ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ВЕРАПАМІЛ-М
(Verapamilum-M)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: verapamilum; 5 – [2-(3,4 –диметоксифеніл)етил]метиламіно-2-(3,4-диметоксифеніл) –2– ізопропілвалеронітрилу гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: капсули непрозорого світло-зеленого кольору;
склад: 1 капсула містить верапамілу гідрохлориду 0,04 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, кальцію стеарат, аеросил.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Антагоністи кальцію.
АТС C08D AO1.
Фармакологічні властивості. Викликає розширення коронарних судин і збільшуєкоронарний кровообіг. Зменшує потребу міокарда у кисні за рахунок зниженняскоротливості міокарда й зменшення частоти серцевих скорочень. При ішемії міокардасприяє зменшенню диспропорції між потребою і постачанням серця киснем, зменшуєскоротливість міокарда, істотно не змінюючи при цьому серцевий викид. Знижуєтонус гладкої мускулатури периферичних судин і загальний периферичний судиннийопір. Пригнічує синоатріальну і атріовентрикулярну провідність, маєпротиаритмічну дію (відноситься до антиаритмічних препаратів IV групи). Чинитьдеяку натрійуретичну і діуретичну дію за рахунок зниження канальцевоїреабсорбції. Дещо гальмує агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика. Практичноповністю всмоктується після перорального прийому. Метаболізується переважно впечінці. Через інтенсивний метаболізм при першому проходженні через ворітнусистему печінки, біодоступність препарату становить 20- 35 %. Характеризується високимвідсотком зв''язування з білками плазми (приблизно 90 %). Період напіввиведенняпри прийманні одноразової дози складає 2,8 - 7,4 години, при прийманніповторних доз – 4 - 12 годин. Виводиться переважно нирками, частково черезкишечник (9 – 16%).
Показання для застосування. Профілактика нападів стенокардії напруги приішемічній хворобі серця (особливо при їх поєднанні із передсердноюекстрасистолією і схильністю до тахікардії); артеріальна гіпертензія;передсердні аритмії (суправентрикулярна пароксизмальна тахікардія,екстрасистолії).
Спосіб застосування та дози. Дозу встановлюють індивідуально.
Для профілактики нападів стенокардії, аритмії і при лікуванніартеріальної гіпертензії призначають внутрішньо в початковій дозі 0,04 – 0,08 г3 рази на добу. При необхідності разову дозу збільшують до 0,12-0,16 г. Доза надобу складає 0,24-0,48 г. Для пацієнтів із вираженими порушеннями функціїпечінки доза препарату не повинна перевищувати 0,12 г на добу. Препаратприймають за 30 хвилин до вживання їжі, запиваючи невеликою кількістю води.Толерантність до Верапамілу при тривалому застосуванні не розвивається.Максимальна добова доза - 0,48 г.
Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься, однак можливінудота, блювання, запаморочення, головний біль, гіперемія шкіри, атонічнийзапор, периферичні набряки. У рідких випадках – нервозність, загальмованість,підвищена стомлюваність, алергічні реакції (свербіж, сип), транзиторнепідвищення у крові активності печінкових трансаміназ. Високі дози препаратуможуть викликати виражену брадикардію, атріовентрикулярну блокаду, артеріальнугіпотензію, появу симптомів серцевої недостатності.
Протипоказання. Кардіогенний шок, виражена гіпотензія (артеріальнийтиск менше
90 мм рт. ст.), гостра фаза інфаркту міокарда затріовентрикулярною блокадою, виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокадаII і III ступеня, синдром слабкості синусового вузла, WPW-синдром, серцеванедостатність, I триместр вагітності, період лактації, підвищена чутливість допрепарату.
Передозування. Передозування препарату може викликати первиннугіпотензію, серцеву недостатність, атріовентрикулярну блокаду будь-якогоступеня тяжкості, асистолію. У разі передозування потрібно відмінити прийомпрепарату, потрібен контроль стану пацієнта (артеріальний тиск, дихальнафункція і ЕКГ). Якщо пацієнт прийняв надмірну кількість капсул Верапамілу,проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля, проносне.Гіпотензія може бути скоректована внутрішньовенним введенням розчину електролітів,плазмозамінників, кардіотоніків і агоністів b-адренорецепторів. Пацієнтам зважкою брадикардією і порушенням атріовентрикулярної провідності вводятьатропін, а при неефективності медикаментозного лікування проводятьелектрокардіостимуляцію. Симптоми серцевої недостатності компенсуютьсяпризначенням хлориду кальцію чи глюконату кальцію, кардіотоніків,симпатоміметиків і глюкагону. Гемодіаліз не- ефективний.
Особливості застосування. Для пацієнтів з ослабленою нейром''язовоюпровідністю (м''язовою дистрофією Дюшена) потрібно зменшити дозу препарату. Зобережністю призначають препарат при гострому інфаркті міокарда і недостатностіфункції нирок. У пацієнтів із недостатністю функції печінки, внаслідокуповільненого метаболізму ефект Верапамілу може підсилюватися, а час діїподовжуватися. Тому рекомендується зменшити дозу до 30 %. ЗастосуванняВерапамілу під час вагітності і лактації показано лише у тих випадках, колиочікувана користь перевищує можливість негативного впливу на плід чи дитину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Верапамілу іb-адреноблокаторів, антиаритмічних засобів, інгаляційних анестетиківпідвищується ризик виникнення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, гіпотонії,серцевої недостатності. Верапаміл збільшує концентрацію в крові Дигоксину іЕуфіліну при його одночасному застосуванні із цими препаратами. У періодлікування Верапамілом не можна вводити b-адреноблокатори внутрішньовенно. Вартоуникати поєднання Верапамілу (як і інших антагоністів кальцію) із Празосином іХінідином через синергічний артеріолодилатуючий ефект і ризик виникнення різкоїгіпотонії. Не рекомендується поєднувати Верапаміл із Дизопірамідом черезнебезпеку пригнічення контрактильності міокарда.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці притемпературі від 15°С до 25°С.
.
Термін зберігання – 2 роки.