ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФАРМАДИПІН®
(FarmadipinЕ®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви:Nifedipine; 2,6-диметил-4-(2-нітрофеніл)-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоксилат);
основні фізико-хімічнівластивості:прозора жовтого або зеленувато-жовтого кольору в’язка рідина зі слабкимспиртовим запахом;
склад: 1 мл розчину міститьніфедипіну 20 мг (30 крапель);
допоміжні речовини:поліетиленоксид 400, спирт етиловий ректифікований.
Форма випуску. Краплі для пероральногозастосування.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальціюз переважним впливом на судини. Код ATC C08C A05.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Фармадипін® виявляє антиангінальну та антигіпертензивну дію.Блокує надходження іонів кальцію в кардіоміоцити та гладеньком’язові клітиникоронарних і периферичних артерій через повільні потенціалзалежні кальцієвіканали мембран клітин. Розслаблює гладенькі м’язи судин, ліквідує спазми ірозширює коронарні та периферичні артерії, зменшуючи периферичний судиннийопір, артеріальний тиск, післянавантаження і потребу міокарда в кисні; незначнознижує скоротливість міокарда, дещо зменшує агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика. Приприйомі всередину добре всмоктується з травного тракту, біодоступність -40–60%. Особливо швидко (через 5-10 хв) ефект розвивається при сублінгвальномуприйомі. Звичайно максимум дії реєструється через 30–40 хв. Прийом їжі істотноне впливає на швидкість всмоктування препарату. Гемодинамічний ефектзберігається протягом 4-6 год. З білками плазми крові зв’язується до 90%ніфедипіну. Метаболізується в печінці і виводиться з організму переважно увигляді неактивних метаболітів. Загальний кліренс ніфедипіну - від 0,4 до 0,6л/кг/год. Період напіввиведення становить 2-4 год. У людей похилого віку тапацієнтів з цирозом печінки метаболізм ніфедипіну уповільнюється, тому у нихперіод напіввиведення препарату може подовжитися майже в 2 рази, що потребуєзменшення дози та збільшення інтервалів між прийомами препарату. В організмініфедипін не кумулює. У незначних кількостях потрапляє крізь гематоенцефалічнийта плацентарний бар’єри, виділяється з грудним молоком.
Показання для застосування.Артеріальна гіпертензія (з метою лікування гіпертензивних кризів).
Спосіб застосування тадози. Прираптовому підвищенні артеріального тиску (АТ 180/100 мм рт. ст. – 190/110 ммрт. ст.) початкова разова доза для дорослих становить 3–5 крапель (2 мг – 3,35мг), осіб похилого та старечого віку – не більше ніж 3 краплі (2 мг) під язикабо накапати на шматочок сухаря чи грудочку цукру, як можна довше тримаючи в роті.При недостатній ефективності дозу поступово можна підвищувать до клінічнозначимого ефекту. Надалі у випадках підвищення артеріального тиску необхідноорієнтуватися саме на цю дозу. При необхідності (підвищення АТ до 190/100 ммрт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разову дозу можна поступово підвищити в окремихвипадках до 10-15 крапель (6,7 мг – 10 мг) з урахуванням індивідуальних змінпоказників АТ у хворого.
Необхідно враховувати індивідуальну чутливістьокремих хворих до Фармадипіну®. У таких випадках дозу требапідбирати індивідуально, починаючи з трьох крапель і поступово збільшувати на2-3 краплі (1,34 мг–2 мг) до досягнення клінічного ефекту.
Перевищення початкової дози препарату можепризвести до різкого зниження артеріального тиску!
Побічна дія. Можуть спостерігатисянудота, тахікардія, артеріальна гіпотензія, “приливи” крові до обличчя, набрякиніг, слабкість, запаморочення, головний біль. В окремих випадках можутьрозвиватися алергічні реакції у вигляді шкірних висипань. У цих випадкахнеобхідно знизити дозу препарату.
Протипоказання. Алергія на компонентипрепарату, кардіогенний шок, гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія,тяжкий аортальний та мітральний стенози, артеріальна гіпотензія, тахікардія,вагітність і період годування груддю, дитячий вік.
Передозування. Передозування препаратуможе супроводжуватися різким падінням артеріального тиску, серцевоюнедостатністю, шоком, метаболічним ацидозом і судомами. Невідкладні заходидопомоги: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, введеннясимпатоміметиків, кальцію хлориду, симптоматична терапія.
Особливості застосування. Препарат не рекомендуєтьсяприймати, особливо на початку лікування, водіям та іншим категоріям пацієнтів,робота яких пов’язана з механізмами; не слід приймати алкоголь під часлікування Фармадипіном®. Хворі на гіпертрофічну кардіоміопатію,нестабільну стенокардію, цукровий діабет, а також ті, що мають тяжкізахворювання печінки, та пацієнти похилого віку під час лікування Фармадипіномповинні перебувати під наглядом лікаря.
Взаємодія з іншимилікарськимизасобами. Гіпотензивну дію Фармадипіну® підсилюють препаратиз групи β-адреноблокаторів, нітратів, діуретиків, інших антигіпертензивнихзасобів, трициклічних антидепресантів, алкогольвміщуючі препарати та напої. Вокремих випадках ніфедипін викликає зниження концентрації хінідину в плазмікрові, а його відміна — значне її підвищення. Виходячи з цього, при проведеннікомбінованої терапії рекомендується слідкувати за концентрацією хінідину вплазмі крові. Ділтіазем знижує кліренс Фармадипіну®. Фентаніл значнопідсилює гіпотензивний ефект, тому прийом Фармадипіну® требаприпинити не менше ніж за 36 годин до введення фентанілу. При спільномувикористанні β-адреноблокаторів з Фармадипіном® можливийрозвиток артеріальної гіпотензії та серцевої недостатності (особливо зпропранололом). Фармадипін® підвищує концентрацію дигоксину,карбамазепіну і теофіліну в крові. Циметидин підвищує концентрацію Фармадипіну®в плазмі крові. Рифампіцин ослаблює терапевтичний ефект Фармадипіну®,прискорюючи його метаболізм.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15 до25 ºС.
Термін придатності – 3роки.