ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
БЕНЕМІЦИН
(BENEMICIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Rifampicin;
3-(4-Меthу1-1-ріреrazynyloimino-methyl)- rifamycin SV;
основні фізико-хімічні властивості:капсули червоного кольору; речовина в капсулах червоно-коричневого кольору звидимими білими включеннями; склад: 1 капсула містить 150 мг або 300 мгрифампіцину; допоміжні речовини: тальк, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакологічна група. Протитуберкульознізасоби. Антибіотики. АТС J 04 АВ 02.
Фармакологічні властивості. Бенеміцин єнапівсинтетичним похідним рифаміцину В і продукується Streptomycesmediterranei.. Бактерицидна дія рифампіцину полягає в інгібіруванні активностіДНК-залежної РНК - полімерази мікробної клітини мікобактерій. Препарат маєсильну бактерицидну дію відносно мікобактерій туберкульозу, атиповихмікобактерій, (мікобактерій лепри, пригнічує ріст грампозитивних (насампередстафілококів, таких як (Staphylococcus aureus) і грамнегативних бактерій{Еscherichia coli, Klebsiella sp., Neissersa sp Proteus sp., Haemophlusinfluenzae Legionella pneumophilsa). Однаковою мірою пригнічує мікобактерії,які розмножуються швидко, або повільно, що розміщені позаклітинно і в клітинах.
Рифампіцин використовуєтьсяголовним чином для лікування всіх видів туберкульозу, а також мікобактеріозів ілепри. Застосування рифампіцину в монотерапії, що має місце при лікуваннінетуберкульозних інфекцій призводить до швидкого розвитку резистентності наантибіотик.
Фармакокінетика. При пероральномузастосуванні рифампіцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту майжена 100%. Наявність їжі в шлунку значно сповільнює всмоктування препарату.
Максимальна концентраціярифампіцину в сироватці крові після перорального застосування середньоїтерапевтичної дози (600 мг/добу) спостерігається через 1,5-2 години і становить6-7 мкг/мл. Ріст і розмноження більшості штамів М. tuberculosis пригнічуєтьсявже при концентрації 0,5 мкг/мл. На терапевтичному рівні концентрація препаратув крові підтримується протягом 8-12 годин. З білками крові зв’язуєтьсяприблизно 75% препарату, а його період напіврозпаду становить 2-5 годин.Рифампіцин добре проникає в туберкульозні вогнища, каверни, кісткову тканину,лімфатичні вузли і біологічні рідини. Проходить через плаценту, проникає вматеринське молоко. У спиномозковій рідині терапевтичної концентрації досягаєпри запальних станах мозкових оболонок.
Рифампіцин після пероральногоприйому всмоктується у кров і через ворітну вену потрапляє в печінку, потім зжовчю знову виділяється в травний тракт, звідки повторно всмоктується вкров.Частина прийнятого рифампіцину метаболізується в печінці з утвореннямдизацетилрифампіцину, який зберігає протитуберкульозну активність, але гіршевсмоктується в кишечнику і виділяється з жовчю через травний канал, як інезмінений препарат. Тому в перші 3 тижні лікування, в період адаптації доцього циклу обміну, спостерігається ріст трнсаміназ у плазмі крові, який зчасом минає.
1
Більша частина пероральної дозипрепарату (60%) виділяється з калом, а 30% - із сечею в незміненому вигляді тау вигляді метаболітів. Незначна кількість препарату виділяється зі сльозами,потом та іншими біологічними рідинами, забарвлюючи їх у оранжовий колір.Печінкова недостатність є показанням для зменшення дози препарату, у той же часпри нирковій недостатності можна дотримувати повної дози.
Показання для застосування. Бенеміцин призначенийголовним чином для лікування туберкульозу і мікобактеріозів. Для лікуваннятуберкульозу антибіотик завжди застосовується у поєднанні з іншимипротитуберкульозними препаратами: ізоніазидом, піразинамідом, а також ізстрептоміцином або етамбутолом. Застосовується в лікуванні:
вперше виявленого туберкульозу якголовний препарат у поєднанні з іншими протитуберкульозними засобами протягомусього періоду терапії;
рецидивів туберкульозу за умовизбереженої чутливості збудника до рифампіцину;
туберкульозу легенів іпозалегеневої інфекції, спричиненої атиповими мікобактеріями;
при лікуванні лепри.
Крім того, Бенеміцин можезастосовуватись, у виключних випадках, коли штам мікроорганізмів стійкий доантибіотиків, які застосовувалися для лікування, тобто у разі тяжких інфекцій,спричинених стафілококами, стійкими до інших препаратів (стійкі штамистафілококів -МRSА стійкі до метициліну):
бактеріальний ендокардит (післяімплантації протезів), спричинений штамами Enterococcus або Staphylococcusepidermidis, - препарат застосовують у поєднанні з ванкоміцином абоаміноглікозидами;
легіонельоз, бруцельоз;
Haemophilus influenza тип “b".
