ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ПІРАЗИНАМІД

(PYRAZINAMIDЕ)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: pyrazinamide; піразин-2-карбоксамід;

основні хіміко-фізичні властивості: таблетки білого або білого з кремуватимвідтінком кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, зі скошеними краями тарискою;

склад: 1 таблетка містить піразинаміду 500 мг;

допоміжні речовини: повідон, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна,магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04AK01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Належить до найбільш ефективнихпротитуберкульозних препаратів, особливо у початковій фазі скороченої схемихіміотерапії туберкульозу. Піразинамід може виявляти бактеріостатичну абобактерицидну дію залежно від концентрації та чутливості мікроорганізму.

Препарат діє на мікобактерії туберкульозу, стійкі до іншихпротитуберкульозних препаратів I та II ряду. Його активність не знижується вкислому середовищі казеозних мас, у зв’язку з чим його часто призначають приказеозних лімфаденітах, туберкуломах і казеозно-пневмонічних процесах.Лікування Піразинамідом рекомендується комбінувати з іншими протитуберкульознимизасобами (ізоніазидом, етамбутолом, рифампіцином) з метою попередження розвиткустійкості мікобактерій туберкульозу.

Препарат особливо ефективний у хворих з уперше виявленим деструктивнимтуберкульозом.

Фармакокінетика. Швидко та повністю всмоктується з травного тракту. Уплазмі зв’язується з білками на 10 – 20 %. Максимальна концентрація досягаєтьсячерез 1 – 2 години. Добре розподіляється у більшості рідин і тканин організму,включаючи печінку, легені, нирки та жовч. Піразинамід активно проникає у спинномозковурідину, де його концентрація становить 87 – 105% відповідних концентрацій усироватці крові.

Метаболізується у печінці; гідролізується шляхом мікросомальногодезамінування до активного метаболіту піразинової кислоти, а потімгідролізується ксантиноксидазою до 5-гідроксипіразинової кислоти.

Період напіввиведення становить 8 – 9 годин. Екскретується нирками (3%- у незміненому стані, 33% - у вигляді піразинової кислоти та 36% – у виглядіінших метаболітів) протягом 72 годин.

Показання для застосування. Всі форми туберкульозу, у т.ч.туберкульозний менінгоенцефаліт.

Спосіб застосування та дози. Добова доза Піразинаміду для дорослихстановить 1,5 – 2 г, при хорошій переносимості – до 2,5 г. Приймаютьвнутрішньо, після їди, по 1 г 2 рази (рідше – по 500 мг 3 – 4 рази) на день.Добова доза для хворих старше 60 років і з масою тіла до 50 кг – 1,5 г.

Дітям призначають із розрахунку 20 – 30 мг на 1 кг маси тіла на добу(добова доза не більше 1,5 г) у два прийоми. Курс лікування становить від 6місяців до 2 років.

Побічна дія. Можливі алергічні реакції: дерматити, еозинофілія,пропасниця. Можливі також диспептичні явища, погіршення апетиту, головний біль,рідко – підвищена збудливість, занепокоєння, болі у суглобах і м’язах,підвищення концентрації заліза у сироватці крові, схильність дотромбоутворення. При тривалому застосуванні Піразинамід може справляти токсичнудію на печінку.

Протипоказання. Гіперчутливість до Піразинаміду та інших спорідненихза хімічною формулою лікарських засобів (етіонаміду, ізоніазиду, ніацину таін.), порушення функції печінки, гостра подагра.

Передозування.Повідомлень пропередозування Піразинаміду не було.

Особливості застосування. До та під час лікування Піразинамідом необхіднослідкувати за функцією печінки, проводячи кожні 2 – 4 тижні біохімічнідослідження (тимолова проба, визначення рівня білірубіну, дослідженняаланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази у сироватці крові та ін.).При виявленні змін функції печінки відміняють препарат. Для зменшення токсичноїдії Піразинаміду рекомендується призначення метіонину, ліпокаїну, глюкози,вітаміну В₁₂.

Є дані про затримку в організмі під впливом Піразинаміду сечовоїкислоти та про можливість появи в суглобах болю подагричного характеру. Томудоцільно визначати вміст сечової кислоти в крові.

Адекватних тасуворо контрольованих досліджень у вагітних не проводили; ризик тератогенноїдії невідомий. Якщо виявлена стійкість до таких препаратів, як ізоніазид,рифампіцин та етамбутол, і можлива чутливість до Піразинаміду, слід розглянутипитання про його застосування.

Піразинамідпроникає у грудне молоко у невеликій кількості, однак ускладнень у людини незареєстровано.

Немає посиланьна те, що Піразинамід може негативно впливати на психомоторні реакції у водіїві людей, які працюють з технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Піразинамід підсилює дію іншихпротитуберкульозних препаратів.

При одночасному призначенні Піразинаміду та протиподагричних засобівможе знадобитись корекція доз останніх, оскільки Піразинамід може підвищуватиконцентрацію сечової кислоти у крові і тим самим знижувати ефективністьпротиподагричних засобів.

При одночасному застосуванні Піразинаміду та циклоспорину концентраціяциклоспорину може знижуватись і призвести до неадекватної імуносупресії, томунеобхідний моніторинг концентрації циклоспорину.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ⁰С.

Термін придатності – 2 роки.