Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).
Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Не исключена возможность развития перекрестной толерантности к другим нитратам.
После перерыва в применении чувствительность к препарату быстро восстанавливается.
2>
ФармакокинетикаВсасывание и распределение
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Cmax достигается через 8 ч. Связывание с белками плазмы крови - менее 4%.
Метаболизм и выведение
Изосорбид-5-мононитрат почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 составляет 4-5 ч. Почти полностью выводится с мочой в виде метаболитов, 2% выводится в неизмененном виде.
3>
Показания— профилактика приступов стенокардии у пациентов с ИБС;
— лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
4>
Режим дозированияОликард 40 ретард назначают по 1 капс. 1 раз/сут. При необходимости дозу препарата можно повысить до 2 капс./сут. В этом случае препарат следует принимать по 1 капс. 2 раза/сут. Для поддержания терапевтического эффекта необходимо принимать препарат второй раз не позднее чем через 6 ч после первого приема.
Оликард 60 ретард назначают по 1 капс. 1 раз/сут.
Капсулы следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стаканом воды).
5>
Побочное действиеCо стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, выраженное снижение АД и/или ортостатическая артериальная гипотензия, которая может сопровождаться рефлекторной тахикардией, головокружением, ощущением слабости, кратковременная гиперемия кожных покровов; редко - брадикардия, коллапс; в отдельных случаях - усиление симптомов стенокардии на фоне выраженной артериальной гипотензии.
Cо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожные проявления.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.
6>
Противопоказания— острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
— острый инфаркт миокарда;
— кардиогенный шок (если посредством интрааортальной контрпульсации или при помощи препаратов, обладающих положительным инотропным действием, не удается обеспечить достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке);
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.) и гиповолемия;
— одновременный прием сильденафила;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность не установлена);
— повышенная чувствительность к изосорбид-5-мононитрату, компонентам препарата и другим нитросоединениям.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение препарата Оликард ретард при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
8>
Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует применять препарат при выраженной печеночной недостаточности.
9>
Применение при нарушениях функции почекС осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности.
0>
Особые указанияС осторожностью следует применять препарат при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, констриктивном перикардите и тампонаде сердца, низких значениях перфузионного давления, в т.ч. при остром инфаркте миокарда или недостаточности левого желудочка сердца, аортальном и/или митральном стенозе, ортостатической гипотензии, заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, тяжелой анемии, закрытоугольной глаукоме, выраженной почечной и печеночной недостаточности.
Оликард ретард не предназначен для купирования острого приступа стенокардии, острого инфаркта миокарда.
Для предотвращения развития толерантности к действию препарата Оликард ретард следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку Оликард ретард может вызвать снижение способности к концентрации внимания, пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
1>
ПередозировкаСимптомы: выраженное снижение АД, коллапс, рефлекторная тахикардия, головная боль, слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота и диарея. Большие количества нитрит-иона могут вызвать метгемоглобинемию, цианоз, одышку и тахипноэ.
При очень высоких дозах препарата может развиться повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами.
При хронической передозировке выявляется повышенный уровень метгемоглобина.
Лечение: промывание желудка. При выраженном снижении АД и/или шоке следует провести плазмозамещающую терапию; в исключительных случаях можно ввести в/в инфузионно норэпинефрин и/или допамин.
Применение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано.
При метгемоглобинемии вводят: аскорбиновая кислота - 1 г в/в; 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) - 1-2 мг/кг (до 50 мл) в/в; проводят оксигенотерапию, гемодиализ, переливание крови.
2>
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном приеме препарата Оликард ретард с гипотензивными препаратами, вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигидроэрготамином, силденафилом и этанолом возможно усиление гипотензивного действия.
При комбинации Оликарда ретард с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамилом, нифедипином) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамин), возможно снижение выраженности антиангинального эффекта Оликарда ретард (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии).
Оликард ретард при одновременном применении снижает эффект вазопрессорных лекарственных средств.
При комбинированном применении Оликарда ретард с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
При одновременном применении с Оликардом ретард повышается концентрация дигидроэрготамина в плазме крови.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида-5-мононитрата в плазме крови.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
4>
Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.