ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
целекоксиб-НОРТОН
(cELecoxib-NORTON)
Загальна характеристика:
хімічна назва: діарилзаміщений піразол;
основні фізико-хімічні властивості: капсули по 100мг: тверді желатинові капсулиз білим корпусом і зеленою кришкою, що містять білий порошок;
капсули по 200 мг: тверді желатинові капсулиз корпусом ледь рожевого кольору і кришечкою рожевого кольору, що містять білийкристалічний порошок;
склад: 1 капсула містить 100 мг або 200 мг целекоксибу;
допоміжні речовини: лактоза, кремнійколоїдний безводний, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, крохмалькукурудзяний; для 100мг: кальцію фосфат двоосновний.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні тапротиворевматичні засоби.
Код ATC M01A X.
Фармакологічні властивості. Целекоксиб має протизапальну, знеболювальнута антипіретичну активність. Можливий механізм дії препарату полягає упригніченні синтезу простагландинів шляхом селективного інгібування ферментуЦОГ-2 (циклооксигеназа), яка бере участь у перебігу процесів запалення.
Целекоксиб добре всмоктується припероральному застосуванні. Після прийому одноразових доз в діапазоні 100 – 200мг пікові концентрації в плазмі крові досягалися в середньому за 3 години табули пропорційні дозам, як і показники AUC (площа під кривою концентраціїпрепарату). Зв’язування целекоксибу з білками досягало приблизно 97 %.
Целекоксибметаболізується у печінці за участі системи ізоферментів цитохрому Р-450., айого метаболіти не виявляють інгібіторної активності відносно ізофермінтівЦОГ-1 та ЦОГ-2.
Целекоксиб виводиться переважно з жовчю увигляді метаболітів, менш ніж 3% активної речовини потрапляє до сечі та каловихмас у незміненому стані.
Кінетичний профіль целекоксибу не змінювавсяпри прийомі препарату з їжею.
Показання для застосування. Целекоксиб застосовують для симптоматичноголікування дорослих пацієнтів, хворих на остеоартрит та ревматоїдний артрит.
Спосіб застосування та дози. Целекоксиб призначений для прийомувнутрішньо. Необхідно застосовувати мінімальну ефективну дозу з можливонайменшою тривалістю курсу лікування. При остеоартриті рекомендується прийматипо 100 мг 2 рази на добу, або 200 мг одноразово.
При ревматоїдному артриті в залежності відтяжкості стану хворого рекомендовану дозу можна підвищувати до 200 мг 2 рази надобу.
Хворим віком старше 65 років необхіднопризначати мінімально ефективну дозу, яка не повинна перевищувати 200 мг надобу.
Тривалість лікування залежить від клінічногостану хворого та в середньому становить 15 діб.
Для запобігання можливості подразненняслизової оболонки стравоходу капсули Целекоксиб слід ковтати цілими, запиваючиповною склянкою води.
Побічна дія.
Шлунково-кишкові розлади: нудота, біль уживоті, метеоризм, пронос або запор.
Порушення нервової системи: головний біль,запаморочення, безсоння.
Інші: біль у спині, периферійні набряки,інфекції верхніх дихальних шляхів, фарингіт, риніт.
Побічні ефекти можуть бути зменшені призастосуванні мінімально ефективної дози з можливо найменшою тривалістю.
У хворих похилого віку найчастішерозвиваються побічні реакції при тривалому застосуванні НПЗП. Якщо таким особампотрібна пролонгована терапія, необхідний регулярний лікарський контроль застаном хворого.
Протипоказання. Відома підвищена чутливість до препарату, алергічніреакції (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у відповідь на застосування аспіринуабо нестероїдних протизапальних препаратів в анамнезі, дитячий вік (до 18років), вагітність і лактація.
Передозування. Симптоми: при інтоксикації легкого ступеня можливінудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, а також (особливо в дітей іхворих літнього віку ) відчуття шуму у вухах, запаморочення, зниження гостротизору і слуху. При значному передозуванні відзначаються порушення мислення,сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремор, задишка, ядуха,зневоднювання, гіпертермія, кома, лужна реакція сечі, метаболічний ацидоз,дихальний алкалоз, порушення вуглеводного обміну. Летальна дозаацетилсаліцилової кислоти для дорослих перевищує 10 г, для дітей становитьпонад 3 г.
Лікування: після промивання шлунка в залежності від станукислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійневведення розчинів натрію гідрокарбонату, натрію цитрату і натрію лактату,застосовують інші необхідні заходи симптоматичної та підтримуючої терапії.
Особливості застосування.
Спеціальні попередження і застережні заходи
У пацієнтів з алергічними захворюваннями, у тому числі бронхіальноюастмою, алергічним ринітом, кропивницею, шкірною сверблячкою, набряком слизовоїоболонки і поліпозом носа, а також при їх сполучанні з хронічними інфекціямидихальних шляхів і у хворих з підвищеною чутливістю до НПЗЗ на фоні лікуванняЦелекоксибом можливий розвиток нападів бронхіальної астми.
У період застосування препарату варто утримуватися від вживанняалкоголю.
Хворі, які приймають нестероїдніпротизапальні препарати протягом тривалого часу, повинні проходити регулярнемедичне обстеження для виявлення побічних ефектів.
Вагітність і лактація
Слід враховувати, що застосування саліцилатів у I триместрі вагітностів багатьох епідеміологічних дослідженнях пов’язують з підвищеним ризикомрозвитку каліцтв (вовча паща, пороки серця). У III триместрі вагітностіприймання саліцилатів може призвести до переношування вагітності та послабленняпологових переймів.
У період лактації при застосуванні НПЗП у середніх дозах перериваннягрудного вигодовування, як правило, не потрібне. При прийманні препарату увисоких дозах варто вирішити питання щодо припинення годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенційно можлива взаємодія препарату зглібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином і антацидами(Маалокс) вивчалися in vivо. Клінічно значущих взаємодій не було виявлено.
Одночасне застосування препарату зантикоагулянтами, включаючи аспірин, може підсилювати ефект антикоагулянтів.
Є повідомлення про те, що нестероїдніпротизапальні препарати знижують кліренс літію, що призводить до підвищеннярівня літію в плазмі та його токсичності. Якщо Целекоксиб-Нортон призначаютьхворим, які застосовують літій, необхідно суворо контролювати концентраціюплазмову останнього.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С, узахищеному від світла, недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.
Не допускаєтьсязастосовувати препарат після дати, зазначеної на упаковці.