ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

ОМСТРОН

(OMSTRON)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Ondansetron; 4Н-карбазол-4-он, 1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-імідазол-1-іл)метил];

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвнийрозчин;

склад:1 мл міститьондансетрону гідрохлориду 2,49 мг, що еквівалентно ондансетрону 2 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислоталимонна, натрію цитрат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби і препарати, що ліквідують нудоту.Антагоністи 5HT₃-рецепторів серотоніну. Код АТС А04А А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Омстрон – протиблювотний засіб,селективний антагоніст серотонінових 5НТ₃-рецепторів. Спричиняєвиражену протиблювотну дію. Хіміотерапевтичні засоби і радіологічний вплив можутьспричиняти вивільнення серотоніну у тонкій кишці і тим самим сприяти блювотномурефлексу шляхом активації серотонінових 5НТ₃-рецепторів і збудженняаферентних закінчень блукаючого нерва. Ондансетрон блокує пускові механізмицього рефлексу. Активація аферентних закінчень блукаючого нерва, в свою чергу,може спричиняти викид серотоніну в зоні пострему (дно ІV шлуночка) і,відповідно, запустити блювотний рефлекс шляхом центрального механізму.Пригнічення нудоти і блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією ірадіотерапією злоякісних новоутворень, відбувається завдяки антагоністичній діїондансетрону на серотонінові 5НТ₃-рецептори нейронів центральної іпериферичної нервової системи. Ондансетрон спричиняє седативну дію, не викликаєзмін концентрації пролактину в плазмі крові.

Фармакокінетика. Після введення у м’яз Сmaxдосягається через 10 хв. і становить

25 нг/мл, при введенні у вену Сmax становить біля100 нг/мл. Зв’язується з білками плазми 70-76%. Біотрансформація відбувається упечінці головним чином шляхом гідроксилювання. Т½ становить 3–4 год. Унезміненому вигляді з сечею виводиться менше 5%.

Фармакокінетичніпараметри ондансетрону не змінюється при його багаторазовому введенні.

У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (КК – 15– 60 мл/хв.) знижений системний кліренс і об’єм розподілу ондансетрону,результатом чого є невелике, клінічно незначне збільшення Т½.Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з тяжкимпорушенням функції нирок (при хронічному гемодіалізі). При виражених порушенняхфункції печінки Т½ становить 15-20 год. У пацієнтів похилого вікуТ½ приблизно 5 год.

Показання для застосування. Нудота і блювання, спричинені цитотоксичною хіміо- абопроменевою терапією злоякісних новоутворень; профілактика і лікуванняпісляопераційної нудоти і блювання.

Спосіб застосування та дози. Для профілактики нудоти і блювання при проведенніцитостатичної терапії дозування дорослим встановлюють індивідуально залежно відступеня тяжкості перебігу патологічного процесу, доз і комбінацій схем хіміо- іпроменевої терапії.

Добова доза Омстрону становить 8 - 32 мг.Безпосередньо перед початком хіміо- або променевої терапії вводять у венуструменем повільно 8 мг з подальшим застосуванням 8 мг внутрішньо з інтервалом12 год. Для профілактики пізнього блювання після 24 год. необхідно продовжитиприйом внутрішньо по 8 мг 2 рази на добу терміном 5 днів від закінченняхіміотерапії. При вираженій реакції на проведення хіміотерапії препаратОмстрон, крім 8 мг, вводять ще додатково 2 рази у вену по 8 мг з інтервалом 2 -4 год. Можливе також проведення безперервної 24-год.ної інфузії зі швидкістю1мг/год. У деяких випадках безпосередньо перед початком хіміотерапії проводять15-хвилинну інфузію 32 мг Омстрону, що розведені у 50-100 мл ізотонічногорозчину. При доборі режиму дозування слід враховувати ступінь тяжкостіблювання. Дітям віком понад 4 роки Омстрон призначають у вену в дозі 5 мг/м²поверхні тіла безпосередньо перед проведенням хіміотерапії з наступнимприйомом всередину 4 мг через 12 год. після ін’єкції. Для профілактики блюванняпротягом наступних 5 днів Омстрон призначають внутрішньо по 4 мг 2 рази надобу.

Дорослим для упередження післяопераційної нудоти іблювання можна призначати введення 4 мг Омстрону у вену повільно або під часіндукції анестезії. Для ліквідації післяопераційної нудоти і блювання вводятьодноразово 4 мг у м’яз або у вену.

Дітям для упередження нудоти і блювання післяхірургічного втручання під загальною анестезією Омстрон призначають у дозі 0,1мг/кг (максимально до 4 мг) у вену повільно під час або після індукціїанестезії. Для зняття післяопераційної нудоти і блювання у дітей Омстронпризначають у дозі 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) у вену повільно.

Для пацієнтів з вираженими порушеннями функціїпечінки добова доза становить 8 мг. Пацієнтам похилого віку і хворим зпорушеннями функції нирок немає необхідності змінювати режим дозування. Привведенні у м’яз в одну ділянку тіла можна вводити Омстрон одноразово не більше4 мг.

