ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ФЕНІГІДИН
(PHENYHYDINUM)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: nifedipine; 2,6-диметил-4-(2’-нітрофеніл)-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоновоїкислоти диметиловий ефір;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого або зеленувато-жовтогокольору.
склад: 1 таблетка містить ніфедипіну 0,01 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний абокукурудзяний, цукор молочний, цукор-рафінад, кальцію стеарат, твін-80.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважноюдією на судини. Код АТС С08С А05.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Блокаторкальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Гальмує надходження кальцію вкардіоміоцити і клітини гладенької мускулатури судин. Має антиангінальний іантигіпертензивний ефекти. Знижує тонус гладенької мускулатури судин. Розширюєкоронарні і периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір,артеріальний тиск, зменшує післянавантаження і потребу міокарда в кисні.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньофенігідин швидко і майже повністю (понад 90 %) абсорбується із шлунково-кишковоготракту. Біодоступність – майже 50 %. Максимальна концентрація в плазмі кровіреєструється через 20-40 хв після прийому. Період напіввиведення – 2-4 год. Часнастання клінічного ефекту: 20 хв – при пероральному прийомі, 5 хв – присублінгвальному. Тривалість клінічного ефекту – 4-6 год. Виводиться в основномуз сечею у вигляді неактивних метаболітів. Кумулятивний ефект відсутній.
Показання ддл застосування. Профілактика і лікування нападівстенокардії; артеріальна гіпертензія різного генезу, гіпертонічний криз.
Спосіб застосування і дози. Препарат приймаютьвнутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно відприйому їжі. Одночасний прийом їжі уповільнює, але не зменшує ступіньвсмоктування препарату (деякі продукти впливають на біодоступність препарату).Дозу встановлюють індивідуально. Початкова доза для дорослих – по 10 мг (1таблетка), 3-4 рази на добу. За необхідності дозу поступово підвищують до 20мг, 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 120 мг. Для лікування нападустенокардії або гіпертонічного кризу препарат застосовують сублінгвально: 1таблетку по 0,01 г розжовують і вміщують під язик; через деякий час (5-10 хв)можна проковтнути препарат, запиваючи невеликою кількістю води; при цьомурекомендується перебувати вположенні лежачи протягом 30-60 хв.Тривалість лікування встановлюється лікарем.
Побічна дія. Побічні ефективиникають переважно на початку лікування, звичайно слабко виражені і мають тимчасовийхарактер. Більше як у 1 % пацієнтів можуть спостерігатися головний біль,гіперемія шкіри обличчя та інших частин тіла, що супроводжується відчуттямпечіння (еритема, еритромегалія), серцебиття, набряки гомілок (пов’язані звазодилатацією), запаморочення, підвищена стомлюваність, нудота, відчуттятяжкості в шлунку, діарея, запор; менше, як в 1 % випадків можливі задишка,міалгія, тремор, підвищена збудливість, парестезії, тахікардія, артеріальнагіпотензія, шкіряні висипання і свербіж; менше, як у 0,1 % пацієнтів (у деякихчоловіків літнього віку, при тривалій терапії) може розвинутися гінекомастія,що повністю регресує після відміни препарату; при тривалому лікуванні можливатакож гіперплазія ясен, яка минає після відміни препарату. У дуже поодинокихвипадках відзначаються ініціальна гіперглікемія, минущі порушення зору,збільшення добового діурезу (що може розцінюватися як позитивний ефект припідвищеному АТ), порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ,внутрішньопечінковий холестаз), ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація,системні алергійні реакції, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз; зазначеніявища минають після відміни препарату. Внаслідок зниження АТ може розвинутисяколапс. Різке зниження АТ внаслідок вазодилатації можливо у хворих, якіперебувають на діалізі, при злоякісній артеріальній гіпертензії і гіповолемії.При лікуванні пацієнтів із стабільною стенокардією протягом 1 год після прийомуФенігідину може з’явитися біль за грудиною за типом стенокардичної.
У деяких пацієнтів, звичайно на початкулікування, можливе збільшення частоти, тривалості і тяжкості нападівстенокардії, що вимагає відміни препарату.
Протипоказання.Підвищена чутливість до Фенігідину, кардіогенний шок,артеріальна гіпотензія, тахікардія, гострий період інфаркту міокарда (перші 8днів), вагітність, дитячий вік.
Оскільки Фенігідин виділяється з грудним молоком, вартоуникати його застосування в період лактації або припиняти грудне годування підчас лікування.
Передозування.
Симптоми: головний біль, гіперемія шкіри обличчя,тривала системна гіпотензія, брадикардія, брадіаритмія. При тяжкому отруєнніможливий колапс, пригнічення синусного вузла.
Лікування: введення норадреналіну, внутрішньовенневведення кальцію хлориду або кальцію глюконату в розчині атропіну.
Особливі вказівки. Необхідно дотримуватися особливої обережності припризначенні препарату пацієнтам із значно зниженим АТ (систолічний тиск нижче90 мм рт. ст.), при вираженій серцевій недостатності або аортальному стенозі.
При порушеннях функції печінки необхідно забезпечитипостійне медичне спостереження за пацієнтами, у разі необхідності – знизитидозу Фенігідину.
Препарат може впливати на психофізичні здібностіорганізму, послаблюючи увагу і уповільнюючи відповідні реакції, особливо приодночасному вживанні алкоголю.
Вживання соку грейпфрутів під час лікуванняФенігідином може призвести до підвищення концентрації препарату в плазмі кровіі посиленню його гіпотензивного ефекту.
Прийом Фенігідину може обумовити помилковепідвищення рівня ваніліл-мигдалевої кислоти в сечі при спектрофотометричномудослідженні; не спотворюються результати визначення цього показника методомрідинної хроматографії під високим тиском.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпотензивний ефектФенігідину може підсилюватися при одночасному застосуванні іншихантигіпертензивних засобів. Циметидин підвищує рівень ніфедипіну в плазмі кровіі може посилювати антигіпертензивний ефект Фенігідину. При поєднанні зблокаторами b-адренорецепторів можливий розвиток артеріальної гіпотензії ісерцевої недостатності. Фенігідин знижує кліренс дигоксину і підвищує йогоконцентрацію в сироватці крові; необхідно регулярно контролювати і занеобхідності знижувати дози дигоксину. При одночасному прийомі Фенігідину іхінідину в окремих випадках спостерігалося зниження, а після відміни Фенігідину– значне підвищення хінідину в плазмі крові. При призначенні або відмініФенігідину на тлі терапії хінідином рекомендується контролювати рівень хінідинуі, якщо необхідно, проводити корекцію його доз. Застосування Фенігідину вкомбінації з рифампіцином протипоказано (через індукуючу дію на печінковіферменти рифампіцин прискорює метаболізм Фенігідину і може ослабляти йоготерапевтичний ефект). Ділтіазем знижує кліренс Фенігідину; призначати обидвапрепарати одночасно слід з обережністю, за необхідності – знизити дозиФенігідину. Несумісність з рентгеноконтрастними засобами не відзначалася.
Умови і термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці, при температурі від 8 оС до 15 оС.
Термін зберігання – 3 роки.