Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат.
Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (за счет снижения ОПСС), уменьшает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.
На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц.
Специальная лекарственная форма Моночинкве ретард с замедленным высвобождением активного вещества обеспечивает терапевтическую концентрацию препарата в крови в течение 24 ч после приема одноразовой суточной дозы.
2>
ФармакокинетикаВсасывание и метаболизм
После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет от 90 до 100%. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч после приема.
Не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Выведение
Изосорбид-5-мононитрат выводится почками исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде.
T1/2 составляет приблизительно 5 ч, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.
3>
Показания— профилактика и длительная терапия стенокардии III-IV функциональных классов;
— восстановительное лечение после перенесенного инфаркта миокарда;
— лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
4>
Режим дозированияМоночинкве ретард назначают по 50 мг (1 капс.) 1 раз/сут утром после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Дозу следует корректировать в зависимости от состояния пациента.
5>
Побочное действиеПри приеме Моночинкве ретард в рекомендуемой дозе побочные эффекты не описаны.
Однако, как и при применении других нитратов, возможно:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - головная боль, которая обычно уменьшается через несколько дней при продолжении терапии; после первого приема или после увеличения дозы - артериальная (в т.ч. ортостатическая) гипотензия, сопровождающаяся тахикардией, головокружением, слабостью.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: очень редко – покраснение лица и кожные аллергические реакции.
6>
Противопоказания— острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
— геморрагический инсульт;
— острая стадия инфаркта миокарда;
— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстераз (сильденафил);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.);
— состояния после черепно-мозговой травмы;
— закрытоугольная глаукома;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к органическим нитратам.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности препарат может быть назначен только по строгим показаниям, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Если существует необходимость применения препарата в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
0>
Особые указанияПрепарат не применяют для купирования приступов стенокардии.
При артериальной гипертензии препарат применятся только под контролем врача.
Препарат назначают как в виде монотерапии, так и в комбинации с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме препарата возможно снижение способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.
1>
ПередозировкаО случаях передозировки не сообщалось.
Лечение: проведение общепринятых мероприятий (искусственная рвота, промывание желудка, контроль гемодинамики).
2>
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном приеме Моночинкве ретард с другими вазодилататорами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, антипсихотическими препаратами, трициклическими антидепрессантами, сильденафилом, этанолом возможно потенцирование гипотензивного эффекта Моночинкве ретард.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
4>
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.