Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Умеренно снижает повышенное АД. Не угнетает проводимость миокарда.
2>
ФармакокинетикаВсасывание и распределение
После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (около 90%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax нифедипина в плазме крови достигается через 0.5-2 ч. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на ее величину.
Связывание с белками плазмы составляет 92-98%.
Метаболизм
Нифедипин подвергается эффекту "первого прохождения". Быстро и полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов путем окисления и гидролиза.
Выведение
T1/2 составляет 2-5 ч. Около 70-80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с циррозом печени отмечается увеличение биодоступности нифедипина. При нарушениях функции печени или почек связывание нифедипина с белками плазмы снижается.
3>
Показания— профилактика приступов стенокардии, в т.ч. ангиоспастической (стенокардия Принцметала);
— мягкая артериальная гипертензия;
— синдром Рейно;
— ангиоспастические нарушения мозгового кровообращения;
— спазм сосудов сетчатки и внутреннего уха.
4>
Режим дозированияУстанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза - по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг.
5>
Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: возможны гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; возможны повышение активности трансаминаз печени, возникновение внутрипеченочного холестаза (при длительном приеме в высоких дозах).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль; возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна (при длительном приеме в высоких дозах).
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.
6>
Противопоказания— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
— желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS;
— СССУ;
— синдром WPW или LGL;
— AV-блокада II и III степени;
— кардиогенный шок;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— тяжелый аортальный стеноз;
— повышенная чувствительность к нифедипину.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюАдекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Кордафена при беременности не проводилось, поэтому применение препарата в этот период не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать применения Кордафена в период лактации или прекратить грудное вскармливание во время лечения.
0>
Особые указанияПри остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и/или почек, при злокачественной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе, Кордафен следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной Кордафен следует отменить.
У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения препарата в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации. Отменять препарат следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
В период курсового лечения не следует допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД; не рекомендуется курить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.
1>
ПередозировкаСимптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
2>
Лекарственное взаимодействиеУсиление гипотензивного действия Кордафена наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими антигипертензивными препаратами.
Усиление антиангинального эффекта Кордафена отмечается при одновременном применении с нитратами (следует тщательно контролировать ЧСС и АД).
При одновременном применении Кордафена и препаратов кальция эффект нифедипина уменьшается в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярном пространстве.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
4>
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.