ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
НІКАРДІЯ® РЕТАРД
(NICARDIA® RETARD)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ніфедипін;2,6-диметил-4-(2’-нітрофеніл)-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбонової кислоти,диметиловий ефір;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі, круглі таблетки оранжевогокольору в плівковій оболонці, з рискою на одному боці;
склад: 1 таблетка містить ніфедипіну – 20 мг;
допоміжні речовини: поліетиленгліколь, крохмалькукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію метилгідроксибензоат,магнію стеарат, тальк очищений, барвник Такбот ТС Оранжевий 2054.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають насерцево-судинну систему. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією насудини. Код АТС С08С А05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ніфедипін – селективний блокаторкальцієвих каналів, L-типу, похідне 1,4-дигідропіридину. Має антиангінальну таантигіпертензивну дії. Інгібує надходження іонів кальцію, головним чином, уклітини гладеньких м’язів артеріальних судин та кардіоміоцити. Зменшує спазм ірозширює коронарні і периферичні судини, знижує системний артеріальний тискпіслянавантаження на міокард, загальний периферичний судинний опір, зменшуєпотребу міокарда в кисні. Збільшує коронарний кровообіг. Не має пригнічувальноговпливу на провідну систему серця. Може спричиняти рефлекторну тахікардію зарахунок системної вазодилатації. Ніфедипін незначно підсилює виведення натріюта води з організму. Антигіпертензивна дія ніфедипіну проявляється особливо упацієнтів з підвищеним артеріальним тиском. У хворих з синдромом Рейноніфедипін може запобігати або зменшувати спазм судин кінцівок.
Фармакокінетика. Має високий ступіньабсорбції – понад 90%. Біодоступність препарату коливається від 43 до 77% зарахунок ефекту “першого проходження” через печінку. Вживання їжі підвищуєбіодоступність. Препарат забезпечує поступове вивільнення активної речовини всистемний кровотік, де максимальна концентрація досягається через 1,2 – 4 год.Зв’язок з білками – високий (92 – 98%). Метаболізується в печінці. Активнихметаболітів не виявлено.
У разі перорального прийому терапевтичний ефектнастає через 20 хв.
Період напіввиведення становить до 16,9 год.Виводиться з організму нирками у вигляді метаболітів (70 – 80% прийнятої дози).Лише незначна кількість незміненого препарату виводиться з фекаліями. Ніфедипінне кумулюється в організмі. У незначній кількості проникає черезгематоенцефалічний бар’єр, виділяється з грудним молоком. При гемодіалізіпрепарат не видаляється (для видалення може бути корисним плазмофорез).
Показання для застосування.
- Стабільна стенокардія, у тому числі варіантнастенокардія (стенокардія Принцметала);
- артеріальна гіпертензія ( у вигляді монотерапіїабо у поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами);
- синдром Рейно.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюєтьсяіндивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання і реакції хворого натерапію, що проводять. Рекомендується приймати препарат незалежно від прийомуїжі, запиваючи невеликою кількістю води. Одночасний прийом їжі уповільнює, алене зменшує ступінь всмоктування препарату.
Початкова доза: по 1 таблетці (20 мг) 1-2 рази надобу. При необхідності доза препарату може бути збільшена до 2 таблеток (40 мг)двічі на добу. Максимальна добова доза – 120 мг. Пацієнтам похилого віку абохворим, які отримують комбіновану терапію, звичайно призначають малі дозиніфедипіну. При цирозі печінки дози ніфидипіну слід зменшити.
Тривалість лікування встановлюється індивідуально.
Побічна дія.
З боку серцево-судинної системи: можливі – гіпереміяобличчя, відчуття жару, тахікардія, периферичні набряки, артеріальнагіпотензія. У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування, можливі проявинападів стенокардії, що потребує відміни препарату.
З боку центральної нервової системи: головний біль,запаморочення, підвищена втомлюваність, сонливість, підвищена збудливість. Приприйманні високих доз препарату відзначаються поодинокі випадки виникненняпарестезії кінцівок, тремору, легких розладів зору.
З боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт вепігастральній ділянці, нудота, запор, діарея. При тривалому прийманніпрепарату може спостерігатися підвищена активність печінкових трансаміназ,виникнення внутрішньопечінкового холестазу, порушення функції печінки.
З боку системи кровотворення: зрідка –тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, агранулоцитоз
З боку сечовивідної системи: збільшення добовогодіурезу; у хворих з нирковою недостатністю – погіршення функції нирок.
Алергічні і імунопатологічні реакції: зрідка –кропив’янка, свербіж шкіри, ексфоліативний дерматит, екзантема, системніалергічні реакції, фотосенсибілізація.
