ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ВАЛЬПРОКОМ 300
(VALPROCOM 300)
ВАЛЬПРОКОМ 500
(VALPROCOM 500)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з двоопуклоюповерхнею, з рискою, вкриті оболонкою, білого кольору, допускаєтьсямармуровість;
склад: 1 таблетка Вальпрокому 300 містить натрію вальпроату 200 мг і кислотивальпроєвої 87 мг;
1 таблетка Вальпрокому 500 містить натрію вальпроату 333 мг і кислотивальпроєвої 145 мг;
допоміжні речовини: етилцелюлоза, амонію метакрилату сополімер, кремніюдіоксид колоїдний, покриття для нанесення оболонки (гіпромелоза, гліцерин,амонію метакрилату сополімер, дисперсія поліакрилату, поліетиленгліколь,тальк).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Похідні жирних кислот.
Код АТС N03A G01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протисудомний препарат пролонгованої дії. ІнгібуєГАМК-трансферазу, гальмує біотрансформацію ГАМК (інактивацію), стабілізує іпідвищує її вміст у ЦНС. Стимулює центральні ГАМК-ергічні процеси (у т.ч.гальмівні стрес-лімітуючі), знижує збудливість та судомну готовність моторнихзон головного мозку.
Виявляє транквілізуючі властивості, знижує почуття страху, покращуєпсихічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність. Високоефективнийпри абсансах і скроневих псевдоабсансах, малоефективний при психомоторнихнападах.
Препарат поліпшує психічний стан і настрій хворих.
Фармакокінетика. Біодоступність препарату – близько 100 %.Пролонгована форма характеризується уповільненою абсорбцією, більш низькою(приблизно на 25%), але більш стабільною концентрацією в плазмі крові між 4 і14 годинами, завдяки чому концентрація вальпроєвої кислоти протягом доби більшрівномірна.
Терапевтична ефективність препарату виявляється при концентрації його вплазмі крові від 40 до 100 мг/л. При регулярному прийомі рівноважнаконцентрація встановлюється на 3 - 4-й день терапії. Більше 96% препаратупіддається інтенсивному метаболізму в печінці, 90 - 95% зв’язується з білкамиплазми, головним чином, альбуміном. Препарат проникає крізь гематоенцефалічнийбар’єр, крізь плацентарний бар’єр, у незначній кількості надходить уматеринське молоко при лактації. Виводиться в основному із сечею укон’югованому вигляді. Період напіввиведення становить 8-20 годин.
Показання для застосування.
Генералізовані епілептичні напади;
малі епілептичні напади;
вогнищеві (парціальні) напади як із простою, так і зі складноюсимптоматикою;
судомний синдром при органічних захворюваннях мозку;
розлади поведінки, пов’язані з епілепсією.
Спосібзастосування та дози. Дозапрепарату та тривалість лікування визначається індивідуально.
Дорослим дляприйому внутрішньо одноразово початкова доза становить 10-15 мг/кг маси тіла,потім дозу поступово збільшують до 20-30 мг/кг маси тіла на добу. За необхідностідоза може бути поступово збільшена (кожні 2-3 дні протягом тижня) до 50 мг/кгмаси тіла.
Максимальнадобова доза – 50 мг/кг маси тіла, за необхідності дозу перевищують, але тількиза умови обов’язкового контролю концентрації препарату в крові та ретельногонагляду.
У пацієнтів, якіприймають інші протисудомні препарати, лікування Вальпрокомом починаютьпоступово, щоб досягти клінічно ефективної дози протягом 2-х тижнів, після чогопочинають поступово відміняти інші протисудомні засоби.
Дітям старше 3років препарат призначають у дозі 30 мг/кг маси тіла на добу.
Препаратприймають під час або після їди, не розжовуючи таблетку.
Побічна дія.
З боку органів травного тракту: нудота, біль в епігастрії, діарея таінші диспепсичні розлади, зниження або підвищення апетиту; порушення функціїпечінки (транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ і рівня білірубінуу сироватці крові) та підшлункової залози (панкреатит).
