ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ДОКСАЗОЗИН–НОРТОН
DOXAZOSIN-NORTON
Загальнахарактеристика:
міжнародна тахімічна назви: dохаzоsіn; (1-(4-аміно-6,7-диметокси-2-хіназолін)-4-(1,4-
бензодіоксан-2-ілкарбоніл)піперазинмонометасульфонат);
основніфізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки без оболонки, злінією розлому з одного боку і написом “NORTON” – з іншого, по 1 мг – білого кольору, по 2 мг– світло-зеленого кольору з вкрапленнями, по 4 мг – рожевого кольору звкрапленнями;
склад: 1 таблетка містить 1 мг, 2 мгабо 4 мг доксазозину (у вигляді доксазозину мезілату);
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний,лактоза, целюлоза мікрокристалічна,крохмаль кукурудзяний (паста), натрію метилпарабен,натрію пропілпарабен, желатин,магнію стеарат, тальк очищений, натріюкрохмальгліколят, кремній колоїднийбезводний, крохмаль висушений, для таблеток по 4 мг – барвник еритрозин, длятаблеток по 2 мг – барвник яскраво-блакитний, барвник тартразин.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтичнагрупа. Селективний α1-адреноблокатор, антигіпертензивнийзасіб, препарат для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози(ДГПЗ).
Код АТС С02С А04.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка.
Артеріальнагіпертензія.
Застосуваннядоксазозину для лікування хворих на гіпертензію призводить до клінічнозначущого зниження артеріального тиску внаслідок зменшення периферичного опорусудин. Цей ефект пов''язують із селективною блокадою осі-адренорецепторів судин.При застосуванні препарату один раз на добу клінічно значущий гіпотензивнийефект зберігається протягом 24 годин.
Артеріальний тискзнижується поступово: максимальна дія спостерігається, як правило, через 2-6годин після прийому препарату. У хворих на артеріальну гіпертензію артеріальнийтиск під час лікування доксазозином був однаковим у положенні лежачи і стоячи.На відміну від неселективних α1-адреноблокаторів, при триваломулікуванні доксазозином толерантність до препарату не розвивається. Під частерапії рідко спостерігалися підвищення активності реніну плазми і тахікардія.
Доксазозин сприятливовпливає на ліпідний профіль крові, значно знижує індекс атерогенності, вмістзагальних тригліцеридів і загального холестерину. Завдяки встановленому зв''язкуартеріальної гіпертензії і ліпідних порушень з ішемічною хворобою серця,сприятлива дія доксазозину одночасно на артеріальний тиск і рівень ліпідівпередбачає можливість зниження ризику ішемічної хвороби серця.
Тривале лікуваннядоксазозином приводить до регресу гіпертрофії лівого шлуночка, дещо пригнічуєагрегацію тромбоцитів. Крім того доксазозин підвищує чутливість периферичнихтканин до інсуліну у тих хворих, у яких вона порушена.
Доброякіснагіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ).
Призначення доксазозинухворим із симптомами ДГПЗ приводило до значного поліпшення уродинаміки ізменшення проявів і симптомів захворювання. Таку дію препарату пов''язують із селективною блокадоюосі-адренорецепторів, які знаходяться у м''язовій стромі і капсуліпередміхурової залози та у шийці сечового міхура.
Доведено, що доксазозинє блокатором підтипу А осі-адренорецепторів, які становлять близько 70% усіхос-рецепторів, що є у передміхуровій залозі. Саме цим пояснюється його дія упацієнтів з ДГПЗ.
Фармакокінетика.Післяприйому внутрішньо у терапевтичних дозах доксазозин добре всмоктується;концентрація його у крові досягає піку приблизно через 2 години.
Виведення з плазми єдвофазним, з періодом напіввидення 22 години, що дає змогу
призначати препаратодин раз на добу. Доксазозин піддається активній біотрансформації;
лише менше 5% дозививодиться із сечею у незміненому вигляді.
У хворих з нирковоюнедостатністю фармакокінетика препарату істотно не відрізняється від такої ухворих з нормальною функцією нирок.
Дані щодо пацієнтів зпорушеною функцією печінки та щодо впливу препаратів, які здатні
змінюватипечінковий метаболізм (наприклад, циметидин), обмежений. Необхіднодотримуватись обережності, призначаючи доксазозин, як і інші препарати, щоповністю метаболізується печінкою, хворим з порушеннями функції печінки.
Приблизно 98%доксазозину зв''язується з білками плазми крові.
Показання длязастосування. Артеріальна гіпертензія,як засіб першого ряду у більшості хворих для контролю АТ (при неефективності монотерапії препарат може бути призначений вкомбінації з іншими антигіпертензивнимизасобами, такими як тіазидні діуретики,бета-адреноблокатори, антагоністикальцію або інгібітори АПФ).
Доброякісна гіперплазіяпередміхурової залози (ДГПЗ), длясимптоматичного лікування затримки стікання сечі і інших симптомів, пов''язанихз ДГПЗ. Хворим з ДГПЗ препарат можна призначати як занаявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному АТ. При призначенніпрепарату хворим з ДГПЗ з нормальнимАТ зміна останнього неістотна. При цьому у хворих з артеріальною гіпертензією іДГПЗ можна провести ефективну монотерапію Доксазозином-Нортон.
Спосібзастосування та дози. Доксазозин- Нортон приймають 1 раз на день, вранці або ввечері. Перший прийомпрепарату рекомендується здійснити перед сном з метою запобігання можливомурозвитку ортостатичної гіпотензії.
