ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
РИФАМПІЦИН
(RIFAMPICIN)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: Rifampicin;
основні фізико-хімічнівластивості:тверді желатинові капсули яскраво-червоного або червоного кольору, що містятьпорошок цегляно-червоного кольору;
склад: 1 капсула містить рифампіцину150 мг або 300 мг;
допоміжні речовини: колоїдний діоксид кремнію,лаурилсульфат натрію, магнію стеарат, тальк.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби.Антибіотики.
Код АТС J04AB02.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Рифампіцин– напівсинтетичний антибіотик рифаміцинового ряду, має широкий спектрантимікробної дії. У низьких концентраціях проявляє бактерицидну дію намікобактерії туберкульозу і грампозитивні та грамнегативні коки (стафіло-, стрепто-,пневмо-, ентеро-, менінго- і гонококи), у вищих концентраціях активний стосовнограмнегативних бактерій (E.coli, К.pneumoniae, Н.influenzae, Legionellae,Salmonellae, Shigellae, деяких штамів Proteus, P.aeruginosae), деякихспороутворюючих паличок (Bacillus anthracis, Clostridium perfringens) іхламідій. Первинна резистентність мікобактерій туберкульозу до Рифампіцинуспостерігається дуже рідко. Також не спостерігається, на відміну від іншихрифаміцинів, перехресної резистентності з іншими протитуберкульознимипрепаратами або антибіотиками. До нього чутливі більшість штамів рикетсійПровачека, віруліцидно діє на вірус сказу і пригнічує розвиток рабічногоенцефаліту. Крім того, препарат розглядається як один з активних протилепрознихагентів. На грибки, Т.pallidum препарат не діє.
Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванніРифампіцин добре всмоктується з травного тракту і швидко проникає в тканини ірідини організму, у тому числі в ліквор (при менінгіті концентрація Рифампіцинув спинномозковій рідині становить від 15 до 80 % від рівня у сироватці крові) івиявляється в терапевтичних концентраціях у плевральному ексудаті, мокротинні,кавернах, кістках. Після приймання внутрішньо 150-300 мг препарату максимальнаконцентрація його в крові відмічається через 2 год., потім повільно знижується,зберігаючись на терапевтичному рівні протягом 8 - 24 год. У печінці, жовчі,слізній залозі Рифампіцин знаходиться в більшій концентрації, ніж у крові.
Зв''язується з білками на 80 %,метаболізується в печінці з утворенням метаболіту, що зберігає антибактеріальнуактивність. Виділяється головним чином з жовчю (49-60 %), частково із сечею(15-30 %). Період напіввиведення 1,5 - 5 год. (у перші дні застосування вінбільший, а надалі зменшується завдяки стимулюючій дії на метаболізм у печінці,внаслідок чого прискорюється його біотрансформація і кумуляції препаратузвичайно не відбувається). У хворих з нирковою недостатністю періоднапіввиведення не змінюється з печінковою недостатністю – подовжується. Зогляду на механізм виведення, препарат можна призначати хворим з порушеннямфункції нирок.
Показання для застосування.Рифампіцинзастосовують для лікування всіх форм туберкульозу легенів, трахеї і бронхів,сечостатевих органів і мозкових оболонок, інших гострих інфекційних захворювань(пневмонія, бронхіт, гострий і хронічний остеомієліт, пієлонефрит, холангіт,холецистит, гонорея), спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами(особливо стафілококами і гонококами, стійкими до пеніциліну), а також прибезсимптомному носійстві збудника Neisseria meningitidis. Рифампіцин показанийдля лікування різних форм лепри і профілактики її рецидивів. Препаратзастосовують також як антивірусний засіб протективного комплексного лікуваннясказу в інкубаційному періоді.
Спосіб застосування та дози. Рифампіцин призначають внутрішньо за0,5 – 1 год. до їди. Для лікування туберкульозу середня добова доза длядорослих складає 450 мг при одноразовому прийомі (добова доза не повиннаперевищувати 600 мг); для дітей до 12 років – 8-10 мг/кг маси тіла на добу, алене більше 450 мг (3 капсули по150 мг) на добу. При поганій сприйнятливостіпрепарату добова доза може бути розділена на 2-3 прийоми. Препарат застосовуютьдовготерміново ( залежно від форми захворювання до 1 року й довше). Щоб уникнутирозвитку стійкості мікобактерій, препарат призначають, як правило, разом зіншими протитуберкульозними препаратами I і II ряду в їх звичайних дозах.
Для лікування гострих інфекцій нетуберкульозноїетіології Рифампіцин призначають у добовій дозі 900-1200 мг за 2-3 прийоми;дітям – у дозі до 20 мг/кг маси тіла на добу. Добову дозу розділяють на 2-3прийоми. Після зникнення симптомів захворювання препарат продовжують прийматище протягом 2-3 днів.
При гострій гонореї Рифампіцин дорослим призначаютьодноразово в добовій дозі 900 мг, тривалість лікування встановлюютьіндивідуально залежно від виду і тяжкості захворювання (від 1-2 днів до 2тижнів і більше).
При менінгококовому носійстві препарат призначають дорослиму добовій дозі 600 мг. Добова доза для дітей становить 10-12 мг/кг маси тіла.Курс лікування 4 дні.
