ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ТІОТРИАЗОЛІН
(Тhiotriazolinum)
Загальна характеристика;
хімічна назва: морфоліній-З-метил-1,2,4-триазолін-5-тіоацетат;
основні фізнко-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або з ледь жовтуватимвідтінком розчин;
склад: 1 мл розчину містить тіотриазоліну 0,01г або 0,025 г;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій (розчин дляін’єкцій 1%); вода для ін’єкцій (розчин для ін’єкцій 2,5%).
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Гепато- та кардіопротекторні препарати.
Код АТС А05В А09**.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фармакологічний ефект зумовлений протиішемічними,антиоксидантними, мембраностабілізуючими та імуномодулюючими властивостями.Запобігає загибелі гепатоцитів, знижує ступінь іх жирової інфільтрації ірозповсюдження центролобулярних некрозів печінки, сприяє процесам регенераціїгепатоцитів, нормалізує в них білковий, вуглеводний, ліпідний та пігментнийобміни. Збільшує кількість синтезу і виділення жовчі, нормалізує її хімічнийсклад.
Тіотриазолін посилює компенсаторну активацію анаеробного гліколізу,знижує пригнічення процесів окислення у циклі Кребса зі збереженнямвнутрішньоклітинного фонду АТФ. Препарат активує антиоксидантну систему ігальмує процеси окислення ліпідів в ішемізованих ділянках міокарда, зменшуєчутливість міокарда до катехоламінів, запобігає прогресивному пригніченнюскорочувальної функції серця, стабілізує і зменшує відповідно зони некрозу таішемії міокарда. Покращує реологічні властивості крові (активаціяфібринолітичної системи).
Фармакокінетика. Максимальна концентрація тіотриазоліну в плазмі крові,при внутрішньом’язовому введенні - 0,84, при внутрішньовенному - 0,1 год.зв’язування з білками крові не перевищує 10%. Тіотриазолін накопичуєтьсяпереважно в нирках – 31%. У значній кількості він накопичується у товстій кишці,серці, селезінці, найменше – у тонкій кишці і легенях (1 - 2%).
Показання для застосування. Хронічні гепатити різної етіології, цирозпечінки. Ішемічна хвороба серця (як додатковий засіб): гострий велико- абодрібновогнищевий інфаркт міокарда, стенокардія напруження і спокою,постінфарктний кардіосклероз, порушення серцевого ритму.
Спосіб застосування та дози. При хронічному гепатиті з вираженоюактивністю процесу та гострому інфаркті міокарда Тіотриазолін у перші 5 дніввводять внутрішньом’язово по 2 мл 2,5% розчину 2 - 3 рази на день (2 - 3 разипо 50 мг), або внутрішньовенно повільно, зі швидкістю 2 мл/хв одноразово по 4мл 2,5% розчину (100 мг) або краплинно зі швидкістю 20 - 30 краплин захвилину (2 ампули 2,5% розчину розчиняють у 150 - 250 мл фізіологічногорозчину). З п’ятого по двадцятий день захворювання призначають Тіотриазолін утаблетках (100 мг 3 рази на день). При хронічному гепатиті, мінімальному тапомірному ступені активності, стенокардії напруження і спокою тапостінфарктному кардіосклерозі Тіотриазолін вводять внутрішньом’язово по 2 мл1% розчину 3 рази на день. Курс лікування – 20 - 30 днів.
При цирозіпечінки курс лікування - 60 днів. Лікування розпочинають з внутрішньом’язовоговведення 2 мл 2,5% розчину 3 рази на день (3 рази по 50 мг) протягом 5 днів, адалі продовжують лікування таблетками (100 мг 3 рази на день).
При гострих вірусних гепатитах дітям віком від 5 до 11 років у першіп’ять днів захворювання Тіотриазолін призначається по 1 - 2 мг/кг маси тілавнутрішньом’язово двічі на добу 1% або 2,5% розчину, потім – протягом 14 діб по2 мг/кг маси тіла у таблетках тричі на день. Дітям старшого віку Тіотриазолінвводиться внутрішньом’язово по 2 мл 2,5% розчину двічі на добу, а потім по 1таблетці 3 рази на день протягом 14 діб.
Побічна дія. Побічні реакції не виявлені.
Протипоказання. Необхідно дотримуватись обережності при призначенніпрепарату хворим з нирковою недостатністю. Діти до 5 років.
Особливості застосування. Після внутрішньовенноговведення доцільно 20 - 30 хв. полежати.
Доклінічні дослідження показали відсутність у препарату тератогенної,ембріолетальної та ембріотоксичної дій. Тому під час вагітності та лактаціїпрепарат призначається у разі, коли очікувна користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плода або дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Тіотриазолін як кардіопротекторний препаратможна застосовувати у комбінації з базисними засобами терапії ішемічної хворобисерця. Як гепатопротекторний засіб, може поєднуватися з призначенням традиційнихметодів лікування гепатитів відповідної етіології.
Умови татермін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці притемпературі від +15°С до + 25°С. Термін придатності - 3 роки.