ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ВЕРОГАЛІД ER 240 мг
(VEROGALID ER 240 mg)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: verapamil; (±)-5-[(3,4-диметоксифенетил)метиламіно]-2-(3,4-диметоксифеніл)-2-ізопропілвалеронітрилу моногідрохлорид; основніфізико-хімічні властивості: овальні таблетки, вкриті оболонкою білогокольору з жовтуватим відтінком, з розподілювальною рискою та позначкою “73/01”на одному боці та символом “><” – на іншому боці;
склад: 1 таблетка містить 240 мг верапамілу гідрохлориду;
допоміжні речовини: натрію алгінат, целюлоза мікрокристалічна, повідон,магнію стеарат, opadry clear YS-1-7006, flavum opadry YS-5-12577.
Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією насерце. Код АТС C08D A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Верапаміл, що належить доблокаторів кальцієвих каналів, обмежує доступ іонів кальцію в клітини гладкихм’язів судин, у кардіоміоцити; має антиаритмічну, антиангінальну,антигіпертензивну дію. Антиангінальний ефект пов’язаний як з прямою дією наміокард, так і з впливом на периферичну гемодинаміку за рахунок зниження тонусупериферичних артерій і загального периферичного судинного опору. Блокаданадходження іонів кальцію в клітину веде до зниження скоротності міокарда,зменшення потреби міокарда у кисні. Верапаміл чинить спазмолітичну,гіпотензивну дію, негативну іно- і хромотропну дію, суттєво знижує провідністьчерез атріовентрикулярний вузол, пригнічує автоматизм синусового вузла.
Фармакокінетика. Близько 90% перорально прийнятої дози верапамілувсмоктується у травному тракті. Але біодоступність препарату нижча внаслідокефекту першого проходження через печінку і становить приблизно 20 – 35%.
Препарат метаболізується в печінці шляхом N-дезалкілування таО-диметилювання. Відбувається накопичення препарату та його метаболітів ворганізмі. Найбільш значущий метаболіт – норверапаміл (має 20 % гіпотензивноактивного верапамілу).
Максимальна концентрація верапамілу в плазмі становить 80-400 нг/мл іспостерігається через 5-9 годин після перорального застосування. Зв’язок збілками плазми становить близько 90%, біологічний період напіввиведення –
7-11, тривалість ефекту – до 24 годин. Виводиться верапаміл переважноіз сечею – 70%, 3-5% в незміненому вигляді, 25% – з жовчю. Проникає крізьплацентарний бар’єр, виділяється з материнським молоком.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хворобасерця (стабільна стенокардія), пароксизмальна надшлуночкова тахікардія,синусова тахікардія, передсердна екстрасистолія, миготлива аритмія, тріпотінняпередсердь.
.
Спосіб застосування та дози. Враховуючи лікарську форму і дозупрепарату,
призначають 1 таблетку Верогаліду ER 240 мг на добу, при недостатнійефективності – 2 рази на добу. Максимальна доза – 480 мг на добу, яка може бутирозділена на два прийоми, з інтервалом 12 годин.
Побічна дія. Серцево-судинна система: синусова брадикардія,синоатріальна блокада, асистолія, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня,брадиаритмічна форма миготливої аритмії, артеріальна гіпотензія, розвитоксерцевої недостатності.
Нервова система: рідко – запаморочення, загальмованість, головний біль,стомленість, нервове збудження, парестезії.
Шлунково-кишковий тракт: запор, нудота, блювання, рідко – діарея,гіперплазія ясен, підвищення апетиту.
Інші: алергічні реакції, припливи, периферичні набряки, міалгія,артралгія, кропив’янка, мультиформна ексудативна еритема. Описані також окремівипадки виникнення ангіоневротичного набряку та синдрому Стівенса-Джонсона.
При тривалій терапії рідко можуть спостерігатися гінекомастія,гіперплазія ясен, збільшення маси тіла, які зникають після відміни препарату.
Лабораторні показники: підвищення значень трансаміназ та лужноїфосфатази.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату; вираженабрадикардія (ЧСС менше 60 уд./хв), артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше90 мм рт.ст), кардіогенний шок, гостра фаза ускладненого інфаркту міокарда (збрадикардією, атріовентрикулярною блокадою, вираженою артеріальною гіпотензією,хронічною серцевою лівошлуночковою недостатністю), тяжкий стеноз устя аорти,синдром Морганьї-Адамса-Стокса, атріовентрикулярна блокада I і II ступеня,синоатріальна блокада, синдром WPW, синдром слабкості синусового вузла,дигіталісна інтоксикація, внутрішньовенне введення бета-адреноблокаторівпротягом попередніх 2 годин, вагітність, лактація, вік до 18 років(ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки і при
атріовентрикулярній блокаді I ступеня.
