ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату:
ЗОКСОН 4
(ZOXON® 4)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: доксазозин;1-(4-аміно-6,7-диметокси-2-квіназолініл)-4-[(2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-2-іл)карбоніл]піперазинмонометан сулфонат4-аміно-2-(4-(1,4-бензодіоксан-2-ілкарбоніл)піперазин-1-іл)-6,7-диметоксиквіназолінмезилат;
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі пласкі таблетки, наодному боці мають розподільчу риску та маркування ZX 4;
склад: 1 таблетка містить 4,85 мг доксазозину мезилату (4 мг доксазозину);допоміжні речовини – мікрокристалічна целюлоза, целюлоза мікрокристалічнагранульована, лактоза, карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль, натріюлаурилсульфат, кремнію оксид колоїдний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антиадренергічні засоби з периферичним механізмомдії. Код АТС: C02CA04.
Фармакологічні властивості. Діючою речовиною Зоксону є доксазозин – селективнийблокатор a1-адренорецепторів. Позитивна дія препарату зумовлена вибірковим, цілеспрямованим блокуючим впливом на a1-адренорецептори, розташовані у стромі та капсулі передміхуровоїзалози, а також у ділянці шийки сечового міхура. Лікування препаратом хворих надоброякісну гіперплазію передміхурової залози призводить до значного поліпшенняуродинаміки та зменшення проявів симптомів захворювання.
Застосуванняпрепарату Зоксон сприяє суттєвому зниженню рівня артеріального тиску внаслідокзменшення загального периферичного судинного опору. При призначенні препарату 1раз на добу досягається клінічно значущий гіпотензивний ефект, якийзберігається протягом доби. Відмічається поступове зниження артеріальноготиску, при цьому максимальне зменшення відбувається через 2-6 год після прийомупрепарату.
Зоксон позитивно впливає на ліпідний профіль крові, значно знижуєконцентрацію тригліцеридів та холестерину, зменшуючи у такий спосіб ризикрозвитку ішемічної хвороби серця, сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночкасерця, пригнічує агрегацію тромбоцитів і знижує схильність до тромбоутворення.
Фармакокінетика. Доксазозин після прийому добре всмоктується вшлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через1-2 год після застосування. З білками плазми зв’язується до 98 % від уведеноїдози. Значною мірою доксазозин біотрансформується у печінці. Його метаболіти немають фармакологічної активності. Виведення препарату з плазми відбувається вдва етапи. Кінцевий період напіввиведення становить 22 год. Більша частинапрепарату виводиться з організму разом з калом у вигляді неактивнихметаболітів, і лише 5 % від дози – як незмінений доксазозин.
Показання для застосування. Доброякіснагіперплазія передміхурової залози.
Артеріальна гіпертензія.
Препарат призначений тільки для лікування дорослих.
Спосібзастосування та дози.Препарат застосовується за призначенням лікаря.
Лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, як правило,починають з введення меншої дози активної речовини (препарат Зоксон 1).Початкова рекомендована доза становить 1 мг (1 таблетка препарату Зоксон 1) 1раз на добу. Залежно від індивідуальних особливостей уродинаміки та симптомівзахворювання дозу можна збільшити до 2 мг (1 таблетка препарату Зоксон 2),потім до 4 мг (1 таблетка препарату Зоксон 4) і до максимальної допустимої добової дози – 8 мг. Збільшувати дозуваннянеобхідно поступово протягом 1-2 тижнів. Рекомендована підтримуюча дозастановить 2-4 мг (1 таблетка препарату Зоксон 2 або 1 таблетка препаратуЗоксон 4) 1 раз на добу.
Лікування артеріальної гіпертензії здебільшого починають з уведенняменшої дози активної речовини (препарат Зоксон 1). Початкова рекомендована дозастановить 1 мг (1 таблетка препарату Зоксон 1) 1 раз на добу протягом 1-2тижнів. У подальшому дозу можна збільшити до 2 мг на добу (1 таблетка препаратуЗоксон 2). При недостатній ефективності добову дозу можна поступово збільшуватизалежно від індивідуальної реакції хворого на лікування та ступеня зниженняартеріального тиску. Збільшувати дозування необхіднопоступово протягом 1-2 тижнів. Рекомендована підтримуюча доза становить 2-4 мг(1 таблетка препарату Зоксон 2 або 1 таблетка препарату Зоксон 4) 1 разна добу, максимально допустима добова доза – 16 мг.
Таблетки слідковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю нейтральної рідини.
Побічна дія. Зоксон здебільшого хворими переноситься добре. Вокремих випадках, як правило, після першого прийому препарату або призбільшенні дози, можливі ортостатичні реакції (іноді з непритомністю).Можуть проявлятися такі побічні ефекти, як запаморочення, головний біль,втомлюваність, нездужання, набряки кінцівок, загальна слабкість, сонливість,нудота, нежить, носова кровотеча, тремор, порушення з боку шлунково-кишковоготракту у вигляді діареї, блювання, болю у животі. У поодиноких випадкахвідмічаються такі алергічні реакції, як шкірні висипання та свербіж.Відмічались окремі випадки нетримання сечі. При появі зазначених або іншихпобічних реакцій необхідно звернутись до лікаря.
Протипоказання. Застосування препарату Зоксон протипоказане дляхворих з підвищеною чутливістю до доксазозину або інших похідних хіназоліну.
Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності абогодування груддю.
Передозування. Передозування доксазозину може спричиняти артеріальнугіпотензію. У такому разі хворого необхідно покласти на спину і підняти йогоноги на рівень, вище голови. При появі ознак передозування або при випадковомуприйомі препарату дитиною необхідно негайно звернутись до лікаря.
Лікування симптоматичне, спрямоване на стабілізацію показниківгемодинаміки та життєво важливих функцій організму. Враховуючи значнезв’язування доксазозину з білками плазми, застосування діалізу не ефективне.
Особливостізастосування. Зоксон застосовуютьдля лікування порушень сечовипускання та інших симптомів, обумовленихдоброякісною гіперплазією передміхурової залози. У хворих з доброякісноюгіперплазією передміхурової залози Зоксон можна застосовувати як приартеріальній гіпертензії, так і при нормальному артеріальному тиску. Упацієнтів, які водночас страждають від доброякісної гіперплазії передміхуровоїзалози і артеріальної гіпертензії, Зоксон ефективно зменшує прояви обох цихзахворювань.
Зоксон застосовують для лікування артеріальної гіпертензії. Якщомонотерапія за допомогою Зоксону не дозволяє ефективно контролювати рівеньартеріального тиску, цей препарат можна комбінувати разом з іншимигіпотензивними засобами (тіазидними діуретиками, блокаторамиb-адренорецепторів, кальцієвих каналів, інгібіторами ангіотензинперетворюючогоферменту).
При призначенні препарату Зоксон (як і інших засобів, що зазнаютьактивної біотрансформації у печінці) хворим з порушеннями функції печінки сліддотримуватись обережності.
Прийом препарату Зоксон може негативно впливати на діяльність, щовимагає високої швидкості психічних та фізичних реакцій, прийняття швидкогорішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин,робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препаратуЗоксон та інших гіпотензивних засобів можливо взаємне посиленняантигіпертензивного ефекту.
Одночасне введення доксазозину з нестероїдними протизапальнимизасобами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемізуючими засобами,урикозуритичними препаратами або антикоагулянтами не призводить до негативноївзаємодії препаратів зазначених груп.
Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в недоступному длядітей, сухому, захищеному від дії світла місці, при температурі 10-25 оС.Термін придатності – 2 роки.