ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

ГЕНТАМІЦИНУСУЛЬФАТ

(GENTAMYCINISULFAS)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: гентаміцин;

основні фізико-хімічнівластивості:прозора безбарвна або з легким відтінком рідина;

склад: 1 мл розчину міститьгентаміцину сульфату - 40 мг;

допоміжні речовини: натріюметабісульфіт, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибіотики -аміноглікозиди. Код АТС: J01GB03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гентаміцин єантибіотиком групи аміноглікозидів з широким спектром дії. Механізм діїпов’язаний з інгібуванням рибосомальних субодиниць 30S. Тести in vitroпідтверджують його активність відносно різних видів грампозитивних таграмнегативних мікроорганізмів: Escherichia coli, Proteus spp. (індолпозитивнийта індолнегативний), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacterspp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. i Staphylococcus spp.(включаючи пеніцилін- та метицилінстійкі штами). Нижчевказані мікроорганізми,як правило, стійкі до гентаміцину: Streptococcus pneumoniae, більшість іншихвидів стрептококів, ентерококів, Neisseria meningitides, Treponema pallidum таанаеробні мікроорганізми, такі як Bacteroides spp. або Clostridium spp.

Фармакокінетика. Гентаміцин легкоабсорбується, досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові через 30 - 60хв після внутрішньом’язового введення.

Терапевтичні концентрації у кровізберігаються протягом 6-8 год.

При внутрішньовенному краплинномувведенні концентрація антибіотика у плазмі крові протягом перших годинперевищує концентрацію, яка досягається після внутрішньом’язового застосуванняпрепарату. Зв’язок з білками становить 0-10%.

У терапевтичних концентраціяхвизначається у тканині нирок, легень, у плевральному та перитонеальномуексудатах. У нормі гентаміцин при парентеральному введенні погано проходитьчерез гематоенцефалічний бар’єр, але при менінгіті концентрація вспинномозковій рідині підвищується. Препарат виділяється з грудним молоком.

Близько 70 % гентаміцину протягомдоби екскретується у незміненому стані в сечу за допомогою клубочковоїфільтрації. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 2 год. Припорушенні видільної функції нирок істотно підвищується концентрація ізбільшується період напіввиведення гентаміцину.

Показання для застосування. Враховуючи обмеженутерапевтичну широту гентаміци-ну, його слід застосовувати у тих випадках, колимікроорганізми резистентні до більш безпечних антибіотиків. Гентаміцину сульфатпризначають для лікування інфекцій, що викликані чутливими до нього збудниками,у тому числі:

септицемія (включаючи неонатальнийсепсис);

хронічні інфекції сечовивіднихшляхів;

інфекційні захворювання нижніхдихальних шляхів;

інфекційні захворювання шкіри,кісток, м’яких тканин; інфіковані опікові рани;

інфекційні захворювання ЦНС(включаючи менінгіт) у комбінації з b-лактамними антибіотиками;

інфекції черевної порожнини(включаючи перитоніт);

інфекції, що супроводжуютьсязахворюваннями, які порушують опірність організму людини (лейкемія, діабет,терапія кортикостероїдами і т.ін.). У цих випадках гентаміцин, як правило,застосовується у комбінації з b-лактамними антибіотиками.

Застосування Гентаміцину сульфатупоказано при гострому і хронічному кон’юнктивітах, виразці рогівки, кератиті,кератокон’юнктивіті, гострому і хронічному іриті, гострому і хронічномублефариті, дакріоциститі та інших інфекційно-запальних захворюваннях очей, атакож для профілактики та лікування гнійних ускладнень після операцій на очах.

Спосіб застосування тадози. Гентаміцинусульфат може застосовуватися внутрішньом’язово або внутрішньовенно.

Доза, спосіб введення та інтервали міжвведеннями залежать від тяжкості захворювання і стану пацієнта. Дозовий режимрозраховується, виходячи з маси тіла пацієнта.

Дорослі. Звичайна добова дозапрепарату для пацієнтів з помірним та тяжким перебігом інфекційного процесустановить 3 мг/кг маси тіла внутрішньом’язово або внутрішньовенно, розподіленана 2 - 3 введення. Максимальна добова доза для дорослих становить 5 мг/кг маситіла, розподілена на 3 - 4 введення.

Звичайна тривалість застосуванняпрепарату для всіх пацієнтів - 7 - 10 діб.

