ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Медоцеф
(MEDOCEF)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: цефоперазон; 5 – Thia – 1 -azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene - carboxylic acid, 7 [[[[(4 – ethyl - 2,3 – dioxo –1 - piperazinyl)carbonyl] amino] (4-hydroxyphenyl)acetyl] amino] - 3 - [[(1 –methyl – 1 – H – tetrazol – 5 - vl) thio] methyl]-8 – oxo -, monosodium salt,[6R - [6a, 7B(R*)]];
основні фізико-хімічні властивості: майже білий або жовтуватийкристалічний порошок, гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить натрію цефоперазону у перерахуванні нацефоперазон 1 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Код АТС JO1D A32.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Медоцеф є напівсинтетичним антибіотикомцефалоспоринового ряду ІІІ покоління з широким спектром антибактеріальної дії.Застосовується парентерально.
Бактерицидна дія Медоцефу зумовленаінгібуванням синтезу бактеріальної стінки. Стійкий до дії багатьохβ-лактамаз і активний стосовно великої кількості різноманітних організмів,включаючи:
грампозитивні мікроорганізми, в тому числі Staphylococcus aureus (штами,які продукують та які не продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis,Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-гемолітичністрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (β-гемолітичні стрептококигрупи В) та інші штами β-гемолітичних стрептококів, більшість штамівStreptococcus faecalis;
грамнегативні мікроорганізми, в тому числі Escherichia coli, Klebsiellaspp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штами, якіпродукують та які не продукують β-лактамази), Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (включно з P. rettgeri),Serratia spp. (включно з S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp.,Pseudomonas aeruginosa та деякі інші штами Pseudomonas, деякі штамиAcinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штами, які продукують таякі не продукують β-лактамази), Neisseria meningitidis, Bordetellapertussis, Yersinia enterocolitica.
Медоцеф ефективний також стосовно анаеробних мікроорганізмів, у томучислі Peptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Lactobacillus spp.,Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis та інших представників родуBacteroides.
Фармакокінетика. Після однократного введення Медоцеф виявляється увисокій концентрації в крові, жовчі та сечі. Період напіввиведення Медоцефастановить приблизно 2 години, незалежно від способу введення. Медоцеф добрепроникає в усі органи та тканини, міститься у терапевтичній концентрації вперитонеальній та асцитичній рідині, СМР (при менінгіті), в сечі, жовчі та стінцісечового міхура, в мокротинні та легенях, піднебінних мигдаликах і слизовійоболонці синусів, нирках, сечоводах, передміхуровій залозі, яєчках, матці тафаллопієвих трубах, кістках, пуповинній крові та амніотичній рідині. Медоцефвиводиться з жовчю (70–80%) та сечею. Максимальна концентрація Медоцефу в жовчідосягається через 1-3 години після введення і в 100 разів перевищуєконцентрацію в сироватці крові. При повторному введенні Медоцеф не кумулюється.Максимальна концентрація в сироватці крові та період напіввиведення Медоцефу ухворих з нирковою недостатністю не різняться від таких у пацієнтів з нормальноюфункцією нирок. У пацієнтів з порушеною функцією печінки період напіввиведенняпрепарату і його екскреція із сечею збільшуються, при нирково-печінковійнедостатності можливо накопичення цефоперазону у крові.
Показання для застосування. Інфекційні захворювання, спричинені чутливими доМедоцефу збудниками, в тому числі респіраторні інфекції, інфекції сечовидільноїсистеми, перитоніт, холецистит, холангіт, ендометрит, гонорея, менінгіт,інфекції кісток, суглобів, шкіри та м''яких тканин, септицемія.
Медоцеф застосовують для профілактики інфекційних ускладнень упісляопераційний період.
Спосіб застосування та дози. Звичайні дози для дорослих: дорослимзвичайно призначають 2 г Медоцефу на день, яку розподіляють на два прийоми,кожні 12 годин. При тяжких інфекціях або інфекціях, спричинених менш чутливимимікроорганізмами, загальна добова доза і частота прийому може бути збільшена (8-12 г щоденно, розділені на 3 або 4 прийоми). Максимальна доза – 16 г на добу.При неускладненому гонококовому уретриті рекомендується одноразовевнутрішньом’язове введення 0,5 г. З метою профілактики післяопераційнихускладнень призначають по 1-2 г внутрішньовенно за 30-90 хвилин до початкуоперації. Введення антибіотика допускається повторювати через кожні 12 годин,але не більше 2 разів. При операціях з підвищеним ризиком інфікуванняпрофілактичне застосування може тривати до 72 годин після операції.
Дози для дітей: загальна добова доза для дітей та немовлят - 50-200мг/кг маси тіла, розділена на 2 еквівалентні дози. Новонародженим (до 8 днів)Медоцеф вводиться кожні 12 годин. За необхідності добову дозу для дітей можнапідвищити (для дітей раннього віку добова доза до 300 мг/кг не спричинюєрозвитку ускладнень).