З боку ЦНС: затьмарення свідомості, летаргія, ізольовані ступорозністани; оборотна деменція, ізольований оборотний паркінсонізм, зниження слуху. Збоку системи кровотворення: тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, панцитопенія.З боку системи згортання крові: в окремих випадках, частіше при застосуванні увисоких дозах – зниження рівня фібриногену або подовження часу кровотечі.Алергічні реакції: в окремих випадках - токсичний епідермальний некроліз,синдром Стівенса–Джонсона, мультиформна еритема.
Інші: ізольована і помірно виражена гіперамоніємія, в окремих випадках- випадання волосся, збільшення маси тіла, аменорея, порушення регулярностіменструального циклу, васкуліти, синдром Фанконі.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до вальпроатів та інших компонентів препарату;
захворювання печінки в анамнезі, порушення функції печінки і/абопідшлункової залози, геморагічний синдром;
вагітність.
Передозування.
Симптоми: коматозний стан, м’язова гіпотонія, гіпорефлексія,міоз, пригнічення функції дихання, блокада серця.
Лікування: промивання шлунка, якщо після прийому препарату пройшло небільше 10 - 12 годин, забезпечення осмотичного діурезу, моніторинг і корекціяфункціонального стану серцево-судинної та дихальної систем. За необхідностіпроводять діаліз.
Особливості застосування. Вальпроком можна застосовувати тільки під ретельниммедичним наглядом (відносні протипоказання):
дітям молодшого віку, що потребують комбінованого лікування кількомапротиепілептичними препаратами;
хворим із ураженнями органів кровотворення (з особливою обережністю);
дітям-інвалідам із множинними дефектами з боку ЦНС та дорослим зтяжкими
формами епілепсії;
- хворим із порушенням згортання крові;
- хворим із нирковою недостатністю.
Необхідно контролювати вільну концентрацію вальпроєвої кислоти в кровіхворих із нирковою недостатністю і при її збільшенні відповідно зменшувати дозупрепарату.
У зв’язку з ймовірним ризиком розвитку порушень функції печінкипротягом перших 6 місяців лікування (частіше на 2 – 12-му тижні) під час лікуваннянеобхідно регулярно контролювати функціональні проби печінки (рівеньамінотрансфераз, білірубіну, загального білка), згортання крові (протромбіновийчас, фібриноген, фактор VIII), кількість тромбоцитів, активність ліпази таальфа-амілази в сечі.
Ризик розвитку побічних ефектів з боку печінки підвищується прикомбінованій терапії із застосуванням інших антиепілептиків.
Під час лікування Вальпрокомом протипоказане вживання алкоголю.
Препарат виділяється з грудним молоком у незначних кількостях, томуможливе його застосування в період годування груддю. Жінкам дітородного вікупід час лікування Вальпрокомом рекомендується застосовувати надійні методиконтрацепції.
Призастосуванні препарату Вальпроком не дозволяється керувати транспортнимизасобами та займатися іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги,здатності зосереджуватися та чіткої координації рухів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Вальпрокомможе потенціювати ефект інших протиепілептичних препаратів, посилювати седативнудію снодійних засобів, що містять барбітурати, нейролептиків таантидепресантів. Не можна комбінувати такі препарати без медичних показань.
Приодночасному застосуванні Вальпрокому з фенітоїном зменшується загальнаконцентрація фенітоїну, збільшується концентрація його вільної форми, що можеспричинювати симптоми передозування.
Слід уникатиодночасного застосування Вальпрокому і саліцилатів з огляду на те, що ціпрепарати метаболізуются однаковим шляхом, при цьому відбувається витісненняВальпрокому із зв’язку з білками і можливе посилення його дії.
Препаратифенобарбітал і карбамазепін прискорюють виведення Вальпрокому з організму і втакий спосіб знижують його ефективність. Одночасний прийом Вальпрокому зантикоагулянтами і ацетилсаліциловою кислотою може призвести до посиленнятенденції до кровотечі. Рекомендується контролювати час кровотечі та кількістьтромбоцитів під час лікування.
Дія гормональнихконтрацептивів не зменшується при застосуванні Вальпрокому.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, cухому,захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25°С.
Термін придатності – 3 роки.