ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

СЕРЛІФТ

(SERLIFT)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sertraline;(IS-цис)-4-(3,4-дихлорфеніл)-1,2,3,4-тетрагідро-N-метил-1-нафталенамінугідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 50 мг: білі таблетки, вкриті оболонкою, подовженої форми змаркуванням “50” на одному боці і розподілювальною рискою – на іншому;

таблетки 100 мг: білі таблетки, вкриті оболонкою, подовженої форми змаркуванням “100” на одному боці і розподілювальною рискою – на іншому;

склад: 1 таблетка містить сертраліну гідрохлориду, еквівалентно сертраліну 50мг або 100 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна,гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат;

оболонка: опадрай білий.

Форма випуску. Таблетки,вкриті оболонкою.

Фармаколотерапевтична група. Антидепресанти і селективні інгібіторизворотного нейронального захоплення серотоніну. Код АТС N06A B06.

Фармакологічнівластивості.

Фармакодинаміка. Сертралін – потужний селективний інгібіторзворотного захоплення серотоніну. Він майже не впливає на зворотне захопленнянорадреналіну і дофаміну. Сертралін не має спорідненості з холінергічними,дофаміновими, гістаминовими, бензодіазепіновими і адренергічними рецепторами.Сертралін не має седативної, стимулюючої і антихолінергічної дії, не підсилюєкатехоламінергічну активність. Застосування сертраліну не призводить дозбільшення маси тіла. Сертралін не спричинює фізичної і психічної залежності.

Фармакокінетика. Сертралін повільно адсорбуєтьсяз шлунково-кишкового тракту. Приймання їжі істотно не впливає на біодоступністьпрепарату. Сертралін піддається активному метаболізму першого проходження упечінці. Основний метаболіт – N-десметилсертралін – значно поступається щодоактивності сертраліну і практично не має антидепресивного ефекту. Середніпікові концентрації у плазмі досягаються через 4,5 - 8,4 год після прийомупрепарату. Рівноважні концентрації досягаються через тиждень терапії (1 раз надобу). Зв’язування з білками плазми становить 98%. Середній періоднапіввиведення сертраліну становить 22 - 36 год, N-десметилсертраліну – 62 -104год. Сертралін і N-десметилсертралін активно біотрансформуються, а метаболіти,що утворюються, виводяться з калом і сечею в рівних кількостях. Фармакокінетикапрепарату у літніх і молодих пацієнтів не має істотних відмінностей. Приодночасному вживанні їжі і прийомі сертраліну час досягнення максимальноїконцентрації (T_max) зменшувався, а максимальна концентрація (C_max)була на 25% вище.

Показаннядля застосування. Лікуваннядепресивного розладу, панічного розладу, посттравматичного стресового розладу,передменструального дисфоричного розладу, а також соціальної тривожності(соціальної фобії) у дорослих. Серліфт показаний також для лікуванняобсесивно-компульсивних розладів у дітей та дорослих.

Спосібзастосування та дози. Длядорослих пацієнтів для лікування депресії і обсесивно-компульсивних розладівзвичайна доза препарату становить 50 мг 1 раз на день, що приймається в будь-якийчас, незалежно від режиму харчування. Хворим з панічними розладами,посттравматичним стресом, соціальною тривожністю рекомендується починатилікування з дози 25 мг. Через тиждень дозу можна збільшити до 50 мг. Якщотерапевтичний ефект недостатній, дозу сертраліну можна збільшувати на 50 мгщотижня до досягнення максимальної добової дози 200 мг. При цьому зберігаєтьсядобра переносимість препарату. Задовільний терапевтичний результат досягаєтьсязвичайно через 7 днів від початку лікування. Однак для досягнення повноготерапевтичного ефекту потрібен регулярний прийом препарату. Хворим зобсесивно-компульсивними розладами для досягнення доброго результату можезнадобитися 8 - 12 тижнів. При передменструальному дисфоричному розладілікування Серліфтом слід починати з дози 50 мг на день, що приймається щодняпротягом усього менструального циклу, або обмежуючись лютеїновою фазоюменструального циклу. Пацієнткам, які не реагують на дозу 50 мг, можназбільшувати дозу до 150 мг на день (по 50 мг щотижня), якщо препаратприймається щодня протягом усього менструального циклу, або 100 мг на день,якщо прийом препарату обмежується лютеїновою фазою менструального циклу.Мінімальна доза, що забезпечує лікувальну дію, зберігається надалі якпідтримуюча. У дітей (6 - 12 років) при обсесивно-компульсивному розладілікування сертраліном слід починати з дози 25 мг 1 раз на день і дози 50 мг 1раз на день – у підлітків (13 - 17 років). Максимальна добова доза становить200 мг, збільшувати її потрібно з інтервалами, що перевищують тиждень.

Побічна дія. Симптоми загалом виникають рідко і швидко зникаютьпісля відміни препарату.

Серцево-судинна система: зміни артеріального тиску, тахікардія.

Центральна нервова система: амнезія, головний біль, сонливість, руховіпорушення, парестезія, гіпоестезія, депресивні симптоми, галюцинації, агресивнареакція, ажитація, тривожність, психоз, деперсоналізація, нервозність, панічнареакція, а також ознаки і симптоми, що асоціюються із серотоніновим синдромом,які включають пропасницю, ригідність, сплутаність свідомості, ажитацію,діафорез.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, діарея, блювання, пронос, анорексія,диспепсія, біль у животі.