Приготування розчину.
Внутрішньом’язове застосування. Рекомендується нижченаведенийдвостадійний процес розчинення: спочатку додають необхідну кількість стерильноїводи для ін’єкцій і збовтують до повного розчинення порошку Медоцеф. Потімдодають необхідну кількість 2% лідокаїну і змішують (див. таблицю).
_____________________________________________________________
Об’єм 1-ша стадія 2-га стадія Об’єм, який Кінцева
ампули Об’єм Об’єм 2% відбирають концентрація
стерильної лідокаїну цефоперазону
води
_____________________________________________________________
1 г 2,0 мл 0,6 мл 3 мл 333 мг/мл
2,8 мл 1,0 мл 4 мл 250 мг/мл
Медоцеф вводять глибоко у великі м''язи.
Внутрішньовенне застосування. Стерильний порошок спочатку требарозчинити із сумісним розчинником (2,8 мл на 1 г Медоцефу), придатним довнутрішньовенного введення. Для полегшення розчинення рекомендуєтьсязастосовувати 5 мл розчинника на 1 г Медоцефу.
Для первинного розчинення використовують такі розчини: 5% розчинглюкози для ін’єкцій, або 10% розчин глюкози для ін’єкцій, або 0,9% розчиннатрію хлориду для ін’єкцій, або 5% розчин глюкози і 0,2% розчин натрію хлоридудля ін’єкцій, або стерильна вода для ін’єкцій.
Для внутрішньовенного введення вміст кожного флакона Медоцефу потрібнорозчинити в 20-100 мл стерильного розчину для внутрішньовенних ін’єкцій івводити протягом 15 – 60 хвилин. Коли як розчинник використовується стерильнавода, то у флакон з порошком її додають не більше 20 мл.
Для внутрішньовенного введення 1 г Медоцефу розчиняють у 5 млстерильної води для ін’єкцій або в 5 мл бактеріостатичної води для ін’єкцій.Одержаний розчин додають до відповідного розчинника для внутрішньовенноговведення.
Для безпосередньої внутрішньовенноїін’єкції максимальна разова доза Медоцефу для дорослого - 2 г, для дітей – 50мг/кг маси тіла.
Побічна дія. Можливі алергічні реакції (макулопапульозний висип,еозинофілія, пропасниця), діарея, зниження рівня нейтрофільних гранулоцитів(при тривалому лікуванні – оборотна нейтропенія), зниження рівня гемоглобінуабо гематокриту, гіпопротромбінемія, підвищення рівня АлАТ, АсАТ та ЛФ. Інодіпри внутрішньом’язовому введенні виникають больові відчуття у місці ін''єкції,при внутрішньовенному - флебіт.
Протипоказання. Медоцеф протипоказаний пацієнтам з алергією наантибіотики цефалоспоринового ряду. Медоцеф не повинен застосовуватися під часвагітності та лактації. Застосування при тяжкій нирковій та печінковійнедостатності – тільки за життєвими показаннями.
Передозування. Дуже високі дози цефалоспоринів можуть спричинюватиепілептичні напади. Лікування: седативна терапія з додаванням діазепаму приепілептичних нападах через передозування. Випадки анафілактичного шокуспостерігаються досить рідко, проте потребують проведення екстренноїневідкладної допомоги!
Особливості застосування. При лікуванні разом з аміноглікозидамирекомендовано спостерігати за функцією нирок. Всім хворим з алергією в анамнезі,особливо на медикаменти, призначати з обережністю. При виникненні алергічнихреакцій введення Медоцефу припинити й почати відповідне лікування. Прилікуванні потрібно контролювати рівень протромбіну. Іноді спостерігаєтьсяпригнічення кишкової флори, дефіцит в організмі вітаміну К. З обережністюпризначати новонародженим і недоношеним дітям. У пацієнтів з печінково-нирковоюнедостатністю необхідно конролювати концентрацію цефоперазону в плазмі крові,коректувати дозу. Без моніторування добова доза концентрації не повиннаперевищувати 2 г. Під час лікування заборонено вживати алкоголь – існуєможливість розвитку тетурамоподібної реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Цефоперазон взаємодіє зі спиртом(дисульфірамподібна реакція), пероральними антикоагулянтами та іншимилікарськими засобами, які впливають на згортання крові. Не потрібно змішувати водному флаконі з аміноглікозидами.
Умови та термін зберігання. До приготування розчину Медоцеф зберігають притемпературі не вище 25°С у сухому, захищеному від світла та недоступному длядітей місці. Після приготування розчину захист від світла не обов’язковий.Приготовані розчини Медоцефу стійкі протягом 24 годин при кімнатній температуріі протягом 5 днів, якщо вони зберігаються в холодильнику (+5°С).
Термін придатності – 2 роки.