ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
РИФАЦИНА
(RIFACINA)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: капсули по 150 мг: тверді,желатинові капсули коричнево-червоного кольору; вміст капсули – порошоккоричнево-червоного кольору з білими вкрапленнями;
капсули по 300 мг: тверді желатинові капсули зкорпусом темно-фіолетового і кришечкою червоного кольору; вміст капсули – порошоккоричнево-червоного кольору з білими вкрапленнями;
склад: 1 капсула містить рифацину 150 мгабо 300 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,натрію стеарил фумарат, полівінілпіролідон.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби.Антибіотики. Код АТС J04A B02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Рифацин – напівсинтетичнийантибіотик, який належить до групи рифаміцинів з макроциклічною структурою. Вінмає бактерицидну дію лише проти мікроорганізмів, що розмножуються. Механізм діїпов’язаний з пригніченням бактеріальної ДНК-залежної РНК-полімерази. Умікобактерій рифацин пригнічує як поглинання фосфату в ліпідах, так іпоглинання сірки в протеїнах. Рифацин діє на Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriumavium intracellulare complex (MAC) та на інші атипові мікобактерії.
Фармакокінетика. Рифацин добре адсорбується зшлунково-кишкового тракту. Їжа може суттєво вплинути на його всмоктування.Максимальна плазмова концентрація – 8 - 9 мг/л досягається від 3 до 5 год післяприйому 600 мг препарату, причому спостерігаються чіткі індивідуальнівідмінності. Час напіввиведення з сироватки становить 30 - 40 год і можезменшуватися після багаторазового приймання завдяки активації ензимних системметаболізму (цитохром Р450) у печінці. Рифацин зв’язується з білками плазми до80%. Добре проникає як у тканини, так і в рідини організму. Досягаєтерапевтичної концентрації в рідині при запаленні оболонок мозку, легенів,печінки, нирок, жовчного та сечового міхура. Рифацин метаболізується в печінцішляхом деацетиляції до активного метаболіту. Останній є ензимним індуктором, іце має значення при його одночасному застосуванні з низкою препаратів уклінічній практиці. Приблизно 60 - 65% від прийнятої дози виділяється черезжовч, а решта через сечу у вигляді активного метаболіту та незмінногоантибіотика. Це дозволяє приймати препарат хворим з порушеннями нирковоїфункції. Проходить через плацентарний бар’єр та накопичується у плоді вконцентрації, яка дорівнює ¼ плазмової концентрації у матері.
Показання для застосування. Лікування різних формтуберкульозу, спричинених чутливими до Рифацини мікобактеріями (як компонент усхемі комбінованої терапії) - Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium aviumintracellulare complex (MAC) та іншими атиповими мікобактеріями: легеневийтуберкульоз, туберкульозний менінгіт, урогенітальний туберкульоз,кістково-суглобовий туберкульоз, шкірна форма туберкульозу, туберкульознісерозити; хронічні форми легеневого туберкульозу, навіть у випадках наявностіізольованих резистентних мікобактерій. Лепра. Профілактика МАС-інфекцій ухворих з імунодефіцитом.
Інфекції, спричинені іншими бактеріями, чутливими доантибіотика: тяжкі інфекції ЛОР-органів та дихальних шляхів (отит, бронхіт,інфекційні бронхоектазії, абсцес легенів, пневмонії, включно атипові); інфекціїшкіри, м’яких тканин, кісток і суглобів (фурункули, карбункули, флегмони,інфіковані рани, остеомієліт); інфекції шлунково-кишкового тракту та жовчнихшляхів (холангіт, холецистит); гонорея, бруцельоз.
Спосіб застосування та дози. Щоб попередити появу резистентностізбудників внаслідок застосування препарату у хворих на туберкульоз під часмонотерапії, пропонується застосовувати антибіотик виключно в комбінації з іншимипротитуберкульозними препаратами.
Монотерапія Рифациною проводиться не довше, 4 дні іззастосуванням великих доз.
Для дорослих рекомендується добова доза 10 мг/кгмаси тіла за 1 - 2 прийоми натщесерце за 1 год до або через 2 год після прийомуїжі.
За призначенням лікаря добова доза для дорослих можебути підвищена до 20 - 30 мг/кг маси тіла, розділена на 2 прийоми.
При профілактиці МАС-інфекцій у дорослих хворих наімунодефіцит доза становить 300 мг протягом доби.