Спосіб застосування та дози. Бенеміцин необхіднозастосовувати внутрішньо 1 раз на добу
у поєднанні з іншимипротитуберкульозними засобами, натщесерце, за 30 - 60 хвилин до їди.
Дорослі: середня доза становить 10мг/кг маси тіла на добу.
Хворим з масою тіла до 50 кгпризначають 450 мг/добу.
Хворим з масою тіла понад 50 кгпризначають 600 мг/добу.
Ці дози призначаються як прибезперервному, так і при інтермітуючому лікуванні, тобто 2-3 рази
на тиждень.
Тривалість курсу лікуванняпрепаратом залежить від характеру захворювання та ефективності
терапії і може продовжуватись до 1року.
Діти: від 1 до 3років - середнядоза становить 8 мг/кг маси тіла на добу; після 3 років - 10 мг/кг
маси тіла на добу.
При інфекціях нетуберкульозноїприроди дорослі приймають Бенеміцин внутрішньо 0,45-0,9 г на
добу; а діти - по 8-10 мг/кг маситіла в 2-3 прийоми.
Увага! Збільшення дози не впливаєна підвищення ефективності терапії. У період
лікування необхідно контролюватифункцію печінки і картину крові (1 раз на місяць).
Побічна дія. Бенеміцин добрепереноситься хворими при безперервному лікуванні
(застосування ліків щодня). Інодіспостерігаються алергічні реакції, іноді - диспептичні
явища (нудота, біль у животі,порушення апетиту).
Жовтяниця розвивається в 1 - 3 %пацієнтів, але внаслідок того, що Бенеміцин завжди
застосовується у поєднанні з іншимипротитуберкульозними засобами, важко
встановити, який із препаратів єпричиною токсичної дії.
На початку лікуванняспостерігається транзиторне підвищення активності
амінотрансфераз, яке самостійнонормалізується протягом 4-6 тижнів. Може спостерігатися
тромбоцитопенічна еритремія,тромбоцитопенія, гемолітична анемія. Ці симптоми пов’язані з
утворенням антитіл до рифампіцину.При інтермітуючому лікуванні (застосування препарату двічі
на тиждень) приблизно у 10% хворихчерез 2-3 години після застосування ліків розвивається
алергічна реакція у виглядігрипоподібного синдрому (головний і м’язовий біль, гарячка);
перехід від інтермітуючоголікування на безперервне усуває ці симптоми.
Дуже рідко спостерігається гостраниркова недостатність, що є абсолютним показанням для
2
відміни Бенеміцину. Препаратзабарвлює слину, сечу, піт, сльози, кал в жовто-гарячий колір.
Протипоказання. Підвищена чутливість дорифампіцину, тяжкі захворювання печінки та нирок із значним зниженням функціїцих органів, період вагітності. Не застосовувати у лікуванні немовлят.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Бенеміцин активізує мікросомальні ферменти печінки, змінюючи метаболізмбагатьох препаратів. Зменшує в сироватці концентрації глікозидів наперстянки,барбітуратів, пероральних протидіабетичних засобів, протиепілептичнихпрепаратів, похідних кумарину, препаратів, що мають антикоагулянтну дію,кортикостероїдів і естрогенів, що призводить до порушень менструального циклу.Застосування Бенеміцину у хворих, які приймають кортикостероїди, часто вимагає2 - 3-разового збільшення іх дози. Препарат зменшує ефективність пероральнихконтрацептивних засобів.
Особливості застосування. Перед початком і під часлікування препаратом необхідно
контролювати картину крові іпоказники функції печінки, у початковому періоді кожні 2 тижні, а
потім - 1 раз на місяць.
Застосування Бенеміцину у хворих,які приймають кортикостероїди, часто вимагає
збільшення дози кортикостероїдів.
Пацієнтам з порушеною функцієюпечінки необхідно зменшити дозу.
Застосування в період вагітності ілактації
Бенеміцин призначають вагітним тількитоді, коли є впевненість, що туберкульозний процес
активний і лікування потрібне.Матерям-годувальницям Бенеміцин призначається тільки у разі
необхідності превенції захворюваннядитини.
Вплив на здатність керуватиавтотранспортом і працювати з механізмами
Відсутні дані про негативний впливпрепарату на здатність керувати
автотранспортними засобами таобслуговувати механічні пристрої.
Умови та термін зберігання.Зберігатипри температурі до 25°С. Захищати від світла та вологи. Зберігати подалі віддітей.
Термін придатності - 3 роки.
Перед застосуванням препаратанеобхідно перевірити термін придатності, зазначений на упаковці. Препарат неможна використовувати пізніше вказаної на упаковці дати.