ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ОСТАЛОН®
OSTALON®
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: алендронова кислота, (4 - аміно - 1 - гідроксибутиліден)бісфосфінової кислоти мононатрієва сіль тригідрат;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкритіоболонкою, з гравіруванням “М14” на одному боці;
склад: одна таблетка, вкрита облонкою, містить 70 мг алендронової кислоти (увигляді 91,35 мг алендронату натрію тригідрату);
допоміжні речовини:
ядро: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний,кроскармелоза натрію, магнію стеарат;
оболонка: Lustre Clear LC 103 (складається з целюлози мікрокристалічної,карадженіну, макроголу 8000).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на структуру і мінералізаціюкісток. Код АТС М05В А04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Діюча речовина, алендронат,є біфосфонатом – синтетичним аналогом природного пірофосфату. Блокуючиактивність остеобластів, перешкоджає резорбції кісток остеокластами, не впливаєна процеси формування кісткової тканини. Не впливає на місцеве розмноженняостеокластів і на процес зв’язування з кістковою поверхнею. При лікуванніалендронатом формується кісткова тканина нормального складу і структури.
Фармакокінетика. Після однократного прийому 35 або70 мг ранком натще, за 2 год до сніданку, усмоктуваність становить 0,64%. Призанадто короткій перерві між прийомом ліків і їжі (1 год або 30 хв)усмоктуваність становить 0,46 – 0,39%. Подібне зниження всмоктуваностіістотного не впливає на ефективність препарату. Одночасний прийом кави абоапельсинового соку знижує біозасвоєння на 60%.
Прийом преднізону здоровими добровольцями протягом 5днів (по 20 мг 3 рази на добу) не впливав на біозасвоєння алендронату вклінічно значущому ступені (20 – 44% середнє збільшення).
Розподіл. Після прийому всередину тимчасово розподіляєтьсяв м’яких тканинах, потім швидко вбудовується в кісткову тканину і виводиться ізсечею. Зв’язок з білками плазми приблизно 78%.
Метаболізм. Даних, що підтверджують метаболізмалендронату в організмі людини, немає.
Виведення. При пероральному введенні через 6 годконцентрація в плазмі знижується більш ніж на 95%. Період напіввиведенняблизько 10 років, що вказує на виведення алендронату з кісткової тканини. Невиводиться ні кислотною, ні лужною транспортними системами нирок: імовірноалендронат не впливає на виведення лікарських речовин вищезазначенимисистемами.
Абсорбований, але не вбудований в кісткову тканинуалендронат швидко виводиться із сечею. Незважаючи на відсутність доказів, призахворюваннях нирок можливе зниження екскреції алендронату з наступнимзбільшенням відкладень у кістковій тканині.
Показання для застосування. Лікування остеопорозу в постменопаузі зметою запобігання переломам, у тому числі компресійним переломам спинниххребців та головки стегнової кістки.
Лікування остеопорозу у чоловіків з метою запобігання переломам.
Спосіб застосування та дози.
Рекомендована доза – 70 мг один раз на тиждень.
Для забезпечення оптимального усмоктування препарат необхідно прийматиранком натще, за півгодини до прийому їжі або рідини, запиваючи простою питноюводою. Інші напої, у тому числі мінеральні води, їжа, ряд лікарських засобівможуть погіршувати усмоктуваність алендронату.
Щоб уникнути місцевого подразнення слизової оболонки ротової порожниниі стравоходу ранком, відразу ж після підйому з постелі необхідно випити неменше 200 мл простої води, потім прийняти таблетку, не розжовуючи і не даючи їйрозчинитися в роті, після прийому таблетки не можна приймати горизонтальнеположення тіла принаймні протягом напівгодини, після закінчення цього термінунеобхідно поснідати. Не можна приймати таблетку ранком, до підйому з постеліабо ввечері, після відходу до сну.
Лікування алендронатом необхідно доповнити прийомом кальцію і вітамінуD.
Літні хворі: корекція дози не потрібна.
Ниркова недостатність: якщо ниркова фільтрація > 35 мл/хв, корекціядози не потрібна, у більш тяжких стадіях ниркової недостатності призначенняпрепарату не рекомендуються через відсутність клінічного досвіду.
Дитячий вік: через відсутність клінічних даних дітям препарат непризначають.
Побічна дія.
Можливі такі побічні дії.
Часто (1/100, <1/10):
З боку системи травлення: біль у животі, диспепсія,запор, пронос, метеоризм, виразка стравоходу, дисфагія, здуття живота, відрижкакислотою.
З боку опорно-рухового апарату: осталгія, артралгія,міалгія.
З боку нервової системи: головний біль.
Рідше(1/1000, <1/100):
Загальні: свербіж, висипка, гіперемія шкіри.
З боку системи травлення: нудота, блювання, гастрит,езофагіт, ерозія стравоходу, мелена.
Рідко (1/10000, <1/1000):
Загальні: алергічні реакції (кропивниця, ангіодема).Минущі симптоми, що нагадують фазу гострої реакції (міалгія, слабкість, поганесамопочуття, рідко – висока температура тіла), найчастіше розвивалися напочатку лікування. Висипка, фоточутливість, безсимптомна гіпокальціємія (частов супроводі факторів, що визначають схильність).
