2-3 роки і більше.
Для літніх іхворих із середньою і помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 35-60мл/хв) дози такі самі.
Після застосування препарату хворий повинен бути у вертикальномуположенні (не лягати в ліжко) не менше 30 хв.
Побічна дія. Частота розвитку побічних ефектів при застосуванніалендронату у дозі 70 мг 1 раз на тиждень та по 10 мг щодня однакова. Можутьспостерігатись болі в животі, диспепсія, запор, діарея, метеоризм, дисфагія,езофагіт, біль у кістках, м’язах або суглобах, а також головний біль. Рідшевиникають шкірні висипання, нудота, блювання. Дуже рідко – алергічні реакції(кропив’янка та ангіоневротичний набряк), фотосенсибілізація, перфорації,ерозії, виразки на стравоході, запалення слизової оболонки ока, транзиторне та незначнезниження концентрації кальцію та фосфату в сироватці крові.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентівлікарського засобу, гіпокальціємія, захворювання стравоходу (стриктури,ахалазія), що утруднюють евакуацію вмісту, ниркова недостатність (кліренскреатиніну менше 35 мл/хв), неможливість перебування у положенні сидячи абостоячи хоча б 30 хв. Не рекомендовано застосовувати лікарський засіб під часвагітності або годування груддю. Дитячий вік.
Передозування. Значне перевищення максимальної дози може спричинитипорушення електролітного балансу (гіпокальціємію, гіпофосфатемію), печію,гастрит та пептичну виразку шлунка і дванадцятипалої кишки. Антидотом є молокота антациди. З огляду на ризик розвитку перфорації у верхніх відділахшлунково-кишкового тракту не варто спричиняти блювання. Діаліз неефективний.
Особливостізастосування. При прийманніРекостину необхідно суворо дотримуватись рекомендацій щодо застосування. Зогляду на ризик подразнюючої дії на слизову оболонку травного тракту,лікарський засіб потрібно з обережністю застосовувати у хворих з такимизахворюваннями, як дисфагія, гастрит, дуоденіт, пептична виразка.
Перед початком застосування Рекостину необхідно провести корекцію всіхпорушень мінерального обміну.
Під час лікування необхідна дієта, збагачена кальцієм.
Якщо пацієнт забуде прийняти Рекостин, що застосується 1 раз натиждень, то пропущену дозу він повинен прийняти зранку наступного дня. Наступнідози приймають у визначений попередньо лікарем день тижня. Дозу не можнаподвоювати.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами ірухомими механізмами, що потребують великої концентрації уваги.
Алендронат натріюне впливає на психофізичну активність та здатність керувати складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рекостин з обережністю застосовують разом ізнестероїдними протизапальними засобами. Одночасне застосування лікарськогозасобу у поєднанні з нестероїдними протизапальними засобами збільшує ризик розвиткупобічних ефектів з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Антациди,препарати кальцію, їжа та напої (крім води) сповільнюють всмоктуванняалендронату, тому проміжок між застосуванням Рекостину та їжі повинен становитине менше 30 хв а при застосуванні препаратів кальцію Рекостин варто приймати за1 год до або через 3-4 год після їх вживання. Невідомо про клінічно вагомівзаємодії між алендронатом та засобами замісної терапії при менопаузі.
Введення ранітидину збільшує всмоктування алендронату.
Умови та термінзберігання. Зберігати унедоступному для дітей, сухому місці при температурі 15-25°С. Термінпридатності – 2 роки.
Правила відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 2 або 4 таблетки в одному блістері, по 1 блістеру в картоннійкоробці.
Виробник. БІОФАРМ Лтд.
Адреса. 60-198 Познань, вул. Валбжиска 13, Польща.