ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Медоцеф
(MEDOCEF)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cefoperazone;(7R)-7-[(R)-2-(4-етил-2,3-діоксопіперазин-1-ілкарбоксамідо)-2-(4-гідроксифеніл)ацетамідо]-3-[(1-метил-1Н-тетразол-5-іл)тіометил]-3-цефем-4-карбоксилат;
основні фізико-хімічні властивості: майже білий або жовтуватий порошок,гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить цефоперазону натрію у перерахунку на цефоперазон 2 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Беталактамні антибіотики. Код АТС JO1D A32.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Медоцеф є напівсинтетичним антибіотикомцефалоспоринового ряду ІІІ покоління з широким спектром антибактеріальної дії.Застосовується парентерально.
Бактерицидна дія Медоцефу зумовлена інгібуванням синтезу бактеріальноїстінки. Стійкий до дії багатьох β-лактамаз і активний стосовно великоїкількості різноманітних організмів, включаючи:
грампозитивні мікроорганізми, в тому числі Staphylococcus aureus(штами, які продукують та не продукують пеніциліназу), Staphylococcusepidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β –гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (β –гемолітичні стрептококи групи В) та інші штами β-гемолітичнихстрептококів, більшість штамів Streptococcus faecalis;
грамнегативні мікроорганізми, в тому числі Escherichia coli, Klebsiellaspp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штами, якіпродукують та не продукують β-лактамази), Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (включно з P. rettgeri),Serratia spp. (включно з S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp.,Pseudomonas aeruginosa та деякі інші штами Pseudomonas, деякі штамиAcinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, (штами, які продукують тане продукують β-лактамази), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis,Yersinia enterocolitica.
Медоцеф ефективний також стосовно анаеробних мікроорганізмів, в томучислі Peptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Lactobacillus spp.,Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis та інших представників родуBacteroides.
Фармакокінетика. Після однократного введення Медоцеф виявляється увисокій концентрації в крові, жовчі та сечі. Період напіввиведення Медоцефустановить приблизно 2 години незалежно від способу введення. Медоцеф добрепроникає в усі органи та тканини, міститься у терапевтичній концентрації вперитонеальній та асцитичній рідинах, СМР (при менінгіті), в сечі, жовчі тастінці сечового міхура, в мокротинні та легенях, піднебінних мигдаликах таслизовій оболонці синусів, нирках, сечоводах, передміхуровій залозі, яєчках,матці та фаллопієвих трубах, кістках, пуповинній крові та амніотичній рідині.Медоцеф виводиться з жовчю (70–80%) та сечею у незмінному стані. Максимальнаконцентрація Медоцефу в жовчі досягається через 1–3 години після введення і в100 разів перевищує концентрацію в сироватці крові. При повторному введенніМедоцеф не кумулюється. Максимальна концентрація в сироватці крові та періоднапіввиведення Медоцефу у хворих з нирковою недостатністю не різняться відтаких у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушеною функцієюпечінки період напіввиведення препарату і його екскреція із сечею збільшуються,при нирково-печінковій недостатності можливо накопичення цефоперазону у крові.
Показання для застосування. Інфекційні захворювання, спричинені чутливими доМедоцефу збудниками, в тому числі інфекції верхніх і нижніх відділів дихальнихшляхів, інфекції сечових шляхів, перитоніт, холецистит, холангіт, ендометрит,гонорея, менінгіт, інфекції кісток, суглобів, шкіри та м''яких тканин,септицемія.
Медоцеф застосовують для профілактики інфекційних ускладнень упісляопераційний період.
Спосіб застосування та дози. При внутрішньом’язовом введенні звичайнідози для дорослих: дорослим звичайно призначають 2 г Медоцефу на день, якурозподіляють на два прийоми, кожні 12 годин.
При тяжких інфекціях або інфекціях, спричинених менш чутливимимікроорганізмами, загальна добова доза і частота прийому може бути збільшена
(8 – 12 г щоденно, розподілені на 3 або 4 прийоми). Максимальна доза –16 г на добу. При неускладненому гонококовому уретриті рекомендуєтьсяодноразове внутрішньом’язове введення 0,5 г. З метою профілактикипісляопераційних ускладнень призначають по 1–2 г внутрішньовенно за 30–90хвилин до початку операції. Введення антибіотика допускається повторювати черезкожні 12 годин, але не більше 2 разів. При операціях з підвищеним ризикомінфікування профілактичне застосування може тривати до 72 годин після операції.
Дози для дітей. Загальна добова доза для дітей та немовлят 50–200 мг/кгмаси тіла, розподілена на 2 еквівалентні дози. Новонародженим Медоцеф вводятькожні 12 годин. За необхідності добову дозу для дітей можна підвищити (длядітей раннього віку добова доза до 300 мг/кг не спричиняє розвитку ускладнень).