Інші: при тривалому застосуванні – міалгія,гінекомастія, гіперплазія ясен, гіперглікемія, набряки нижніх кінцівок.
Протипоказання. Гострий період інфаркту міокарда, нестабільнастенокардія; кардіогенний шок; артеріальна гіпотензія, підвищена чутливість доніфедипіну; хронічна серцева недостатність; виражений аортальний стеноз;вагітність, лактація, діти віком до 12 років.
Передозування. Симптоми: периферична вазодилатація з тривалоюартеріальною гіпотензією, колапс, тахікардія, пригнічення діяльності синусовоговузла, брадикардія, аритмія, запаморочення, нудота, гіперглікемія. Симптомиможуть з’явитися лише через 3-4 год після прийому надмірної дози.
Лікування: промивання шлунка з призначеннямактивованого вугілля, симптоматична терапія, спрямована на нормалізаціюартеріального тиску. Призначають також внутрішньовенно солі кальцію.
Особливості застосування. Під час лікування Нікардією®Ретард слід відмовитися від вживання алкоголю оскільки це підсилює впливпрепарату на психофізичний стан пацієнта, послаблюючи його увагу та знижуючишвидкість реакції.
Пацієнти похилого віку (понад 60 років), хворі надіабет, пацієнти з гіповолемією, легеневою гіпертензією при лікуванніпрепаратом мають перебувати під постійним контролем лікаря.
Необхідно бути особливо обережними при призначенніНікардієї® Ретард пацієнтам, які мають суттєво знижений АТ(систолічний АТ нижче 90 мм рт. ст.), виражену серцеву недостатність, тяжкийаортальний мітральний стеноз, гіпертрофічну кардіоміопатію з обструкцієювідтоку з лівого шлуночка.
З обережністю призначають препарат пацієнтам зпорушенням функції печінки або нирок. Таким пацієнтам слід забезпечитипостійний медичний нагляд і в разі необхідності знизити дозу ніфедипіну.
Ніфедипін може впливати на деякі лабораторніпоказники та тести (ЛФ, ЛДГ, АлАт, АсАт, реакція Кумбса).
Хворим, що перебувають на гемодіалізі, в зв’язку знебезпекою розвитку артеріальної гіпотензії, препарат призначають обережно.
Вживання соку грейпфрута під час лікування Нікардією®Ретард може призвести до підвищення концентрації ніфедипіну у плазмі крові і,як наслідок, до підвищення його гіпотензивного ефекту.
Вплив на здатність керувати автотранспортом іпрацювати з механізмами.
Оскільки при прийомі Нікардії® Ретардможе знизитися кров’яний тиск, слід з обережністю призначати препаратпацієнтам, які керують автотранспортом або працюють з точними механізмами.
Вагітність та грудне вигодовування.
Нікардія® Ретард протипоказана під часвагітності. При призначенні препарату матерям, які годують груддю слід вирішитипитання про припинення грудного вигодовування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препарату збета-адреноблокаторами, одночасно з посиленням антигіпертензивного ефекту,можливий розвиток серцевої недостатності.
При сумісномуному застосуванні ніфедипіну і хінідинувідзначається зменшення концентрації хінідину в плазмі крові.
У поєднанні з нітратами спостерігається посиленняантиангінальних ефектів. Одночасне приймання циметидину, ранітидину,антигіпертензивних засобів, діуретиків, нітрогліцерину, ізосорбіду динітратупролонгованої дії, трициклічних антидепресантів може призвести до посиленняантигіпертензивного ефекту.
При одночасному призначенні Нікардії®Ретард з дигоксином, карбамазепіном, фенітоїном і теофіліном відзначаєтьсяпідвищена концентрація останніх у плазмі крові, що вимагає корекції їх дози.
Застосування Нікардії® Ретард разом зрифампіцином протипоказане.
Дилтіазем знижує кліренс ніфедипіну. Тому призначатиобидва препарати одночасно слід з обережністю, при необхідності можна зменшитидози ніфедипіну.
Не слід під час лікування Нікардією®Ретард призначати препарати, які характеризуються високим ступенем зв’язуванняз білками плазми крові.
Ніфедипін при одночасному застосуванні з магніємсульфатом може спричинити нервово-м’язову блокаду (переривчасті рухи, утрудненековтання, парадоксальне дихання, м’язова слабкість), яка становить загрозужиттю пацієнта.
Одночасне введення фентанілу потенціює гіпотензивну дію ніфедипіну.Лікування ніфедипіном слід припинити за 36 годин до запланованої анестезії звикористанням фентанілу.
Умови та термін зберігання. Зберігають в сухому, захищеному від світлата недоступному для дітей місці, при температурі не вище 300.
Термін придатності – 3 роки.