З боку системи травлення: звуження стравоходу,орофарингеальна виразка, перфорація верхніх відділів шлунково-кишкового тракту,виразка, кровотеча, однак зв’язок з лікуванням не завжди однозначний.
З боку органів чуття: увеїт, склерит.
Інші: тяжкі реакції з боку шкіри (синдромСтівенс-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз).
Лабораторні показники: тимчасова безсимптомнагіпокальціємія і гіпофосфатемія середнього ступеня тяжкості.
Протипоказання. Підвищена чутливість добудь-якого з компонентів препарату; аномалії стравоходу та інші фактори, щоутруднюють його прохідність (ахалазія, стриктура тощо.); нездатність хворогозалишатися у вертикальному положенні, хоча б сидячи, протягом 30 хвилин;гіпокальціємія.
Передозування. Ознаки передозування:гіпокальціємія, гіпофосфатемія, побічні реакції з боку верхніх відділівтравного тракту (печія, езофагіт, гастрит, виразка).
Специфічного лікування немає. Рекомендується прийоммолока, антацидів. Щоб уникнути подразнення стравоходу, не можна спричинятиблювання, хворому необхідно надати вертикального положення (у положені стоячиабо сидячи).
Особливості застосування. Алендронат може зумовитимісцеве подразнення тканин травного тракту. Перебіг захворювань верхніхвідділів травного тракту може погіршитися під час лікування алендронатом. Сліддотримуватися особливої обережності при призначенні препарату при дисфагії,захворюванні стравоходу, гастриті, дуоденіті, виразці, при серйозномузахворюванні шлунково-кишкового тракту, перенесеному під час попередніх 12місяців (наприклад, пептична виразка, шлунково-кишкова кровотеча, хірургічневтручання, за винятком операцій на спастичному воротарі шлунка).
Відомі випадки побічних реакцій з боку стравоходу(езофагіт, виразка або ерозія стравоходу), що іноді протікали у тяжкій формі івимагали стаціонарного лікування та ускладнювалися формуванням стриктури. Вартозвертати увагу хворих на те, що з появою ознак подразнення стравоходу(дисфагія, ретростернальний біль при ковтанні, поява або погіршення перебігунападів печії), прийом препарату необхідно припинити і звернутися до лікаря.
Ризик ураження стравоходу більший у хворих, що недотримуються правил прийому препарату, або продовжують лікування всупереч появіознак подразнення стравоходу. Надзвичайно важливо вчасно поінформувати хворихпро важливість дотримуватись правил прийому препарату і переконатися в тому, щохворий зрозумів це.
Необхідно попередити хворих про те, що у випадкупропуску чергової дози ліків, пропущену таблетку необхідно прийняти нанаступний ранок, і ні в якому разі не можна приймати дві таблети за одну добу.
Прийом алендронату не рекомендований при нирковійнедостатності з клубочковою фільтрацією < 35 мл/хв.
Призначення препарату при остеопорозі, непов’язаному з постменопаузою і що не має вікового характеру, можливо лише віндивідуальному порядку.
Лікування можна почати лише після усуненнягіпокальціємії, порушень мінерального і вітамінного обмінів (наприклад,недостатності вітаміну D). Прийом алендронату призводить до збільшення вмістумінеральних солей у кістковій тканині, процес може супроводжуватисябезсимптомною зміною рівня кальцію і фосфору. Забезпечення відповідного прийомупрепаратів кальцію і вітаміну D особливо важливо у випадку лікування хворогоглюкокортикостероїдними гормональними препаратами.
Вагітність і годування груддю.
Вагітність: через відсутність необхідного клінічногодосвіду застосування алендронату під час вагітності протипоказано.
Період лактації: даних про проникнення в груднемолоко немає. На підставі показань до застосування прийом алендронату в періодгодування груддю протипоказаний.
Дія препарату на здатність керувати автомобілем імеханізмами
Не впливає на здатність керувати автомобілем івиконувати роботи, пов’язані з високим ризиком травматизму, однак при наявностіпобічних ефектів з боку органа зору (кон’юнктивіт, хіаліт) керуванняавтомобілем і робота з робочими механізмами протипоказана до моменту повногозникнення побічних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.
Препарати кальцію, антациди, їжа, напої, у т. ч.мінеральні води, впливають на всмоктуваність алендронату, ліки можна прийматиусередину не раніше, ніж через 30 хв після прийому алендронату.
Інші взаємодії мало ймовірні, за винятком змінивсмоктуваності.
Спеціальних досліджень щодо лікарської взаємодії непроводили, однак у дослідженнях з алендронатом брали участь хворі, що одночаснозастосовували інші пероральні лікарські засоби. Побічних дій, пов’язаних зодночасним прийомом інших лікарських засобів, не спостерігалося.
Умови і термін зберігання. Зберігати в оригінальної упаковці при температурі15–30С0.
Препарат зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін придатності – 2 роки.