ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
МАКРОТУСИН
(Macrotussin)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: препарат після перемішування є суспензієюжовтого або жовто-оранжевого кольору зі специфічним запахом;
склад: 100 мл суспензії містять 2,5 г еритроміцину стеарату в перерахуванніна еритроміцин і 1,5 г гуайфенезину;
допоміжні речовини: карбоксиметилцелюлоза натрію, ароматизаторхарчовий, ніпагін, тартразин або барвник євросерт “сонячний захід”, натріюсахарин, цукор, вода очищена.
Форма випуску. Суспензія.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при кашлі та застуднихзахворюваннях. Код АТС R05CA10.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Комбінований препарат, дія якогообумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу. Еритроміцин належитьдо антибіотиків з групи макролідів. Механізм дії обумовлений гальмуваннямбіосинтезу білків мікроорганізмів на рибосомальному рівні. Еритроміцин дієбактеріостатично. Спектр антибактеріальної дії включає грампозитивні(Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans,Streptococcus faecalis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes,Clostridium spp.) і грамнегативні (Bordetella pertussis, Legionellapneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria menіngitidis, Haemophilusinfluenzae, Moraхella catarrhalis) мікроорганізми. Еритроміцин також виявляєвисоку активність щодо Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Chlamydiaspp., Rickettsia spp. Стійкі до еритроміцину кишкова та синьогнійна палички,шигели, сальмонели.
Гуайфенезин належить до відхаркувальних засобів.Стимулює секрецію компонентів бронхіального слизу з низькою в’язкістю,деполімеризує кислі мукополісахариди і підвищує активність війок миготливогоепітелію дихальних шляхів. Зменшує поверхневий натяг та адгезивні властивостіхаркотиння, що знижує його в’язкість і полегшує евакуацію з дихальних шляхів.Гуайфенезин має також слабку седативну дію.
Фармакокінетика. Еритроміцин всмоктується вшлунково-кишковому тракті, добре проникає в різні тканини і біологічні речовини,гірше в спинномозковий ліквор. При менінгіті проникливість препарату черезгематоенцефалічний бар’єр зростає. Після перорального введення максимальнаконцентрація досягається через 2 год., а терапевтична концентрація - протягом 6год. Період напіввиведення еритроміцину становить 1,5 год. Виводиться переважноз жовчю (80 – 85%), у меншій кількості (15%) у незмінному вигляді з сечею.Еритроміцин проникає через плаценту, але його концентрація в плазмі плоданизька, активно екскретується з материнським молоком.
Гуайфенезин швидко (через 30 хв.) абсорбується зшлунково-кишкового тракту. Переважно проникає в тканини, що містять кислімукополісахариди. Після перорального введення максимальна концентраціядосягається через 1 – 2 год., а терапевтична концентрація зберігається протягом6 год. Період напіввиведення гуайфенезину становить майже 1 год. Екскретуєтьсяз харкотинням та виводиться нирками у вигляді метаболітів, а також у незмінномувигляді. Може забарвлювати сечу в рожевий колір.
Показання для застосування. Інфекційно-запальнізахворювання органів дихання, спричинені чутливими до еритроміцинумікроорганізмами, у тому числі: гострий і хронічний бронхіти, пневмонія,трахеїт, ларингіт, муковісцидоз, дифтерія, кашлюк, які супроводжуютьсявираженим кашлем, гнійний синуїт; санація носіїв В. реrtussis.
Спосіб застосування та дози. Збовтати суспензіюперед використанням. Доза препарату встановлюється індивідуально з урахуваннямтяжкості інфекції, чутливості збудника і розраховується насамперед за еритроміцином.Дітям, старше 12 років, та дорослим найчастіше призначають по 10 мл суспензії(250 мг еритроміцину) 4 рази на добу. Дітям від 6 до 12 років призначають по 5або 10 мл суспензії (125 або 250 мг еритроміцину) 4 рази на добу. Дітям від 2до 6 років призначають по 5 мл (125 мг еритроміцину) 4 рази на добу. При тяжчихінфекціях дозу можна подвоїти. Препарат краще приймати за 30 хв. або через 2год. після їжі. Середня тривалість курсу лікування становить від 7 до 10 днів.
Побічна дія. У поодиноких випадках,як правило при порушенні рекомендованого режиму, можуть спостерігатися нудота,блювання, біль у животі, пронос, порушення функції печінки, шкірні висипання,які повністю минають після відміни препарату.
Протипоказання. Підвищена чутливістьдо еритроміцину, гуайфенезину та інших компонентів препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У лабораторних умовах доведеноіснування антагонізму між еритроміцином, лінкоміцином і кліндаміцином, тому ціпрепарати не слід застосовувати одночасно. Еритроміцин знижує кліренс теофілінуі пригнічує метаболізм карбамазепіну, збільшуючи їх сироваткові концентрації іпотенційну токсичність. Еритроміцин може знижувати кліренс непрямихантикоагулянтів. При одночасному застосуванні еритроміцину та ерготамінуможливий розвиток вазоспастичного ефекту. Еритроміцин зменшує кліренстріазоламу, підвищує сироваткову концентрацію циклоспорину. При комбінованомузастосуванні еритроміцину і ловастатину підвищується ризик розвиткурабдоміолізу. Еритроміцин може посилювати токсичність астемізолу і терфенадину(подовження інтервалу QT, розвиток аритмії). Наповнювач препарату тартразинможе спричиняти алергічні реакції в осіб з непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти. Препарати, щопідвищують кислотність шлункового соку, і кислі напої інактивують еритроміцин.
Передозування. Можливий розвиток нудоти, блювання, проносу, якіусуваються після відміни препарату.
Особливості застосування. Не слід перевищувати рекомендовані дози препарату.При виникненні побічних ефектів його слід відмінити. Препарат не слідпоєднувати з прийомом теофіліну, ацетилцистеїну, лінкоміцину, кліндаміцину.Через високий вміст сахарози препарат слід з обережністю застосовувати в осіб,що страждають на цукровий діабет. Не рекомендується запивати суспензію молокомі молочними продуктами, а також фруктовими соками або кислими напоями. Препаратз обережністю призначають особам з порушенням функції печінки.
Застосування при вагітності та в період лактації.Препарат з обережністюпризначають при вагітності і в період лактації.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі від 150С до 250С.
Термін придатності – 2 роки.