ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

ОСЕТРОН®

(OSETRON)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ондансетрон;(+)-1,2,3,4-Тетрагідро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-імідазол-1-іл)метил]-4Н-карбазол-4-онгідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою,білого кольору, круглі, двоопуклі, з тисненням товарного знаку фірми з одногобоку та гладкі з іншого;

склад: 1 таблетка містить ондансетрону гідрохлориду еквівалентно ондансетрону4 мг або 8 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний,лактоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат,гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, тальк, пропіленгліколь.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологічна група. Протиблювотні засоби та препарати, що усуваютьнудоту. Антагоністи 5НТ₃-рецепторів серотоніну. Код АТС А04А А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ондансетрон ^_протиблювотний засіб із групи антагоністів серотоніну. Селективно блокує 5НТ₃-рецепторицентральної і периферичної нервової системи, у т. ч. в нейронних центрах, щорегулюють блювотні рефлекси. Препарат має анксіолітичну активність, не викликаєзмін концентрації пролактину в плазмі крові, порушення координацій руху абозниження активності і працездатності.

Фармакокінетика. Біодоступність ондансетрону після перорального прийомустановить 60 %. В організмі активно метаболізується, метаболіти виводяться зкалом і сечею. Після перорального прийому максимальна концентрація досягаєтьсячерез 1,6 години. Період напіввиведення — 3 години; у людей літнього віку — до5 годин. Зв’язування з білками плазми крові — 70 - 76 %.

Показання для застосування. Нудота та блювання, викликані цитотоксичною хіміотерапієюабо променевою терапією; для профілактики та лікування післяопераційної нудотита блювання.

Спосіб застосування та дози. Осетрон таблетки застосовують внутрішньо.Вибір режиму дозування визначається вираженістю еметогенної дії протипухлинноїтерапії. Добова доза, як правило, складає 8-32 мг.

Еметогенна хіміотерапія та променева терапія.

Дорослим призначають 8 мг за 1-2 години до проведення лікування знаступним прийомом 8 мг кожні 12 годин терміном до 5 днів з моменту закінченняхіміотерапії. При виборі дози необхідно враховувати тяжкість блювання. Увипадку вираженого блювання ефективність ондансетрону може бути підвищенашляхом разового внутрішньовенного введення глюкокортикостероїдів (наприклад, 20мг дексаматазону натрію фосфату на початку хіміотерапії).

Для запобігання нападам пізнього та відстроченого блюваннярекомендується після перших 24 годин приймати Осетрон внутрішньо по 8 мг двічіна добу строком до 5 днів.

Післяопераційна нудота і блювання.

Дорослим для запобігання післяопераційної нудоти таблювання Осетрон можна призначати внутрішньо по 16 мг за годину до анестезії.

Змінювати режим дозування у пацієнтів літнього віку та хворих зпорушенням функції нирок немає потреби. У пацієнтів з вираженими порушеннямифункції печінки максимальна добова доза не повинна перевищувати 8 мг на добу.

Дітям від 4 років можна призначати препарат Осетрон із розрахунку 5мг/м² поверхні тіла внутрішньовенно безпосередньо перед початкомхіміотерапії, потім через 12 годин – по 4 мг внутрішньо; рекомендуєтьсяпродовжити лікування препаратом по 4 мг 2 рази на добу перорально протягомнаступних 5 днів.

Побічна дія. В цілому препарат добре переноситься хворими, алетрапляються побічні реакції: головний біль, нездужання/втомленість, запор,діарея, запаморочення, відчуття тепла або припливу крові до обличчя,транзиторне безсимптомне підвищення активності трансаміназ у сироватці крові.Рідко відмічались висипи, реакції гіперчутливості негайного типу, бронхоспазм,тахікардія, гіпокаліємія, транзиторні порушення зору, мимовільні рухи.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ондансетрону, вагітність,годування груддю.

Передозування. При введенні одноразово 48 мг ондансетронувідмічалась гіпотензія та виражена слабкість. Специфічних антидотів немає, припередозуванні необхідно проводити симптоматичну терапію.

Особливості застосування. При застосуванні у пацієнтів з помірними івираженими порушеннями функції печінки рекомендується не перевищувати дозу 8мг/добу.

Осетрон не викликає тератогенних ефектів у тварин, однак клінічнихданих про безпеку застосування у жінок в період вагітності немає. Осетронпроникає в грудне молоко, тому годування груддю потрібно відмінити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ондансетрон метаболізується ферментативноюсистемою цитохром Р₄₅₀, таким чином, індуктори або інгібіторимікросомальних ферментів можуть змінювати кліренс та період напіввиведенняпрепарату; з обережністю слід застосовувати з індукторами ферментів(барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глутетимід, гризеофульвин, закисазоту, папаверін, фенілбутазон, фенітоїн, ріфампіцин, толбутамід), зінгібіторами ферментів (аллопуринол, макролідні антибіотики, інгібітори МАО,хлорамфенікол, циметидин, естрогенвмісні контрацептиви, дилтиазем, дисульфірам,вальпроєва кислота, вальпротат натрію, еритроміцин, флуконазол, фторхінолони,ізоніазид, кетоконазол, ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол,хінідин, хінін, верапаміл).

Ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, тамазепамом, фуросемідом, трамадоломі пропофолом. Кармустин, етопозид, цисплатин не впливают на фармакокінетикуондансетрона.

Умови та терміни зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі 15-25ºС. Термін придатності –3 роки.