При тяжких та ускладнених інфекціяхкурс терапії може бути продовжений за необхідністю. У таких випадкахрекомендується здійснювати контроль за функцією нирок, слуху та вестибулярногоапарату, оскільки токсичність препарату проявляється після його застосуваннябільше ніж 10 діб.

Розрахунок маси тіла, на якунеобхідно призначати гентаміцин.

Дозу розраховують за фактичноюмасою тіла (ФМТ), якщо у пацієнта немає надлишкової ваги (тобто додатково небільше 20% до ідеальної маси тіла (ІМТ)). Якщо пацієнт має надлишок ваги, дозарозраховується на таку масу тіла (ДМТ) за формулою:

ДМТ= ІМТ + 0,4 (ФМТ - ІМТ).

Діти. Дітям до 3 роківгентаміцину сульфат призначають виключно за життєвими показаннями. Добові дозистановлять: новонародженим та дітям грудного віку - 2-5 мг/кг, дітям віком від1 до 5 років - 1,5-3 мг/кг, 6-14 років - 3 мг/кг. Максимальна добова доза длядітей всіх вікових груп становить 5 мг/кг. Препарат вводять 2-3 рази на добу.

При порушенні функції нирокнеобхіднозмінити режим дозування препарату так, щоб він гарантував терапевтичнуадекватність лікування. При кожній можливості слід контролюватиконцентрацію гентаміцину у сироватці крові. Через 30 - 60 хв післявнутрішньовенного або внутрішньом’язового введення сироваткові концентрації повинністановити 5-10 мкг/мл. Початкова разова доза для пацієнтів зі стабільноюхронічною нирковою недостатністю становить від 1 до 1,5 мг/кг маситіла, в подальшому дозу та інтервал між введеннями визначають в залежностівід кліренса креатиніну.

Дорослим пацієнтам з бактеріальноюінфекцією, яким необхідний діаліз, призначають 1 - 1,5 мг гентаміцину на кгмаси тіла наприкінці кожного діалізу.

При перитонеальному діалізі у дорослихдодають 1 мг гентаміцину до 2-х л діалізного розчину.

При внутрішньовенному введеннізвичайний об’єм розчинника (стерильний фізіологічний розчин або 5 % глюкоза)становить 50 - 300 мл для дорослих, для дітей об’єм розчинника повинен бутивідповідно зменшений. Тривалість внутрішньовенної інфузії 1-2 год.

(Концентрація гентаміцину у розчиніне повинна перевищувати 1 мг/мл =0,1 %.)

Побічна дія. Ототоксичність (ушкодженнявосьмої пари черепно-мозкових нервів): може розвиватися зниження гостроти слухуі ураження вестибулярного апарату (при симетричному ураженні вестибулярногоапарату ці порушення у деяких випадках на перших етапах можуть бути навітьнепоміченими). Особливий ризик може викликати подовжений курс лікуваннягентаміцином — 2 — 3 тижні.

Нефротоксичність: частота таступінь тяжкості ушкоджень нирок залежать від величини разової дози, тривалостілікування та індивідуальних особливостей пацієнта, якості контролю над терапієюта одночасного прийому інших нефротоксичних лікарських засобів. Ураження нирокпроявляється протеїнурією, азотемією, рідше - олігурією, і, як правило, носитьзворотний характер.

Інші побічні ефекти, яківідзначаються рідко: підвищення рівня сироваткових трансаміназ (АЛТ, АСТ),білірубіну, ретикулоцитів, а також тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, анемія,зниження рівня кальцію у сироватці, шкірні висипи, кропив’янка, свербіж,пропасниця, головний біль, блювання, м’язовий біль.

Дуже рідко виникають такі побічніефекти: нудота, підвищене слиновиділення, втрата апетиту, втрата ваги, пурпура,набряк гортані, біль у суглобах, гіпотензія та сонливість, можливі блокаданервово-м"язової провідності та пригнічення дихання.

У місці внутрішньом"язовоговведення гентаміцину можлива болючість, при

внутрішньовенному введенні -розвиток флебітів та перифлебітів.

Протипоказання. Виражені порушення функціїнирок (гостра та хронічна ниркова недостатність), підвищена чутливістьорганізму до гентаміцину та інших антибіотиків аміноглікозидного ряду. Дітям до3-х років - виключно за життєвими показаннями.

Препарат не призначають також призахворюваннях слухового нерва та вестибулярного апарату, при азотемії,міастенії.

