ІНСТРУКЦІЯ

 для медичного застосування препарату

 СТИМУЛОТОН®

 (STIMULOTON®)

Загальна характеристика:

міжнародна тахімічна назви: sertraline;(IS-цис)-4-(3,4-дихлорфеніл)-1,2,3,4,-тетрагідро-N-метил-1-нафталенамінугідрохлорид;

основніфізико-хімічні властивості:

таблеткипо 50 мг – овальні, двоопуклі, білого або майже білого кольору, вкритіоболонкою з гравіруванням літери “Е” і знаку “271” на одному боці та зрозподільчою лінією на другому боці, без запаху;

склад: 1 таблетка містить сертраліну 50 мг, що відповідає 55,95мг сертраліну гідрохлориду;

допоміжніречовини: магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза, натрію амілопектину гліколят,кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна;

Оболонка:гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтичнагрупа. Антидепресанти. Код АТС N06A B06.

Фармакологічнівластивості.

Активнийінгредієнт препарату – сертралін вибірково пригнічує у головному мозку зворотнезахоплення серотоніну синаптосомами. В терапевтичних дозах сертралін пригнічує такожзахоплення серотоніну тромбоцитами крові людини. Антидепресивний ефектвідзначається наприкінці 2-го тижня регулярного прийому сертраліну, амаксимальний ефект – через 6 тижнів.

Cертралінне виявляє жодних стимулюючих, седативних, антихолінергічних чи кардіотоксичнихефектів. Препарат не підвищуєкатехоламінергічну активність, не споріднений до мускаринових (холінергічних),серотонінових, дофамінових, адренергічних, гістамінових, ГАМК-ергічних ібензодіазепінових рецепторів.

Фармакокінетика.

Привнутрішньому застосуванні швидко та майже повністю абсорбується зішлунково-кишкового тракту. Активно біотрансформується через печінку.Максимальна концентрація у крові досягається протягом 4,5 – 8,4 години післяприйому. Зв’язування з білками крові досягає 98 %. Інтенсивно метаболізується в печінці. Метаболіти головнимчином виводяться із сечею та калом. 0,2 % сертраліну виводиться нирками внезмінному вигляді. Період напіввиведення становить 62 – 104 години. При порушенні функції печінки період напіввиведення сертралінуподовжується, а його AUC збільшується.

Показання длязастосування.

Короткочасне(при гострих станах) чи середньої тривалості (профілактика рецидивів) лікуваннядепресивних епізодів (уніполярних, біполярних, що супроводжується тривогою);

профілактикаі лікування уніполярної депресії;

короткочаснета довготривале лікування хронічного обсесивно-компульсивного розладу (ОКР);

обсесивно-компульсивнірозлади у дітей старше 6 років;

-напади паніки (з агорафобією або без такої).

посттравматичнийстресовий розлад (ПТСР);

соціальнафобія (соціального тривожного розладу)

Спосібзастосування та дози.

Стимулотоннеобхідно приймати один раз на день (вранці або ввечері). Одночасний прийом їжіне впливає на всмоктування препарату, тому його можна застосовувати незалежновід їди.

Звичайноюдозою для дорослих при лікуванні депресії чи обсесивно-компульсивних розладів є50 мг 1 раз на добу.

Длязниження частоти і тяжкості побічних ефектів у пацієнтів з панічними розладами,соціальною фобією чи постравматичними стресовими розладами рекомендуютьпочинати лікування з дози 25 мг на добу і через тиждень дозу можна підвищити до50 мг на добу.

Якщотерапевтичний ефект недостатній, добову дозу препарату можна підвищувати на 50мг кожний тиждень до максимальної добової дози 200 мг.

Терапевтичнийефект може настати протягом 7 днів. Повний терапевтичний ефект спостерігаєтьсячерез 2-4 тижні. При обсесивно-компульсивних розладах терапевтичний ефектрозвивається ще повільніше. Для підтримуючої терапії слід призначити більшнизьку дозу.

Для дітей та підлітківвіком 13 – 17 років з обсесивно-компульсивними розладами препарат призначаютьпочинаючи з дози 50 мг на добу.

