ІНСТРУКЦІЯ

 для медичногозастосування препарату

 СТИМУЛОТОН®

 (STIMULOTON®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sertraline; (IS-цис)-4-(3,4-дихлорфеніл)-1,2,3,4,-тетрагідро-N-метил-1-нафталенаміну гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: овальні, двоопуклі таблетки білого або майжебілого кольору, вкриті оболонкою, з гравіруванням літери “Е” і знака “272” наодному боці та з розподільною лінією на другому боці, без запаху;

склад: 1 таблетка містить сертраліну 100 мг, що відповідає111,9 мг сертраліну гідрохлориду;

допоміжні речовини: магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза,натрію крохмаль гліколят, кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлозамікрокристалічна;

оболонка: гіпромелоза, макрогол 6000, титанудіоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A B06.

Фармакологічні властивості. Активний інгредієнт препарату – сертралінвибірково пригнічує у головному мозку зворотне захоплення серотоніну. Втерапевтичних дозах сертралін пригнічує також захоплення серотонінутромбоцитами крові людини. Антидепресивний ефект відзначається наприкінці 2тижня регулярного прийому сертраліну, а максимальний ефект – через 6 тижнів.

Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні швидко та майжеповністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація укрові досягається протягом 4,5 – 8,4 години після прийому. Зв’язування збілками крові досягає 98 %.

Інтенсивно метаболізується в печінці. Метаболітиголовним чином виводяться із сечею та калом. 0,2 % сертраліну виводятьсянирками в незмінному стані.

Період напіввиведення становить 62 – 104 години.

Показання для застосування.

Депресії (уніполярна, біполярна, що супроводжуютьсяхвилюванням);

гостра депресія;

гострі та хронічні форми обсесивно-компульсивнихрозладів;

- напади паніки (з агорафобією або без такої);

попередження рецидивів депресії.

Спосіб застосування та дози. Звичайною дозою для дорослих при лікуваннідепресії є 1/2 таблетки (50 мг) 1 раз на добу. Лікування хворих з панічнимирозладами починають з дози

25 мг (1/4 таблетки) на добу. Через тиждень дозуможна підвищити до 50 мг (1/2 табл.) . Якщо терапевтичний ефект недостатній,добову дозу препарату можна підвищувати на 50 мг кожен тиждень до досяганнядобової дози 200 мг. Терапевтичний результат виявляється вже через 7 діб.Повний терапевтичний ефект спостерігається через 8 – 12 тижнів. Найменшатерапевтична ефективна доза повинна застосовуватися для підтримуючої терапії.

 Для хворих похилого віку дози не відрізняютьсявід рекомендованих вище.

Побічна дія. Вегетативна нервова система: розлад еякуляції (14%), сухість у роті (15 %), посилення пітливості (7 %).

Центральна нервова система: сонливість (14 %),запаморочення (13 %), тремор (9 %), розлади сну, зниження лібідо (5 %),відсутність апетиту (6 %), неспокій (6 %).

Шлунково-кишковий тракт: діарея (20 %), диспептичнірозлади (8 %), метеоризм (3 %), блювання (4 %), нудота (28 %).

Інші: слабкість (12 %), почервоніння шкіри (2 %) тапорушення зору ( 4%).

Під час лікування Стимулотоном® можливіекстрапірамідні розлади, дискінезії, судоми, розлади менструального циклу,гіперпролактинемія, галакторея, висип, рідко – мультиформна еритема.

Дані лабораторних аналізів: рідко (0,8 % спостережень)виникає асимптомне підвищення активності трансаміназ (GOT, GPT). Подібніпорушення виявляються через 9 тижнів лікування Стимулотоном®. Відміна препаратуприводить до нормалізації активності ферментів. Під час лікування можевиникнути оборотна гіпонатріємія (у людей похилого віку).

Протипоказання. Стимулотон® не слід використовувати у разі:

підвищеної чутливості до інгредієнтів препарату;

лікування інгібіторами МАО;

лікування триптофаном або фенфлураміном;

нестабільної епілепсії;

- лікування дітей до 18 років;

- вагітності та лактації.

Передозування. Симптоми: сонливість, неспокій, розширення зіниць,блювання, тахікардія.

Лікування: специфічні антидоти відсутні. Необхіднаінтенсивна підтримуюча терапія та моніторинг функцій життєво важливих органів.Введення активованого вугілля може бути ефективним. Необхідно підтримуватинормальну прохідність дихальних шляхів.

Особливості застосування. У разі появи реакцій гіперчутливості абовираженого порушення сну застосування препарату слід припинити.

Пацієнти, що хворіють на депресію,належать до групи ризику щодо суїцидальних намірів. Тому від початку лікуваннядо досягнення клінічного ефекту пацієнти повинні перебувати під наглядомлікаря.

Не слід призначати Стимулотон®хворим з нестабільною епілепсією, оскільки можливе виникнення судом. Хворим зпорушеннями функції печінки сертралін треба призначати з обережністю. Можливезменшення дози або збільшення інтервалу застосування препарату. Хворим зтяжкими порушеннями функції печінки Стимулотон® призначати не рекомендується.

Перед початком лікування, можливо, буде потрібноперевірити функцію печінки та нирок.

Хворим з порушенням функції нирок необхідності успеціальному підборі доз немає.

Призначення Стимулотону® не впливає на психомоторніфункції, але застосування його одночасно з деякими іншими препаратами можепризвести до порушення координації руху. Тому треба уважно оцінити станхворого, перед тим як дозволити йому керувати транспортом, працювати зіспеціальними механізмами або займатися діяльністю, що пов’язана з підвищенимризиком нещасного випадку.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Стимулотону®необхідно мати на увазі:

інгібітори моноаміноксидази (включаючи селегілін імоклобемід) спричиняють гіпертермію, ригідність, міоклонус, лабільністьвегетативної нервової системи, зміни психічного стану, включаючи дратівливість,збудженість, які можуть перейти в деліріозний стан або кому. Їх не можнапризначати при лікуванні Стимулотоном®, а також протягом 14 днів після закінченнякурсу лікування;

комбіноване застосування сертраліну та речовин, щопригнічують центральну нервову систему (галоперидол, карбамазепін, алкоголь),може вплинути на розумову діяльність і психомоторну активність;

похідні кумарину значно збільшують протромбінованийчас, що зумовлює необхідність контролю протромбінованого часу на початкулікування Стимулотоном® і після його відміни;

циметидин знижує кліренс сертраліну в крові;

тривале лікування сертраліном у дозі 50 мг на добусупроводжується збільшенням концентрації деспраміну (сполука, що застосовуєтьсядля оцінки активності ізоензиму 2D6 цитохрому Р450) у стаціонарному стані;

сертралін не впливає на концентрацію діазепаму всироватці крові;

літій може спричинити тремори і його требазастосовувати з обережністю;

не слід призначати триптофан або фенфлурамін;

антипірин у дозі 200 мг може призвести (5 %спостережень) до зменшення періоду напіввиведення сертраліну.

Умови та термін зберігання. Зберігати притемпературі від 15 до 25 ^оС у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.