Приготування розчину.
Внутрішньом’язове застосування. Рекомендується нижченаведенийдвостадійний процес розчинення: спочатку додають необхідну кількість стерильноїводи для ін’єкцій і збовтують до повного розчинення порошку “Медоцеф”. Потімдодають необхідну кількість 2% лідокаїну і змішують (див. таблицю).
I стадія II стадія Об’єм, який Кінцева
Об’єм Об’єм 2% відбирають концентрація
стерильної лідокаїну цефоперазону
води
2 г 3,7 мл 1,2 мл 6 мл 333 мг/мл
5,2 мл 1,8 мл 8 мл 250 мг/мл
Медоцеф вводять глибоко у великі м''язи.
Внутрішньовенне застосування. Стерильний порошок спочатку требарозчинити із сумісним розчинником (2,8 мл на 1 г Медоцефу), придатним довнутрішньовенного введення. Для полегшення розчинення рекомендуютьзастосовувати 5 мл розчинника на 1 г Медоцефу.
Для первинного розчинення використовують такі розчини: 5% розчин глюкозидля ін’єкцій, або 10% розчин глюкози для ін’єкцій, або 0,9% розчин натріюхлориду для ін’єкцій, або 5% розчин глюкози і 0,2% розчин натрію хлориду дляін’єкцій, або стерильна вода для ін’єкцій.
Для переривчастого внутрішньовенного введення вміст кожного флаконаМедоцефу потрібно розчинити в 20–100 мл стерильного розчину длявнутрішньовенних ін’єкцій і вводити протягом від 15–60 хвилин. Коли розчинниквикористовується як стерильна вода, то у флакон з порошком її додають не більше20 мл.
Для безперервного внутрішньовенного введення 2 г Медоцефу розчиняють в10 мл стерильної води для ін’єкцій або в 10 мл бактеріостатичної води дляін’єкцій. Одержаний розчин додають до відповідного розчинника длявнутрішньовенного введення.
Для безпосередньої внутрішньовенноїін’єкції максимальна разова доза Медоцефу для дорослого – 2 г, для дітей – 50мг/кг маси тіла.
Медоцеф розчиняють у відповідному розчиннику з остаточною концентрацією100 мг/мл і вводять протягом мінімум 3 – 5 хв.
Побічна дія. Можливі алергічні реакції, діарея, зниження рівнянейтрофільних гранулоцитів (при тривалому лікуванні – оборотна нейтропенія),зниження рівня гемоглобіну або гематокриту, еозинофілія, гіпопротромбінемія,підвищення рівня АлАТ, АсАТ та ЛФ. Іноді при внутрішньом’язовому введенні виникаютьбольові відчуття у місці ін''єкції, при внутрішньовенному – флебіт.
Протипоказання. Медоцеф протипоказаний пацієнтам з алергією наантибіотики цефалоспоринового ряду. Медоцеф не повинен застосовуватися під часвагітності та лактації. Застосування при тяжкій нирковій та печінковійнедостатності – тільки за життєвими показаннями.
Передозування. Дуже високі дози цефалоспоринів можуть спричинюватиепілептичні напади. Лікування: за необхідності проводять симптоматичну терапію.
Особливості застосування. При лікуванні разом з аміноглікозидамирекомендовано спостерігати за функцією нирок. Всім хворим з алергією ванамнезі, особливо на медикаменти, призначати з обережністю. При виникненніалергічних реакцій введення Медоцефу припинити й почати відповідне лікування.При лікуванні потрібно контролювати рівень протромбіну. Іноді спостерігаєтьсяпригнічення кишкової флори, дефіцит в організмі вітаміну К. З обережністюпризначати новонародженим і недоношеним дітям. У пацієнтів з печінково-нирковоюнедостатністю необхідно конролювати концентрацію цефоперазону в плазмі крові,коректувати дозу. Без моніторування добова доза концентрації не повиннаперевищувати 2 г. Під час лікування заборонено вживати алкоголь – існуєможливість розвитку тетурамоподібної реакції. Застосування препарату не впливаєна здатність керувати транспортними засобами.
Взаємодія з лікарськими засобами. Одночасне застосування Медоцефу з
антикоагулянтами, гепарином або тромболітиками підвищує ризик розвиткукровотечі.
Непотрібно змішувати в одному флаконі з аміноглікозидами.
Вживання алкоголю під часзастосування Медоцефу може призвести до розвитку дисульфірамоподібної реакції.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2роки.
Після приготування розчину захист від світла не обов’язковий. РозчинМедоцефу стійкий протягом 24 годин при кімнатній температурі і протягом 5 днів,якщо він зберігається в холодильнику (+5°С).