Передозування. Гостра інтоксикація верапамілом звичайно виявляєтьсясимптомами з боку серцево-судинної системи: брадикардія, атрівентрикулярнаблокада, серцева недостатність, гіпотензія та зниження периферичного кровотокуз одночасною втратою пульсу, з ціанозом та симптомом холодних кінцівок. Терапіяпередозування верапамілу – переважно симптоматична. Приатріовентрикулярній блокаді вводять атропіну сульфат, ізопреналін абоорципреналін, при гіпотензії – плазмозамінюючий розчин, допамін, норадреналін,при появі ознак серцевої недостатності – добутамін.
Верапаміл не можна видалити з організму за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування. При терапії верапамілом лікар повинен передусімуважно стежити за пацієнтами з атріовентрикулярною блокадою I ступеня. Хворілітнього віку можуть виявляти підвищену чутливість до фармакологічних ефектівпрепарату. У хворих при прийомі препарату можливий ризик розвитку серцевоїнедостатності.
З обережністю призначають препарат хворим на гіпертрофічнукардіміопатію, ускладнену обструкцію лівого шлуночка, високим тиском,пароксизмальною задишкою, порушеннями функції синусно-передсердного вузла.
При лікуванні хворих з вираженим порушенням функції печінки інервово-м’язової передачі (міопатія Дюшена) необхідний постійний контроль лікаря,перехід на прийом препарату з меншою дозою верапамілу.
З обережністю застосовують препарат перед оперативним втручанням.
Оскільки у пацієнтів, що приймають терапевтичні дози верапамілу, можнаспостерігати збільшення інтервалу PQ або інші небажані впливи насерцево-судинну систему, рекомендовано у таких хворих проводити регулярніЕКГ-дослідження. З обережністю застосовується препарат при порушеннях функціїнирок. Не було доведено безпеки застосування препарату у дітей та молоді вікомдо 18 років.
На початку застосування чи при збільшенні дози іноді сростерігаютьсянезначні ознаки порушення координації, що може негативно впливати на здатністьхворих керувати транспортними засобами чи механізмами, особливо при вживанніалкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Для лікування пацієнтів, які приймаютьВерогалід ER 240 мг, не слід застосовувати внутрішньовенно протиаритмічніпрепарати і бета-блокатори у зв’язку з загрозою зупинки серця. При паралельнійтерапії дигоксином спостерігається підвищення концентрації дигоксину у плазмікрові. У разі появи симптомів інтоксикації, спричиненої дигіталісом, слідзнизити дозу дигіталісу. Верапаміл може сприяти підвищенню концентрації такихпрепаратів, як празозин, хінідин, циклоспорин і теофілін, карбамазепін, вальпроєвакислота у сироватці крові. При одночасному застосуванні Верогаліду ER 240 мг зкарбамазепіном відбувається посилення специфічної і нейротоксичної діїостаннього; з літієм – підвищується нейротоксичність літію.
Сульфапіразон, солі кальцію, вітамін Д послаблюють дію Верогаліду ER240 мг. Циметидин і ранітидин підвищують рівень верапамілу у плазмі.Рифампіцин, фенітоїн і фенобарбітал – навпаки, його рівень у плазмі ітерапевтичну дію знижують. При паралельному застосуванні з міорелаксантамивідбувається посилення дії міорелаксантів.
Препарат зменшує кліренс пропранололу, метопрололу.
Препарати, що характеризуються високим ступенем зв’язування з білками,такі як похідні кумарину, індандіону, нестероїдні протизапальні засоби можутьзменшувати гіпотензивну дію Верогаліду ER 240 мг.
Гіпотензивний ефект Верогаліду ER 240 мг посилюють антигіпертензивніпрепарати (діуретики, вазодилятатори), трициклічні і тетрациклічніантидепресанти і нейролептики; антиангінальний ефект – нітрати.
Бета-адреноблокатори, антиаритмічні IA класу, серцеві глікозиди,інгаляційні анестетики, рентгеноконтрастні засоби потенціюють пригнічуючийвплив на автоматизм синусового вузла, атріовентрикулярну провідність іскоротність міокарда.
При одночасному застосуванні з кислотою ацетилсаліциловою можливепосилення кровотечі, якщо вона має місце.
Симпатоміметики, естрагени знижують антигіпертензивну дію Верогаліду ER240 мг.
Флекаїнід посилює негативний інотропний ефект верапамілу, його не слідзастосовувати протягом 48 годин до або 24 годин після прийому Верогаліду ER 240мг.
Верогалід ER 240 мг може знизити кліренс клонідину, флекаїніду,хінідину, празозину.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25˚С внедоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.