Як антивірусний засіб для протективного лікуваннясказу Рифампіцин призначають внутрішньо дорослим у добовій дозі 450-600 мг, притяжких ушкодженнях (укус в обличчя, голову, кисті рук) добову дозу можназбільшити до 900 мг. Дітям до 12 років препарат призначають з розрахунку 8-10мг/кг. Добову дозу рекомендують розподіляти на 2-3 прийоми. Тривалістьлікування 5-7 днів. Застосування Рифампіцину має проводитися на тліпасивно-активної імунізації (антирабічна вакцина, антирабічний гама -глобулін).
При лепрі препарат (у комплексі зімуностимулюючими засобами) призначають внутрішньо по 450-600 мг на добу в 1-2прийоми протягом 3-6 місяців (можливі повторні курси з інтервалом в 1 місяць).За іншою схемою (на фоні комбінованої протилепрозної терапії) препаратпризначають у добовій дозі 450 мг, розподіленої на 3 прийоми протягом 2-3тижнів з інтервалом 2-3 місяці протягом 1-2 років.
Побічна дія. Іноді спостерігаютьсяшлунково-кишкові розлади, порушення функцій печінки (підвищення активностіамінотрансфераз, вмісту білірубіну), алергічні реакції (екзантема, пропасниця,еозинофілія), нейтропенія, тромбоцитопенія, порушення функції ЦНС, в окремихвипадках відмічаються гострі порушення функції нирок, диспное і гемолітичнаанемія.
При нерегулярному прийомі препаратучи при поновленні лікування після тимчасової перерви можуть відмічатисьгрипоподібні симптоми, шкірні реакції, пропасниця, гемолітична анемія, тромбоцитопенічнапурпура, гостра ниркова недостатність.
Протипоказання. Застосування Рифампіцинупротипоказане при жовтяниці, гепатиті, захворюваннях нирок зі зниженнямвидільної функції; у першому триместрі вагітності та в період годування груддю,при гіперчутливості до препарату. Рифампіцин не застосовують дітям до 6 років уданій лікарській формі.
Передозування. Симптоми: нудота, блювання, діарея,підвищення рівня амінотрансфераз печінки.
Лікування: промивання шлунка,симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує.
Особливості застосування. Основне застосуванняРифампіцин має при лікуванні туберкульозу легенів та інших органів, особливоякщо захворювання спричинене полірезистентними штамами мікобактерій, а такожпри хламідійній інфекції та лепрі. При інфекціях, викликаних іншими збудниками,застосування Рифампіцину обмежене через можливість швидкого розвитку стійкостідо нього мікроорганізмів, випадками резистентності до інших антибіотиків(антибіотик резерву).
Незначне і минуще підвищення рівнябілірубіну, лужної фосфатази чи амінотрансфераз у сироватці крові не вимагаєприпинення лікування препаратом.
При лікуванні нетуберкульознихінфекцій досить швидко можуть з''явитися резистентні штами; цьому процесу можназапобігати, якщо комбінувати Рифампіцин з іншими хіміотерапевтичними засобами.У випадку рецидиву не рекомендується призначати Рифампіцин без попередніхбактеріологічних тестів.
При лікуванні неспецифічнихлегеневих уражень з підозрою на туберкульоз не слід призначати препарат довстановлення остаточного діагнозу.
Препарат забарвлює сечу, мокротинняі слізну рідину в червоний колір.
При гонореї Рифампіцин, на відмінувід пеніциліну, не маскує сифіліс у разі змішаної інфекції, сироваткові тестина сифіліс залишаються позитивними.
При тривалому курсі лікуваннянеобхідно щомісяця здійснювати контроль за формулою крові та функціями печінки.У хворих, що перенесли у минулому гепатит, або страждають на цироз печінки, цідослідження рекомендується проводити кожні 2 тижні. Помірні порушення функційпечінки звичайно минущі і можуть минати без відміни препарату при призначенніалохолу, метіоніну, піридоксину, вітаміну В12. З обережністю слідпризначати препарат виснаженим хворим, уникати комбінації Рифампіцину зпотенційно гепатотоксичними препаратами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При суміснійтерапії з ПАСК не можна приймати Рифампіцин одночасно, а тільки з 4-годиннимінтервалом; у поєднанні з ізоніазідом, особливо у хворих з порушеннями функційпечінки, Рифампіцин може підсилювати їхню частоту і вираженість.
У поєднані з еритроміцином підвищується активністьРифампіцину відносно стафілококів; у поєднанні з тетрациклінами – стосовносальмонели, кишкової палички, шигели; у поєднані з триметопримом (компонентомбактриму, бісептолу) зростає його вплив на клебсієлу, ентеробактер, кишковупаличку.
При поєднанні з теофіліном Рифампіцин сповільнюєйого біотрансформацію (зростає ризик токсичних ефектів).
Рифампіцин є індуктороммікросомальних ферментів печінки, тому прискорює елімінацію і може знижуватиактивність пероральних антикоагулянтів, антидіабетичних засобів,діафенілсульфону, препаратів наперстянки і кортикостероїдів, що вимагає змінидозування цих лікарських засобів на початку застосування Рифампіцину і післяйого відміни. При лікуванні Рифампіцином спостерігається зниження надійностідії гормональних протизаплідних препаратів (рекомендується застосовуватинегормональні засоби котрацепції).
Умови зберігання. Зберігати в недоступному длядітей та сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище +25оС.
Термін придатності . 3 роки.