Для дітей віком 6 – 12роківрекомендується початкова доза 25 мг на добу, яку через тиждень можна підвищитидо 50 мг на добу.

Якщо терапевтичний ефектнедостатній, дозу препарату можна підвищувати до 200 мг (2 таблетки) на добу,але не більше, як 1 раз на тиждень. Однак, щоб уникнути передозування при збільшеннідози препарату слід враховувати масу тіла у дітей. При довготривалому лікуванніслід призначити найнижчі ефективні дози.

Порушення функції печінки: такимпацієнтам рекомендується знизити дозу або збільшити інтервал між прийомами.

Побічна дія.

Вегетативнанервова система: розлад еякуляції (14 %), сухість у роті (15 %), посиленняпітливості (7 %).

Центральнанервова система: сонливість (14 %), запаморочення (13 %), тремор (9 %), розладисну (22%), зниження лібідо (5 %), неспокій (6 %).

Шлунково-кишковийтракт: анорексія (6 %), діарея (20 %), диспептичні розлади (8 %), метеоризм (3%), блювання (4 %), нудота (28 %).

Загальні:слабкість (12 %), припливи (2 %) та порушення зору ( 4%).

Підчас лікування Стимулотоном® були відзначені екстрапірамідні розлади,дискінезії, судоми, розлади менструального циклу, гіперпролактинемія,галакторея, висип, рідко - мультифомна еритема.

Клінічнідані

Дужерідко, хоча причинний зв’язок з прийомом препарату достовірно не встановлений,під час курсу лікування спостерігались рухові порушення (екстрапіраміднісимптоми і порушення походки), судороги, порушення менструального циклу,гіперпролактинемія, галакторея, шкірний висип (дуже рідко - мультиформнаеритема). У більшості випадків рухові порушення спостерігались у пацієнтів, щоприймали нейролептичні препарати, а також при наявності довготривалого анамнезурухових порушень.

Впоодиноких випадках припинення застосування препарату спричинює симптомивідміни.

Лабораторніпоказники

Упоодиноких випадках (0,8%) відмічалось безсимптомне підвищення трансаміназ (АСТі АЛТ). Ці зміни спостерігались протягом перших 9 тижнів застосування препаратуі припинялось відразу після його відміни. Також були повідомлення про оборотнюгіпонатріємію, який здебільшого спотерігався у літніх пацієнтів, які одночасноотримували супутні діуретики чи інші препарати.

Протипоказання.

Підвищеначутливість до інгредієнтів препарату;

одночаснезастосування з інгібіторами МАО, а також період протягом 14 днів після йоговідміни (і навпаки);

нестабільнаепілепсія;

-діти віком до 6 років (через відсутність достатнього клінічного досвіду, щосвідчить про ефективність та безпеку препарату у цій віковій групі);

Передозування.

Симптоми: сонливість, неспокій, розширення зіниць,блювання, тахікардія;

Лікування:необхідна інтенсивна підтримуюча терапія та постійна реєстрація функцій життєвоважливих органів. Введення активованого вугілля може бути ефективним. Необхіднопідтримувати нормальну прохідність дихальних шляхів. Специфічний антидотвідсутній.

Особливостізастосування.

Електросудомнатерапія

Відсутнідані щодо ризику чи переваги застосування ЕСТ і сертраліну.

Активаціяманії і гіпоманії

Які інші антидепресанти, цей препарат може викликати манію чи гіпоманію уневеликої кількості пацієнтів (до 0,4 %).

Суїцид

Пацієнти,які хворіють на депресію, належать до групи ризику щодо суїцидальних намірів. На початку курсу лікування, до моменту розвитку оптимальногоклінічного ефекту, такі пацієнти повинні бути під ретельним медичним наглядом.

Застосуванняу дітей та підлітків віком до 18 років

Стимулотонне слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років, завинятком пацієнтів з обсесивно-компульсивним розладом. Якщо препаратпризначений за клінічними показаннями, необхідно встановити спостереження запацієнтом для виявлення суїцидальних симптомів.

