ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Гентаміцин
(Gentamicin)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: гентаміцин;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин безбарвний або ледьжовтого кольору;
склад: 1 мл розчину містить 40 мг гентаміцину (у формі сульфату);
допоміжні речовини: динатрію едетат, пропіленгліколь,метилпарабен, пропілпарабен, натрію метабісульфіт, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Аміноглікозиди. Код АТС J01G B03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гентаміцин – антибіотик широкогоспектра дії групи аміноглікозидів. Має бактерицидну дію, необоротно порушуючисинтез білка збудника. Активний відносно більшості грамнегативних аеробнихбактерій (Klebsiella spp., Shigella spp., Serratia spp., Escherichia coli,Proteus spp., Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.) тагрампозитивних аеробних коків (Staphylococcus spp., у т. ч. штами, стійкі допеніциліну та інших антибіотиків). Не діє на Neisseria meningitidis, Treponemapallidum, деякі штами Streptococcus spp., анаеробні мікроорганізми.
Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введеннігентаміцин швидко всмоктується. Максимальна концентрація (4 мкг/кг маси тіла)препарату в плазмі крові досягається через 30-60 хвилин і триває протягом 6-8годин. При внутрішньовенному крапельному введенні концентрація гентаміцину вплазмі крові протягом перших годин перевищує концентрацію, яка досягається привнутрішньом’язовому введенні препарату. Після парентерального застосуваннягентаміцин проникає в тканини організму, плевральну, перитонеальну рідини,проникає крізь плацентарний бар’єр, погано проникає у ЦНС. Періоднапіввиведення –2-3 години у дорослих з нормальною функцією нирок, 3-3,5 годиниу дітей віком від 1 тижня до 6 місяців, 5,5 годин – у новонароджених дітей.Практично не метаболізується. Виводиться нирками (90%) у незміненому виглядішляхом клубочкової фільтрації у великих концентраціях (у зв’язку з кумуляцієюактивної речовини у тканинах нирок), які у 25-100 разів перебільшутьконцентрацію у плазмі. При парентеральному введенні погано проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр, але при менінгіті концентрація його у спинномозковійрідині збільшується. Препарат виділяється з грудним молоком.
Показання для застосування.
Інфекції, що викликані чутливими до гентаміцину мікроорганізмами, у т.ч. дихальних шляхів (пневмонія, профілактика пневмонії після ендотрахеальноїінтубації, плеврит, емпієма плеври); менінгіт; перитоніт; сепсис (у т. ч.сепсис новонароджених); інфекції травного тракту; гострий холецистит; холангіт;інфекції сечостатевої системи, включаючи пієлонефрит, цистит, уретрит,простатит, гонококові інфекції; інфекції при опіках та ранах; гнійні інфекціїшкіри та м’яких тканин; інфекції кісток і суглобів.
Спосіб застосування та дози. Встановлюють індивідуально, враховуючитяжкість перебігу і локалізації інфекції, чутливість збудника.
Дорослі та діти старше 14 років:
Вводять внутрішньом’язово або в окремих випадках (шок, опіки та інше)внутрішньовенно. Внутрішньовенно вводять повільно або крапельно (тривалістьінфузії 1-2 години), застосовуючи дози для внутрішньом’язового введення.Концентрація гентаміцину в ін- фузійній рідині не повинна перевищувати 1 мг/мл.
Середня добова доза для дорослих із нормальною функцією нирок становить2-5 мг/кг маси тіла, кратність введення - 3 рази на добу (кожні 8 годин). Упацієнтів похилого віку часто інтервал між ін’єкціями становить 12 годин,кратність введення - 2 рази на добу.
При лікуванні пієлонефриту, уретриту, циститу та інших інфекційсечовидільних шляхів застосовують наступні дози препарату: 1,5 - 3 мг/кг маситіла/доба або 0,5 - 1 мг/кг маси тіла/доза. Якщо функція нирок не порушена абоінфекції нескладні, призначають 160 мг препарату 1 раз на добу або по 80 мг 2рази на добу.