При захворюваннях на хронічний мультирезистентнийтуберкульоз легенів добова доза для дорослих становить 300 - 450 - 600 мг, яказастосовується протягом 6 місяців після того, як було отримано негативнукультуру у мокротинні.
Для лікування гонореї рекомендується одноразовийприйом 900 мг Рифацини.
Побічна дія. Рифацина переноситьсяпорівняно добре. Іноді можуть спостерігатися шлунково-кишкові розлади (пронос,блювання, діарея, псевдомембранозний коліт, ураження печінки); алергічніреакції (висипання на шкірі, свербіж, грипоподібний синдром) особливо у разінепослідовного приймання), який проявляється у вигляді тремтіння, підвищеноїтемператури тіла, слабкості і головного болю; нейротоксичні ефекти та психічнірозлади (головний біль, запаморочення, сонливість, порушення зору; порушенняменструального циклу; ниркова недостатність, гепаторенальний синдром; перехідніпорушення гемопоезу (лейкопенія), тромбоцитопенія, гемоліз.
Протипоказання. Підвищена чутливість допрепарату. Тяжкі розлади функції печінки, порфірія. Не застосовувати протягом 1року після перенесеного інфекційного гепатиту.
Передозування. Найчастішими симптомамипередозування є пронос, нудота та підвищена сонливість, які можуть проявлятисячерез декілька годин після прийому препарату. Може з’явитися червоно-коричневе абооранжеве забарвлення шкіри, сечі, поту, слини, сліз та випорожнень.Інтенсивність забарвлення є пропорційною прийнятій кількості препарату.
Через декілька годин після сильного передозуванняможе збільшитися печінка або швидко розвинутися жовтяниця. Печінкові ураженнянайчастіше зустрічаються у пацієнтів, які мали попередні порушення функціїпечінки. У них швидко можуть збільшуватися величини показників білірубіну тазмінюватися рівні печінкових ензимів.
Лікування: промивання шлунка, застосування активованоговугілля, призначення протиблювотних засобів при тяжких формах проносу і нудоти.Зазвичай у більшості пацієнтів симптоми минають через 3 - 4 дні післяпроведення терапії.
Форсований активний діурез може посилити виведенняРифацини.
Для деяких пацієнтів з тяжкими формами передозуванняпри наявності попередніх даних про захворювання печінки також може бутизастосований гемодіаліз.
Особливості застосування. Відповідно дозагальноприйнятих критеріїв лікування туберкульозної інфекції, Рифацинупотрібно приймати виключно в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами,які не належать до групи рифаміцинів.
Рифацину необхідно обережно застосовувати хворим зпечінковими і нирковими порушеннями (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв вимагаєзменшення дози до 50%), а також хворим на лейкопенію (антибіотик придовготривалому застосуванні призводить до імуносупресивного ефекту). І томунеобхідно контролювати відповідні лабораторні показники – печінкові ензими,лейкоцити.
При прийманні препарату сеча, слина, піт, слізнарідина та зуби забарвлюються в оранжево-червоний колір.
Вагітність і лактація.
Відсутніадекватні контрольовані дослідження і спостереження вагітних і жінок у періодлактації. Через відсутність спотережень не рекомендується призначати Рифацинужінкам у ці періоди.
Досвід застосування у дітей відсутній.
Вплив на керування автомобілем і роботу змеханізмами.
ЛікуванняРифациною може іноді вплинути на здатність керувати автомобілем і роботу змеханізмами, оскільки можливі потенційні нейротоксичні реакції – запаморочення,сонливість, порушення зору та ін.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Рифацинаяк ензимний індуктор може зменшувати терапевтичний ефект непрямих коагулянтівта гормональних контрацептивних засобів, кортикостероїдів, діазепаму, кетоконазолу,метазону, пероральних гіпоглікемічних засобів фенітоїну, теофіліну,бета-блокаторів, дигітоксину, дигоксину, дизопіраміду, хінідину, верапамілу.
Саліцилати погіршують всмоктування Рифацини, крімтого, зростає ризик гепатотоксичної дії Рифацини при одночасному застосуванні ззагальними анестетиками, алкоголем та іншими гепатотоксичними препаратами.
Одночасне застосування Рифацини з мієлотоксичнимизасобами може призвести до посилення токсичного ефекту.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному длядітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25оС.Термін придатності - 3 роки.