основні фізико-хімічні властивості:
- таблетки по 4 мг: двоопуклі
таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з маркуванням "4" на одному боці і гладкі з іншого;
таблетки по 8 мг: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з маркуванням "8" на одному боці і розподільчою рискою на іншому;
склад:
- 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 4 мг або 8 мг ондансетрону (у
вигляді ондансетрону гідрохлориду дигідрату);
допоміжні речовини лактоза, магнію стеарат, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, опадри Y-1-7000.
Форма випуску.
- Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
- Протиблювотні засоби, антагоністи 5НТ3.
- рецепторів серотоніну. АТС Код А04АА01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ондансетрон є високоселективним антагоністом рецепторів 5-НТ3 серотоніну. Застосування цитостатичної хіміотерапії і радіотерапії можуть викликати підвищення рівня серотоніну внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка і тонкого кишечнику, що, у свою чергу, шляхом активації вагусних аферентних волокон, які містять рецептори 5-НТ3, викликає блювотний рефлекс. Подразнення вагусних аферентних волокон може призвести до підвищення рівня серотоніну і в area postrema, що знаходиться в нижній частині четвертого шлуночка мозку. Це також спричинює виникнення блювання внаслідок стимуляції розташованих рецепторів 5-НТ3. Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу внаслідок антагоністичної дії на рецептори 5-НТ3, що знаходяться на нейронах як центральної, так і периферичної нервової системи. Очевидно, на цьому механізмі дії базується попередження і терапія післяопераційного і викликаного цитостатичним лікуванням блювання та нудоти.
Фармакокінетика. Ондансетрон при пероральному прийомі досягає максимуму концентрації у плазмі приблизно через 1,5 год., біодоступність препарату – близько 60%, а зв"язування з білками плазми становить 70 - 76%.Час напіввиведення – близько 3 год., у людей похилого віку може досягати 5год, а при важкому ураженні печінки – 15 - 32 год.
Показання для застосування.
- Попередження і лікування нудоти і блювання,
викликаних цитостатичною хіміотерапією і радіотерапією, а також післяопераційної нудоти та блювання.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі. Дозування залежить від ступеня вираженості блювотної реакції у відповідь на проведення цитостатичної терапії.
Добова доза, як правило, становить 8 - 32 мг, виходячи з нижченаведених критеріїв.
При хіміо- або радіотерапії, яка супроводжується виникненням блювання:
8 мг перорально (1 таблетка) за 1 - 2 год. до початку терапії, потім 8 мг
(1 таблетка) через 12 год. після початку терапії.
При виборі дозування необхідно враховувати тяжкість блювання.
У випадку вираженої блювотної реакції при проведенні хіміотерапії ефективність ондансетрону можна збільшити шляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикоїду (наприклад, 20 мг фосфорнокислої натрієвої солі дексаметазону до початку хіміотерапії), див. нижче.
Для попередження блювання, що виникає після перших 24 годин від початку хіміо- або радіотерапії, як при сильній, так і при менш вираженій блювотній реакції рекомендується застосовувати 8 мг двічі на день перорально (двічі по 1 таб) протягом 5-ти днів.
Діти. Дітям старшим 4-х років препарат призначають в дозі 5мг/м2 поверхні тіла внутрішньовенно, безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім, через 12 год. – 4 мг перорально (1 таблетка); рекомендується продовжити лікування в дозі 4 мг двічі на день перорально (2 рази по 1 таблетці) протягом 5 днів.
Для попередження післяопераційної нудоти і блювання разову пероральну дозу 16 мг (2 таблетки) призначають за 1 год. до початку анестезії.
Хворі похилого віку. Зміна дозування препарату не потребується. Хворі з ураженням нирок та печінки. При ураженні нирок змінювати
звичайну добову дозу і частоту введення препарату не потрібно. При ураженні печінки значною мірою зменшується кліренс ондансетрону, причому збільшується час напіввиведення його з плазми, тому дозу необхідно знизити до мінімальної – 8 мг на добу.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до будь-якого компонента
препарату, вагітність, лактація
Умови та термін зберігання.
- Зберігати при температурі не вище 25 0С,
у захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.