Приготування інфузійного розчину.Інфузійнийрозчин слід готувати безпосередньо перед застосуванням. Зберігатися готовийрозчин (у разі необхідності) для застосування може протягом 24 год. притемпературі 2 - 8 ºС. Розчин зберігає стабільність 24 год. при природномуі штучному освітленні. Для розведення Омстрону можна використовувати: 0,9 %інфузійний розчин натрію хлориду; 5 % інфузійний розчин глюкози; 10 %інфузійний розчин манітолу; інфузійний розчин Рингера; 0,3 % інфузійний розчин каліюхлориду. Препарат не можна розводити іншими інфузійними розчинами. Омстрон увигляді ін’єкційного розчину не слід вводити тим самим шприцом або крізь тусаму крапельницю, якою вводили інші лікарські засоби.

Побічна дія. Головний біль, інколи тимчасові порушення зору і запаморочення пришвидкому введенні у вену, судомні напади, мимовільні рухові розлади;транзиторне безсимптомне підвищення активності трансаміназ у сироватці крові;запор; в окремих випадках алергічні реакції швидкого типу до анафілаксії; більу грудях, кашель, аритмія, артеріальна гіпертензія, брадикардія; відчуття теплаабо припливів крові до обличчя, гикавка; інколи – місцеві реакції у ділянціін’єкції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Періодивагітності і годування груддю. Дитячий вік до 2-х років.

Передозування. У пацієнтів, яким у вену було введено 84 мг або 145 мг Омстрону,спостерігалися лише незначні побічні ефекти, що не потребують лікування.

У випадках ймовірного передозування слід застосовуватисимптоматичну терапію.

Особливості застосування. У пацієнтів, які раніше лікувались іншими селективнимиантагоністами серотонінових 5НТ₃-рецепторів (тропісетрон,гранісетрон), що супроводжувались реакціями підвищеної чутливості, можливітакож реакції підвищеної чутливості. Омстрон збільшує термін проходження вмістутовстого кишечника, тому у випадках застосування препарату у хворих ізсимптомами підгострої кишкової непрохідності потрібне постійне спостереження.

З пересторогоювикористовують при хірургічних втручаннях на черевній порожнині, тому що йогозастосування може маскувати прогресуючу кишкову непрохідність. При застосуванніОмстрону слід утримуватися від потенційно небезпечної діяльності, що потребуєпідвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, а також від керуванняавтомобілем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки Омстронметаболізується в печінці за допомогою ферментів системи цитохрому Р₄₅₀,при одночасному застосуванні з препаратами-індукторами (барбітурати, карбамазепін,рифампіцин, фенітоїн, фенілбутазон), можливі зміни кліренсу і періодунапіввиведення ондансетрону.

Омстрон у вигляді розчину для ін’єкцій сумісний зтакими інфузійними розчинами:

0,9 % розчин натрію хлориду; 5 % розчин глюкози; 10% розчин манітолу; розчин Рингера; 0,3 % розчин калію хлориду.

Омстрон у вену можна вводити шляхом інфузії зішвидкістю 1 мг/год. Крізь Y-подібний катетер можна одночасно з Омстроном вконцентрації від 16 до 160 мкг/мл (наприклад 8 мг/500 мл і 8 мг/50 млвідповідно) вводити такі препарати:

-цисплатин у концентрації до 0,48 мг/мл (наприклад,240 мг в 500 мл) вводять протягом 1-8 год.;

-5-фторурацил у концентрації до 0,8 мг/мл(наприклад, 2,4 г в 3000 мл або 400 мг у 500 мл), який вводять зі швидкістю неменше 20 мл/год (500 мл за 24 год.); вища концентрація 5-фторурацилу можеспричинити преципітацію Омстрону;

-карбоплатин у концентрації 0,18 - 9,9 мг/мл(наприклад, 90 мг у 500 мл або 900 мг в 100 мл), який вводять протягом від 10хв. до 1 год.;

-етопозид у концентрації 0,14 - 0,25 мг/мл(наприклад, 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1000 мл), який вводять протягом 0,5-1год.;

-цефтазидим у дозі 0,025-2 г у водному розчині(наприклад, 250 мг в 2,5 мл або 2 г в 10 мл), який вводять у вену болюснопротягом 5 хв.;

-циклофосфамід у дозі 0,1-1 г у воді для ін’єкцій (5мл на 100 мг), який вводять у вену болюсно протягом 5 хв.;

-доксорубіцин у дозі від 10 мг до 100 мг розведенийводою для ін’єкцій відповідно рекомендацій виробника, у вигляді болюсноїін’єкції у вену протягом 5 хв.;

-дексаметазон у дозі 20 мг у вену повільно протягом2-5 хв. крізь Y-подібний катетер разом з 8 або 32 мг Омстрону в 50-100 млрозчину.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від +15 °С до +30 °С, у захищеномувід світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.