При більшості інфекцій тканин (наприклад, рани, інфекції шкіри), атакож при пневмонії призначають стандартні дози препарату (4,5 - 5,1 мг/кг маситіла/доба або 1,5 - 1,7 мг/кг маси тіла/доза).
При тяжких інфекціях (сепсис, перитоніт, абсцес легень, менінгіт таінші) застосовують дози препарату (6 мг/кг маси тіла/доба або 2 мг/кг маситіла/доза); після стабілізації стану пацієнта доза становить 1,5 - 1,7 мг/кгтричі на добу.
При гонореї призначають 240 - 280 мг гентаміцину одноразово.
Дозу розраховують за фактичною масою тіла (ФМТ), якщо у пацієнта немаєнадлишкової ваги (тобто додатково не більше 20 % до ідеальної маси тіла (IMT)).Якщо пацієнт має надлишок ваги, проводять корекцію дози на таку масу тіла (ДМТ)за формулою:
ДМТ = IMT + 0,4 (ФМТ – ІМТ).
Діти:
Дітям призначають гентаміцин внутрішньом’язово, у віці до 3-х років -тільки за життєвими показаннями. Добова доза для новонароджених та дітейгрудного віку – 2 - 5 мг/кг маси тіла розподілена на 2 - 3 прийоми, від 1 рокуі старше – по 2-3 мг/кг маси тіла розподілена на 3 прийоми. Максимальна добовадоза для дітей – 5 мг/кг маси тіла.
Середня тривалість курсу лікування для всіх пацієнтів становить 7 - 10днів.
Побічна дія.
З боку системи травлення: нудота, блювання, підвищення активностіпечінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія;
З боку системи кровотворення : анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія,тромбоцитопенія;
ототоксична дія: зниження слуху, порушення вестибуляції, сонливість,головний біль, порушення нервово-м’язової провідності;
нефротоксична оборотна дія: протеїнурія, азотемія, олігурія,альбумінурія, мікро- гематурія, ниркова недостатність;
алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, пропасниця, рідко – набрякКвінке).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до гентаміцину та інших антибіотиків групиаміноглікозидів;
тяжкі порушення функції нирок;
захворювання слухового нерва (невріт);
уремія;
вагітність (за життєвими показаннями), лактація.
Передозування. Симптоми: ото- інефротоксична дія, нудота, блювання. Лікування: симптоматична терапія.
Особливості застосування. З обережністю призначаютьпрепарат хворим з порушеною функцією нирок, циститним фіброзом, дітям до 3років (за життєвими показаннями), хворим на міастенію, паркінсонізм, пацієнтампохилого віку та з тяжкими опіками, вагітним – тільки за життєвими показаннями.При необхідності призначення гентаміцину в період лактації слід припинитигодування груддю.
При застосуванні гентаміцину необхідно контролюватифункції нирок, слухового і вестибулярного апаратів.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Одночаснезастосування інших нефротоксичних препаратів (інші аміноглікозиди,ванкоміцин, деякі цефалоспорини) і потенційно ототоксичних препаратів(фуросемід, етакринова кислота) підвищують ризик розвитку нефро- іототоксичності гентаміцину.
Індометацин підвищує концентрацію гентаміцину вплазмі крові, що може призвести до розвитку токсичності останнього. Гентаміцинзбільшує токсичність дигоксину.
При одночасному застосуванні гентаміцину зміорелаксантами (сукцинілхолін, тубокурарин, декаметоній), анестетиками можливовиникнення порушень функції дихання внаслідок нейро-м’язевої блокади.
Гентаміцин не можна змішувати з пеніцилінами і цефалоспоринамив умовах in vitro (гентаміцин інактивується при взаємодії з b-лактамнимкільцем).
Гентаміцин не можна змішувати в одному шприці зіншими лікарськими засобами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі15 - 25°С у захищенному від світла і недоступному для дітей місці. Термінпридатності – 3 роки.