ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

Зофран™

(Zofran™)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви : ондансетрон; 1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-імідазол-1-іл)-метил]-4Н-карбазол-4-он,моногідрохлорид, дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості: жовті, овальні таблетки, з написом ‘Glaxo’на одному боці і ‘4’ або ‘8’- на іншому;

склад: ондансетрону (у формі дигідрату гідрохлориду) 4 мг або 8 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмальпрежелатинізований кукурудзяний, магнію стеарат, метилгідроксипропілцелюлоза,титану діоксид, заліза оксид

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протиблювотні засоби та препарати, що усуваютьнудоту. Код АТС А04А А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ондансетрон – сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ₃ (серотонінових)рецепторів. Препарат попереджує або усуває нудоту і блювання, що спричиняютьсяцитотоксичною хіміотерапією та/або променевою терапією, а також післяопераційнінудоту і блювання. Механізм дії Зофрану не до кінця з`ясований. Очевидно,препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну діювідносно 5НТ₃-рецепторів, які локалізуються у нейронах якпериферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не зменшуєпсихомоторну активність пацієнта і не чинить седативного ефекту.

Фармакокінетика.

Після внутрішнього застосування біодоступність становить 60 %, а часдосягнення максимальної концентрації у плазмі крові становить 1,5 години (післяприйому 8 г). Основна частина прийнятої дози піддається метаболізму у печінці.Із сечею у незміненому вигляді виводиться менше 5 % препарату. Періоднапіввиведення – приблизно 3 години (у хворих похилого віку - 5 год).Зв`язування з білками плазми – 70 – 76 %.

Показання для застосування.

Лікування нудоти і блювання, що спричинені цитотоксичною хіміотерапієюта променевою терапією.

Профілактика та лікування післяопераційних нудоти і блювання.

Спосіб застосування та дози.

Нудота і блювання, що спричинені хіміотерапією тапроменевою терапією

Дорослі

Еметогенний потенціал терапії раку варіює залежно від дози такомбінації режимів хіміотерапії та променевої терапії, що застосовуються.

Еметогенна хіміотерапія та променева терапія

Рекомендована пероральна доза Зофрану – 8 мг, за 1-2 години долікування, в подальшому - 8 мг, через 12 годин.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24годин застосування Зофрану повинно тривати ще 5 днів після закінчення курсулікування. Рекомендована пероральна доза – 8 мг, двічі на день.

Високоеметогенна терапія

Зофран випускається у формах для перорального та парентеральногозастосування. Рекомендована пероральна доза – 24 мг, з одночасним пероральнимзастосуванням дексаметазону натрію фосфату 12 мг, за 1-2 години до лікуванняЗофраном.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24годин застосування Зофрану повинно продовжуватися ще 5 днів після завершеннякурсу лікування. Рекомендована доза – 8 мг, двічі на день.

Діти

Дітям віком від 4 років і старше Зофран може призначатись увигляді одноразової внутрішньовенної ін`єкції, безпосередньо передхіміотерапією, з наступним призначенням таблеток Зофрану 4 мг, через 12 годин.Пероральне застосування таблеток 4 мг двічі на день повинно тривати ще 5 днівпісля завершення курсу лікування.

Досвід застосування Зофрану у дітей молодше 4 років на сьогодніобмежений.

Хворі похилого віку

Зофран добре переноситься пацієнтами віком від 65 років і старше. Змінидози, частоти або шляху введення не потребуються.

Післяопераційні нудота і блювання

Дорослі

Для профілактики післяопераційних нудоти і блювання рекомендованапероральна доза становить 16 мг, за 1 годину до анестезії.

Для лікування післяопераційних нудоти і блювання рекомендуєтьсяпризначення Зофрану у вигляді ін’єкцій.

Діти

Для профілактики і лікування післяопераційних нудоти і блювання у дітейвіком від 4 років і старше Зофран може бути призначений у вигляді повільноївнутрішньовенної ін’єкції.

Хворі похилого віку

Досвід застосування Зофрану для профілактики і лікуванняпісляопераційних нудоти і блювання у людей похилого віку обмежений, однакЗофран добре переноситься хворими віком старше 65 років, які отримуютьхіміотерапію.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає необхідності у зміні режиму дозування або шляху призначення препаратупацієнтам з порушенням функції нирок.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки кліренсЗофрану значно знижується, а період напіввиведення із сироватки крові -зростає. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не повиннаперевищувати 8 мг.

Пацієнти з порушенням метаболізмуспартеїну/дебрисоквіну

Період напіввиведення ондансетрону у суб’єктів з порушенням метаболізмуспартеїну і дебрисоквіну не змінюється. У таких пацієнтів повторне введенняприводить до такої ж концентрації препарату, що й при непорушеному метаболізмі.Тому зміна дозування або частоти введення не потребується.

Побічна дія.

Спостерігаються такі побічніефекти: головний біль, відчуття тепла або припливу крові, гикавка, і описанівипадки безсимптомного підвищення показників функції печінки.

Відомо, що ондансетрон сповільнює пасаж у товстій кишці, і у деякихпацієнтів може спричинювати запор. Є невелика кількість повідомлень про реакціїнегайної гіперчутливості, часом тяжкі, аж до анафілаксії. Є повідомлення проекстрапірамідні реакції, такі як окулогирний криз, дистонічні реакції безстійких клінічних наслідків.

Зрідка спостерігаються судоми. Описані поодинокі випадки болю у ділянцісерця (з депресією сегмента ST або без неї), аритмії, гіпотензії табрадикардії.

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Передозування.

Даних про передозування Зофранунедостатньо. В більшості випадків симптоми схожі на ті, що описані у пацієнтів,які вживають рекомендовані дози (див. “Побічна дія”). Специфічного антидоту дляпрепарату не існує, тому у випадках передозування повинна застосовуватисясимптоматична та підтримуюча терапія.

Застосування іпекакуани для лікування передозування ондансетрону нерекомендується, оскільки дія її не може виявитися через антиеметичний впливЗофрану.

Особливості застосування

При лікуванні пацієнтів з проявами гіперчутливості до інших селективнихантагоністів 5НТ₃-рецепторів спостерігалися реакції гіперчутливості.

Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечнику, потрібноретельне спостереження за пацієнтами з ознаками підгострої непрохідностікишечнику під час застосування Зофрану.

Вагітність та лактація

Безпечність застосування Зофрану під час вагітності у людини невстановлена. В експериментальних дослідженнях на тваринах Зофран не порушуваврозвиток ембріона або плода і не впливав на перебіг вагітності, пери- тапостнатальний розвиток. Проте, оскільки дослідження на тваринах не завждипрогностичні для людини, Зофран не рекомендується застосовувати під часвагітності.

В експериментальних дослідженнях було показано, що ондансетронвиділяється з грудним молоком тварин. За необхідності призначення препарату вперіод лактації слід припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем імеханізмами

У психомоторних тестах ондансетрон не впливає на здатність керуватимеханізмами і не спричинює седацію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів приодночасному з ним застосуванні. Спеціальні дослідження показали, що ондансетронне взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, трамадолом і пропофолом.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі нижче 30°С.

Термін зберігання - 3 роки.