Артеріальнагіпертензія.
Дози доксазозинуколиваються від 1 до 16 мг/добу. Лікування рекомендується розпочинати з 1 мг,один раз на добу, протягом 1 або 2 тижнів. Протягом наступних 1 або 2 тижнівдозу можна збільшити до 2 мг, один раз на добу. За необхідності добову дозуслід збільшувати поступово, дотримуючись рівномірних інтервалів, до 4 мг, 8 мгі 16 мг, залежно від вираженості гіпотензивної дії. Як правило, звичайна дозастановить 2-4 мг один раз на добу.
Доброякіснагіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ).
Початкова дозадоксазозину становить 1 мг, один раз на добу. Залежно від індивідуальнихособливостей уродинаміки та симптоматики ДГПЗ дозу можна збільшувати до 2 мг,потім до 4 мг і навіть до максимальної - 8 мг. Рекомендований інтервал дляпідвищення дози становить 1-2 тижні. Як правило, стандартна добова дозадорівнює 2-4 мг.
Побічна дія. За данимиконтрольних клінічних випробувань, у хворих з ДГПЗ спостерігались такі ж самінебажані явища, що й у хворих на артеріальну гіпертензію.
Вегетативнанервова система: сухість у роті, пріапізм.
Можливі алергічніреакції, припливи, збільшення маси тіла.
Серцево-судиннасистема: гіпотензія, постуральна гіпотензія, головний біль.
Центральна тапериферична нервова система: гіперестезія, парестезія, тремор.
Ендокриннасистема: гінекомастія.
Шлунково-кишковийтракт: біль у животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання.
Кровотворнасистема: лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура.
Печінка/жовч: змінипоказників печінкових тестів, холестаз, гепатит, жовтуха.
Скелетно-м''язовасистема: артралгія, скорочення м''язів, слабкість м''язів, міалгія.
Психічнірозлади: ажитація, анорексія, тривога, депресія, імпотенція, безсоння,нервозність.
Дихальнасистема: загострення бронхоспазму, кашель, порушення дихання, кровотечі зносу.
Шкіра та їїпридатки: алопеція, свербіж, висип.
Органи чуття: зорові розлади,шум у вухах.
Сечостатевасистема: дизурія, гематурія, порушення сечовипускання, збільшення частотисечовипускання, ніктурія, нетримання сечі.
Артеріальна гіпертензія.
Уконтрольних клінічних дослідженнях найчастіше спостерігалися ортостатичніреакції (рідко - непритомність) або неспецифічні побічні реакції, яківключали:
організм в цілому: астенія, втомлюваність,знедужання;
центральна та периферична нервова система: запаморочення,головний біль, вертіго;
шлунково-кишковий тракт: нудота;
психічні розлади: сонливість;
дихальна система: риніт.
Протипоказання.Доксазозин- Нортон протипоказано призначати хворим з підвищеною чутливістю до нього або до хіназолінів.
Передозування.Якщо передозування спричинило артеріальну гіпотензію,хворого необхідно негайно покласти на спину, опустившиузголів''я. За необхідності вжити інших симптоматичнихзаходів. Через високе зв''язування доксазозину з білками крові гемодіалізнеефективний.
Особливості застосування. Можлива постуральнагіпотензія, особливо на початку лікування, цього ефекту можна уникнути, починаючи лікування з найменшої дози, збільшуючиостанню протягом перших 1-2тижнів лікування. Цей ефект не залежить від ступеня гіпертензії, він обмеженийі не виникає повторно у більшості пацієнтів після початку лікування або під часпослідовного титрування дози.
Пацієнта слід попередити, що напочатку лікування доксазозином можливі запаморочення та слабкість.
Печінкованедостатність
Слід дотримуватись обережності припризначенні доксазозину (так само, як і інших препаратів,що повністю піддаються біотрансформації у печінці) хворим з порушенням функції печінки.
Застосуваннядля лікування пацієнтів з нирковою недостатністю
Оскільки упацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетика доксазозину не змінюється, асам препарат не призводить до загострення нирковоїнедостатності, рекомендується застосування звичайнихдоз.
Застосуваннядля лікування пацієнтівпохилого віку
Рекомендується звичайна доза для дорослих.Проте можлива підвищена чутливість до зниження артеріального тиску.
Застосуваннядля лікування дітей
Безпека та ефективність доксазозину при лікуванні дітей не вивчались.
Вагітністьі лактація
Застосовуватипрепарат для лікування вагітнихі жінок, які годують груддю можна лише тоді, коли потенційна користьперевищує можливий ризик.
Здатністькерувати автомобілем і користуватися технікою
Здатність керуватиавтомобілем і механізмами може погіршитись, особливо на початку лікування доксазозином.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Більша частина (98%) доксазозину в плазмізв''язується з білками. Результати дослідження іп vіtrо свідчать, щопрепарат не впливає на зв''язування з білками плазми людини дигоксину,варфарину, фенітоїну чи індометацину. У клінічнійпрактиці застосування доксазозину не зареєстровано жодних ознак взаємодії з тіазидними діуретиками, фуросемідом,р-адреноблокаторами, нестероїдними протизапальнимипрепаратами, антибіотиками, оральними гіпоглікемічними, урикозуричними засобамита антикоагулянтами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності - 3 роки.
Не застосовувати препарат післязакінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.