ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РЕВМОКСИБ
(REVMOXIB)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: celecoxib;
4-[5-(4-метилфеніл)-3-(трифлуорометил)-1Н-піразол-1-іл]бензолсульфонамід;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, корпус білого кольору,кришка рожевого кольору; вміст капсул – порошок білого або майже білогокольору;
склад: 1 капсула містить целекоксибу у перерахуванні на 100% речовину 0,2 г;
допоміжні речовини: гранулак-70,полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, натрію лаурилсульфат, кальціюстеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні тапротиревматичні засоби.
Код АТС М01А Н01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Целекоксиб виявляєпротизапальну та аналгетичну дію, блокуючи продукцію запальних простаноїдівшляхом специфічного пригнічення циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Підвищенняактивності ЦОГ-2 при запаленні призводить до синтезу та накопиченняпростагландинів, зокрема простагландину Е2, що спричинює запалення, набряки табіль.
Целекоксиб має дуже низьку спорідненість зциклооксигеназою-1 (ЦОГ-1). Завдяки цьому в терапевтичних дозах целекоксиб невпливає на синтез простагландинів, що синтезуються за рахунок активації ЦОГ-1,і відповідно не впливає на нормальні ЦОГ-1-залежні фізіологічні процеси втканинах, перш за все в шлунку, кишечнику, тромбоцитах.
Фармакокінетика. Натщесерце целекоксибшвидко і практично повністю всмоктується, концентрація його в плазмі досягаєпіка приблизно через 2–3 години після прийому пероральної однократної дози.Біодоступність препарату становить 99%. При терапевтичному рівні в плазмі 97%дози целекоксибу зв’язується з білками плазми. У крові препарат практично незв’язується з еритроцитами. Прийом їжі (з високим вмістом жирів) уповільнює досягненняпікового рівня целекоксибу в плазмі на 1–2 години та підвищує біодоступністьприблизно на 20%.
Добре розподіляється у тканинах, проникаєкрізь гематоенцефалічний бар’єр. Метаболізується у печінці за участі цитохромуР-450 шляхом гідроксилювання, окислення та глюкурування з утвореннямфармакологічно неактивних метаболітів.
Екскреція целекоксибу відбувається восновному з жовчю. У незмінному вигляді із сечею виділяється 1–3% дози. Приповторному застосуванні період напіввиведення становить 8–12 годин, а швидкістькліренсу – близько 500 мл/хв. При повторному прийомі рівноважні концентраціїпрепарату в плазмі досягаються протягом 5 днів.
Показання для застосування. Симптоматична терапія запалення та болі приостеоартриті та ревматоїдному артриті.
Спосіб застосування та дози. Остеоартрит. Стандартна рекомендованадобова доза для дорослих становить 200 мг.
Ревматоїдний артрит. Рекомендованадобова доза становить 200 мг.
Для людейпохилого віку корекція дози не потрібна. Однак у літніх людей з масою тіламенше
50 кг лікуванняслід розпочинати з мінімальної дози.
Для хворих з легкою та помірною нирковоюнедостатністю, з легкими порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.У хворих з помірними порушеннями функції печінки лікування Ревмоксибом слідрозпочинати з мінімальної рекомендованої дози.
Дослідження безпеки та ефективностіРевмоксибу у пацієнтів до 18 років не проводилось.
Побічна дія.
З боку травної системи: часто – біль уживоті, діарея, диспепсія, метеоризм, нудота; рідко – запор, відрижка, гастрит,стоматит, блювання; в окремих випадках – виразка дванадцятипалої кишки тастравоходу, дисфагія, перфорація кишечнику, езофагіт, мелена.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи:часто – головний біль, запаморочення, безсоння; рідко – нечіткість зору,гіпертонія, парестезія, тривога, депресія, атаксія.
З боку дихальної системи: часто – фарингіт,риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів; рідко – кашель, задишка.
Дерматологічні реакції: часто – свербіжшкіри, висипання, кропив''янка; рідко – алопеція, фотосенсибілізація.
З боку системи кровотворення: рідко – анемія, в окремих випадках –лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпертензія,підсилення серцебиття.
Інші: периферичні набряки, судоми у м’язах,дзвін у вухах, втома, інфекції сечових шляхів; зміна смакової чутливості.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонентапрепарату; підвищена чутливість до сульфаніламідів. Хворі, в якихспостерігались кропив’янка і реакції алергічного типу після прийомуацетилсаліцилової кислоти або нестероїдних протизапальних засобів. Не слідпризначати Ревмоксиб хворим до 18 років, хворим на інфаркт міокарда, інсульт із гострими порушеннями мозкового кровообігу в анамнезі, хворим на прогресуючийатеросклероз, вагітним і жінкам, які годують груддю.
Передозування. Клінічних даних щодо передозування немає. У випадкупередозування необхідно провести симптоматичну та підтримуючу терапію. Діалізне є ефективним методом виведення лікарського засобу.
Особливості застосування. У хворих із загостренням виразкової хворобишлунка або дванадцятипалої кишки перед початком лікування Ревмоксибом сліддочекатися повного рубцювання виразки.
У деяких хворих, які приймали Ревмоксиб, спостерігались затримка рідиниі набряки. У зв’язку з цим Ревмоксиб слід з обережністю призначатихворим із серцевою недостатністю та іншими станами з потенційним ризикомзатримки рідини.
У пацієнтів, які раніше приймали Ревмоксиб без будь-яких ускладнень,можуть спостерігатися анафілактичні реакції, що загалом є характерними для діївсіх нестероїдних протизапальних засобів.
При тяжких захворюваннях печінки та нирок Ревмоксиб слід застосовуватиу виняткових випадках і під ретельним контролем.
ВпливРевмоксибу на здатність управляти автомобілем і працювати з механізмами недосліджувався. Однак, враховуючи особливості побічних ефектів препарату, слідочікувати значного впливу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування із флуконазоломможе призвести до значного підвищення концентрації Ревмоксибу в плазмі крові; втаких випадках пацієнтам, які приймають флуконазол, лікування Ревмоксибом слідпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Одночасне застосування Ревмоксибу іінгібіторів АПФ може призвести до зниження антигіпертензивного ефектуінгібіторів АПФ. Прийом препарату із фуросемідом може знижувати натрійуретичнийефект фуросеміду. Одночасне застосування з препаратами, що містять солі літію, можепризвести до підвищення концентрації літію в плазмі крові. Антациди (що містятьалюміній і магній) знижують ступінь всмоктування Ревмоксибу на 10%, що не маєклінічного значення.
При одночасному застосуванні Ревмоксибу іантикоагулянтів слід проводити моніторинг антикоагулянтної активності варфаринуабо інших антикоагулянтів, особливо в перші дні лікування, оскільки Ревмоксибможе збільшувати протромбіновий час, у зв’язку з чим підвищується ризиккровотечі (особливо в пацієнтів похилого віку).
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світламісці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.Зберігати в недоступному для дітей місці.