Епілептичніприпадки

Прямого зв’язку епілептичнихприпадків і застосування сертраліну не встановлено.Не слід призначати препаратхворим з нестабільною епілепсією. У разі виникнення нападів сертралін слідвідмінити.

Печінкова недостатність

Метаболізм сертраліну в основномувідбувається в печінці. Хворим з порушеннями функції печінки сертралін требапризначати з обережністю. Можливе зменшення дози або збільшення інтервалузастосування препарату.

Ниркованедостатність

Хворим з порушенням функції нирок необхідності успеціальному підборі доз немає.

Вагітністьі період лактації.

Черезвідсутність належних клінічних даних вагітним жінкам сертралін можна призначатилише за умови, коли користь від препарату виправдовує можливий ризик.

Сертралінвиділяється у молоко. Не рекомендується застосування сертраліну в цей період.

Впливна здатність керування транспортними засобами і механізмами

Монотерапіясертраліном не впливає на показники психомоторної діяльності пацієнтів. Припроведенні клінічних досліджень не було виявлено небажаного впливу на здатністькерувати машиною чи іншими мехінізмами.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами.

ІнгібіториМАО

Згіднонаявних даних сумісність сертраліну з інгібіторами МАО, в тому числіселегиліном і оборотнім інгібітором моклобемідом призводить до тяжкихнаслідків. При суміщенні цих препаратів спостерігались гіпертермія, ригідність,міоклонус, лабільність вегетативної нервової системи, зміни психічного стану,включаючи дратівливість, збудженість, які можуть перейти в деліріозний стан абокому. Тому сертралін ніколи не можна призначати разом з інгібіторами МАО чипротягом 14 днів після їх відміни, а також менше, ніж за 1 день після відміниоборотнього інгібітора МАО.

Аналогічнопісля відміни лікування сертраліном повинно пройти не менше 14 днів до початкувведення оборотнього інгібітора МАО.

Речовини,що пригнічують ЦНС і алкоголь

Щоденнезастосування сертраліну по 200 мг на добу не посилює ефекту алкоголю,карбамазепіну, галоперидолу чи фенітоіну на когнітивні функції і психомоторнудіяльність.

Препарати,що зв’язуються з білками

Оскількисертралін зв’язується з білками плазми крові, необхідно враховувати можливістьвзаємодії з іншими препарами, що зв’язуються білками.

Циметидин

Сумісністьзастосування значно знижує кліренс сертраліну, проте клінічне значення цьогофеномену ще не відоме.

Похіднікумарину

Похіднікумарину значно збільшують протромбінований час, що зумовлює необхідністьконтролю протромбінованого часу на початку лікування і після його відміни.

Лікарськізасоби, метаболізуючі ізоферментом цитохрома Р₄₅₀

Тривалелікування сертраліном у дозі 50 мг на добу супроводжується збільшеннямконцентрації деспраміну (сполука, що застосовується для оцінки активності ізоензима2D6 цитохрому Р₄₅₀) у плазмі крові.

Літій

Дослідженняна здорових добровольцях показало, що фармакокінетика суттєво не змінюється увипадку одночасного застосування з сертраліном. Проте, у порівнянні з групоюплацебо частота виявлення тремору була вищою, що свідчить про можливуфармакодинамічну взаємодію.

Серотонінергічнізасоби

Тривалістьперіоду вимивання, необхідного перед переведенням пацієнта з одного вибірковогоінгібітора зворотнього захоплення серотоніну на інший, ще не визначена. Томутакі переходи необхідно робити з надзвичайною обережністю. Одночасного введеннятриптофану чи фенфлураміну і сертраліну бажано уникати.

Індукціямікросомальних ферментів

Удослідженнях був виявлений незначний індукуючий ефект сертраліну на печінковіферменти.

Атенолол

Приодночасному застосуванні сертралін не змінює бета-блокуючий ефект атенололу.

Глібенкламіді дигоксин

Невиявлено взаємодій.

Умови та термінзберігання.

Зберігатипри температурі не вище 25 ^оС у недоступному для дітей місці.

Термінпридатності: 3 роки