Період вагітності (особливо 1триместр) та період лактації. Попереднє лікування ототоксичннмилікарськими засобами.

Передозування. У разі передозування абопри виникненні токсичних реакцій з ознаками або симптомаминефротоксичності чи ототоксичності та нервово-м’язової блокади здихальною

недостатністю виведенню гентаміцинуз плазми крові може сприяти гемодіаліз, при перитонеальному діалізі швидкістьвиведення препарату значно нижча. У новонароджених можливе проведення обмінногопереливання крові.

Особливості застосування. У пацієнтів іззахворюваннями нирок необхідно регулярно контролювати сироваткові концентраціїгентаміцину та функцію нирок, а також слуху.

Симптоми порушення функції нирокабо ушкодження слухового чи вестибулярного апарату потребують припиненнятерапії гентаміцином або, у виключних випадках, тільки корекції його дози.

Гентаміцину сульфат слідзастосовувати з обережністю у пацієнтів з дегідратацією, ботулізмом,паркінсонізмом чи гіпокальціємією, а також у хворих похилого віку.

Хворі, що мають захворювання нирок,втрату слуху, запаморочення чи шум у вухах, особливо чутливі до гентаміцину.

У зв’язку з невеликим клінічнимдосвідом не рекомендується введення всієї добової дози гентаміцину сульфату притаких станах:

 • опіки площею більше 20%;

цистофіброз;

асцит;

ендокардит;

хронічна ниркова недостатність іззастосуванням гемодіалізу;

сепсис.

При тривалому застосуванні дозапрепарату повинна бути такою, яка б забезпечувала рівень концентраціїгентаміцину у крові, що не перевищує максимально допустимий. Для цього ухворих, віднесених до групи ризику, у період лікування необхідно контролюватирівень концентрації гентаміцину у крові.

Період вагітності та лактації. Припризначенні вагітним жінкам гентаміцин може чинити шкідливий вплив на плід(ототоксичність), у зв’язку з чим гентаміцин призначають вагітним жінкамвиключно за життєвими показаннями.

При вагітності препарат проникаєчерез гематоенцефалічний бар’єр і в амніотичну рідину.

При годуванні дитини грудниммолоком та одночасній необхідності призначення за показаннями гентаміцинусульфату матері слід або припинити годування груддю або відмінити цейантибіотик.

Вплив на здатність керуватиавтомобілем. Даних про вплив на здатність керувати автомобілем або механізмаминемає. Однак у деяких пацієнтів гентаміцину сульфат у високих дозах можевикликати порушення рівноваги, що супроводжується нудотою та запамороченням,навіть після відміни лікування.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Слід уникати одночасного призначення з сильнодіючимидіуретиками (фуросемід, етакринова кислота), оскільки останні можуть підсилитиототоксичний та нефротоксичний ефект. Можливе виникнення порушеньфункції дихання внаслідок нейро-м’язової блокади у хворих, якимодночасно з гентаміцином призначаються міорелаксанти (сукцинілхолін,тубокурарин, декаметоній), анестетики та попереднє масивне переливання кровіз цитратним антикоагулянтом. Застосування солей кальцію таантихолінестеразних засобів може усунути явища нейром’язової блокади.

Слід уникати одночасного та/абопослідовного системного або місцевого застосування інших нейротоксичнихта/або нефротоксичних засобів, таких як цисплатин, цефалоридин, аміноглікозидніантибіотики, поліміксин В, колістин, ванкоміцин.

Ризик порушення функції нирокзбільшується при одночасному застосуванні разом з гентаміциноміндометацину та інших нестероїдних протизапальних лікарських засобів, атакож хінідину, циклофосфану, гангліоблокаторів, верапамілу,поліглюкіну. Гентаміцин збільшує токсичність дигоксину.

При одночасному введенніаміноглікозидів та пеніцилінів зменшується період

напіввиведення і знижується їхвміст у сироватці крові.

Зменшення періоду напіввиведення відбуваєтьсяу пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок при комбінованомузастосуванні карбеніциліну з гентаміцином.

При змішуванні в одному об’єміаміноглікозидів з антибіотиками b-лактамної групи (пеніциліни, цефалоспорини)можлива взаємна інактивація. Також фармацевтично несумісний з амфотерицином,гепарином.

Умови та термін зберігання.Зберігатив захищеному від світла і недоступному для дітей

місці, при температурі від 15°С -25°С.

Термін придатності препарату - 2роки.

Не застосовувати препарат післязакінчення терміну придатності.