ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ДЖЕНОКАРД
(GENOCARD)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви:доксазозин;1-(4-аміно-6,7-диметокси-2-хіназолініл)-4-(1,4-бензодіаксан-2-ілкарбоніл)піперазин монометансульфонат;
основні фізико-хімічні властивості: білого кольору, круглі,двоопуклі таблетки без оболонки з розподільчою рискою на одному боці (1 мг);або від світло-жовтого до жовтого кольору з можливими вкрапленнями круглі,двоопуклі таблетки без оболонки з розподільчою рискою на одному боці (2 мг);або від світло-рожевого до рожевого кольору з можливими вкрапленнями круглі,двоопуклі таблетки без оболонки з розподільчою рискою на одному боці (4 мг);або від світло-оранжевого до оранжевого кольору з можливими вкрапленнямикруглі, двоопуклі таблетки без оболонки з розподільчою рискою на одному боці (8мг);
склад:1 таблетка містить доксазозинумезилату еквівалентно 1 мг, 2 мг, 4 мг або 8 мг доксазозину;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,лактоза, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний, барвник оксид залізажовтий або барвник Ponceu 4R, або барвник Sunset Yellow.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби.Блокатори α-адренорецепторів.
Код АТС С02С А04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Доксазозин – селективнийпостсинаптичний блокатор α1-адренорецепторів. Зменшує загальнийпериферичний судинний опір, зменшує артеріальний тиск. При прийманнідоксазозину 1 раз на добу клінічно значимий гіпотензивний ефект зберігаєтьсяпротягом 24 год. Артеріальний тиск знижується поступово, максимальний ефектвідзначається через 2 -6 год після приймання. Препарат має сприятливий вплив наліпідний обмін: підвищується коефіцієнт ЛПВЩ/загальний холестерин, знижуєтьсясумарний рівень тригліцеридів і холестерину. Доксазозин пригнічує агрегаціютромбоцитів, підвищує вміст активаторів плазміногену в тканинах. При триваломузастосуванні спостерігається регресія гіпертрофії лівого шлуночка. Відбуваєтьсяблокада α1-адренорецепторів строми і капсули передміхуровоїзалози, шийки сечового міхура, що призводить до зниження опору і тиску всечовивідному каналі, зменшенню опору у внутрішньому отворі. Це сприяєпокращанню виведення сечі і зменшенню проявів доброякісної гіперплазіїпередміхурової залози.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньодобре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація уплазмі крові спостерігається через 1,5 - 3,6 год. Більша частина доксазозину(98 %) зв’язується з білками плазми. Інтенсивно метаболізується у печінці.Виведення з плазми крові двофазне, період напіввиведення становить 19 - 22 години. Виводиться головним чином черезкишечник у вигляді метаболітів, 5 % - у незмінному стані;
9 % - виводиться нирками. У хворих похилого віку тау пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетика доксазозину суттєво невідрізняється від такої в осіб молодого віку з нормальною функцією нирок.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (як засіб монотерапії, так ів комбінації з іншими антигіпертензивними засобами). Доброякісна гіперплазіяпередміхурової залози (симптоматична терапія).
Спосіб застосування та дози. Початкова доза для дорослих становить 1 мг/добу. Через 1 - 2 тижні залежно від клінічноїситуації доза може бути збільшена до 2 мг/добу. Протягом наступних кожних 1 - 2тижнів до 4 мг, 8 мг або 16 мг до досягнення оптимального рівня артеріальноготиску. Середня добова доза для дорослих 2 - 4 мг, максимальна добова доза длядорослих 16 мг. Препарат приймають 1 раз на добу.
При доброякісному збільшенні передміхурової залозипочаткова доза 1 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальних особливостейвиділення сечі і тяжкості перебігу дозу можна підвищити до 2 мг, потім до 4 мгі до максимальної 8 мг (рекомендована доза становить
2 - 4 мг 1 раз на добу). Підвищення дози проводятьчерез 1 - 2 тижні. Ефективність та безпека підтримуючої терапії доведенатривалим застосуванням препарату (до 48 місяців).
Побічна дія. Ортостатична реакція (запаморочення,тахікардія, аритмія), нудота, головний біль, відчуття стомлюваності, тремор,загальна слабкість, подразливість, астенія, сонливість, гастралгія, нудота,діарея; нетримання сечі, пріапізм, імпотенція, шкірно-алергічні реакції (висип,свербіж, пурпура), жовтяниця, підвищення трансаміназ в плазмі крові, риніт,носова кровотеча.
Протипоказання. При підвищеній чутливостідо похідних хіназоліну препарат не слід застосовувати.
Передозування. Якщо передозування викликалоартеріальну гіпотензію, хворого потрібно покласти на спину, опустивши голову.При необхідності проводять симптоматичне лікування, призначають адреноміметики.Враховуючи високий ступінь зв’язування з білками плазми крові, проведеннядіалізу неефективне.
Особливості застосування. Пацієнтам з порушеннямифункцій печінки необхідно з обережністю призначити Дженокард та інші препарати,які повністю біотрансформуються в печінці. Безпека застосування препарату вперіоди вагітності і годування груддю не встановлена. Здатність керувати транспортнимизасобами і працювати з потенційно небезпечними механізмами при прийманніДженокарду може погіршуватися на початку лікування. Досвід застосуваннядоксазозину у дітей відсутній.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.При одночасному застосуванні Дженокарду з іншими гіпотензивними препаратамиможливе взаємне підсилення їх ефектів. При одночасному застосуванні зсимпатоміметиками, індометацином та іншими нестероїдними протизапальнимизасобами антигіпертензивна дія Дженокарду може зменшуватись.
Дженокард in vitro не впливає на зв’язування збілками плазми крові дигоксину, варфарину, фенітоїну, індометацину. В клінічнійпрактиці застосування Дженокарду не супроводжувалось взаємодією з тіазиднимидіуретиками, фуросемідом, блокаторами бета-адренорецепторів, антибіотиками,пероральними гіпоглікемічними, урикозуричними засобами і антикоагулянтами.
Умови та термін зберігання. Зберігати притемпературі до +25 °С, в сухому, захищеному від світла та недоступному длядітей місці.
Термін придатності – 3 роки.