Шкірні і алергічні реакції: висипання (включаючи поодинокі повідомленняпро багатоформну еритему і фоточутливість), ангіоневротичний набряк, екхімоз,свербіж і анафілактоїдні реакції.

Скелетно-м’язова система: артралгія, міалгія.

Інші: порушення зору, гіпонатріємія, затримка сечовиведення.

Загальні: загальне нездужання, безсоння, сонливість, підвищенепотовідділення, сухість у роті, статева дисфункція (головним чином затримкаеякуляції у чоловіків).

Протипоказання. Серліфт протипоказаний пацієнтам з підвищеноючутливістю до сертраліну, пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази(МАО) або пімозид, дітям до 6 років.

Передозування.

Симптоми:сонливість, блювання, тахікардія, нудота, запаморочення, ажитація, тремор,брадикардія, кома, судоми, делірій, галюцинації, гіпертензія, гіпотензія,маніакальна реакція, панкреатит, пролонгація інтервалу QT, серотоніновийсиндром, ступор.

Лікування:специфічного антидоту немає; для зменшення абсорбції необхідно зробитипромивання шлунка. Необхідно забезпечити нормальну прохідність дихальнихшляхів, оксигенацію і вентиляцію легенів. Необхідно контролювати функції життєвоважливих органів, проводити симптоматичну і підтримуючу терапію.

Особливості застосування. Випадки тяжких, іноді летальних реакційспостерігались у пацієнтів, які приймали сертралін в комбінації з інгібітороммоноаміноксідази (МАО). Серліфт не слід призначати протягом 14 днів післяпереривання лікування інгібітором МАО. Інгібітори МАО також застосовуютьсятільки через 14 днів після закінчення прийому сертраліну. Різкої відмінилікування сертраліном слід уникати. Рекомендується по можливості поступовознижувати дозу, а не припиняти застосування препарату різко. Якщо післязниження дози або після припинення прийому розвиваються тяжкі симптоми, можнапоновити прийом на попередньому рівні. Потім лікар може продовжити зниженнядози, але більш поступово. Завдяки тому, що препарат інтенсивно метаболизуєтьсяпечінкою, необхідно дотримувати обережності при призначенні Серліфту пацієнтамз порушеннями функції печінки (зниження добової дози або збільшення інтервалуміж прийомами препарату). Ниркова елімінація препарату із сечею незначна. Такимчином, для хворих з нирковою недостатністю немає необхідності спеціальнодобирати дозу. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами із судомнимсиндромом при призначенні Серліфту. Слід уникати його застосування для лікуванняхворих на нестабільну епілепсію. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтамизі схильністю до суїцидальних спроб на ранніх стадіях лікування до проявуповного клінічного ефекту препарату. У деяких пацієнтів, які приймалисертралін, відмічалося мінімальне зменшення маси тіла. Описані випадкикровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту у пацієнтів, якіприймали психотропні препарати, які впливають на зворотне захопленнясеротоніну. Пацієнтів слід попереджати щодо можливого ризику кровотечі, пов’язаногоз одночасним застосуванням Серліфту і нестероїдного протизапального препарату.Сертралін асоціюється із середнім зниженням рівня сечової кислоти в сироватціблизько 7%. Клінічна значущіть цієї слабкої урикозуричної дії не відома.

Вагітність і лактація.

Результати контрольованого лікування сертраліном вагітних відсутні,тому призначати препарат можна тільки в тому випадку, коли очікувана користьдля матері перевищує потенційний ризик для плоду. Невідомо, чи екскретуєтьсясертралін і його метаболіти в грудне молоко, тому не рекомендується призначатипрепарат жінкам, які годують груддю.

Впливна здатність керувати транспортними засобами та працювати з небезпечнимимеханізмами.

Призастосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобамита роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі сертраліну іварфарину можливо деяке збільшення протромбінового часу. Необхідно контролюватиці показники на початку лікування сертраліном і після його відміни. Одночаснийприйом сертраліну з діазепамом або толбутамідом може призвести до змінисироваткових рівнів цих препаратів. Ризик застосування сертраліну в комбінаціїз іншими препаратами, активними по відношеню до центральної нервової системи,не оцінювався. Відповідно необхідно дотримувати обережності при одночасномузастосуванні Серліфту і таких препаратів. При одночасному застосуваннісертраліну з циметидином збільшується максимальна концентрація і періоднапіввиведення сертраліну. Рекомендується контролювати рівень літію в плазміпісля початку лікування сертраліном з відповідним регулюванням дози літію. Приодночасному застосуванні сертраліну і метадону необхідно контролювати рівеньметадону у плазмі крові. Сертралін і більшість трициклічних антидепресантівпригнічують активність ізоензиму цитохрому Р450 2D6 і, таким чином, можутьпідвищувати концентрацію в плазмі препаратів, які метаболізуються цимізоензимом. При спільному застосуванні сертраліну і суматриптану можуть виникнутислабкість, гіперрефлексія, порушення координації. Якщо одночасне лікуваннясуматриптаном і сертраліном є клінічно виправданим, рекомендуєтьсяспостереження за пацієнтом.

Умовита термін зберігання. Зберігатив недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності– 2 роки.