ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

РАНСЕЛЕКС

(RANSELEX)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: celecoxib;4-[5-(4-метилфеніл)-3-(трифторметил)-1Н-піразол-1-іл]бензенсульфонамід;

основні фізико-хімічні властивості:

капсули 100 мг – білі/білі тверді желатинові капсулирозміром “4”, містять частково гранульований порошок майже білого кольору;

капсули 200 мг – білі/білі тверді желатинові капсулирозміром “2”, містять частково гранульований порошок майже білого кольору;

склад: 1 капсула містить целекоксибу 100мг або 200 мг;

допоміжніречовини: лактоза, повідон, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, магніюстеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальніта протиревматичні засоби.

Код АТС М01А Н01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Целекоксиб – селективний інгібіторструктурного ізоферменту циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Препарат має протизапальну,аналгетичну та жарознижувальну дії. Механізм дії целекоксибу зумовленийпригніченням синтезу простагландинів. У терапевтичних концентраціях целекоксибне інгібує структурний ізофермент циклооксигенази-1 (ЦОГ-1), що регулюєпродукцію простагландинів, які беруть участь у забезпеченні нормальних(фізіологічних) клітинних процесів у тканинах, і перш за все – процесів, якізабезпечують цілісність слизової оболонки травного тракту, не впливає наагрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика. Целекоксиб швидко і майже повністювсмоктується після перорального прийому. Його пікова концентрація в плазмікрові досягається приблизно через 3 год після прийому одноразової дози. Приповторному прийомі препарату рівноважна концентрація целекоксибу досягаєтьсяпротягом 5 днів. Якщо препарат приймається разом з жирною їжею, його піковаконцентрація в плазмі крові досягається на 1 - 2 год пізніше. Одночасний прийомантацидних препаратів на 10% знижує біодоступність целекоксибу, проте це невпливає на його клінічну ефективність. Целекоксиб на 97 % зв’язується з білкамиплазми крові. Препарат метаболізується в печінці завдяки системі цитохрому Р₄₅₀і виводиться з організму переважно у вигляді трьох неактивних метаболітів.Целекоксиб майже повністю виводиться з жовчю (незначна кількість препарату(< 3 %) екскретується у незміненому вигляді із сечею і фекаліями). Періоднапіввиведення целекоксибу становить майже 11 год.

Показаннядля застосування. Симптоматичнелікування ревматоїдного артриту та остеоартриту.

Спосіб застосування та дози. Для дорослих рекомендованадоза Ранселексу для лікування остеоартриту становить 200 мг на добу(приймається 1 капсула (200 мг) одноразовно або по 1 капсулі (100 мг) 2 рази надобу).

Для лікування ревматоїдного артриту рекомендованадоза Ранселексу для дорослих становить 100 - 200 мг 2 рази на добу.

Побічнадія. При прийманніпрепарату побічні ефекти спостерігалися рідко і мали тимчасовий характер.Можливі побічні ефекти: біль у животі, диспепсія, нудота, метеоризм, головнийбіль, безсоння, шкірні висипання, запор, блювання, дисфагія, стоматит,гастроезофагеальний рефлюкс, астенія, парестезія, свербіж. Іноді можливігіперглікемія, гіпокаліємія, підвищення рівнів АсАТ, АлАТ і лужної фосфатази. Упоодиноких випадках можуть спостерігатися анемія, альбумінурія, гематурія,порушення зору, артеріальна гіпертензія, спазм коронарних судин, інфарктміокарда, тахікардія, тромбоцитопенія, шлунково-кишкові ерозії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до целекоксибу, інших нестероїднихпротизапальних засобів і сульфаніламідів. Тяжка печінкова недостатність.Вагітність (особливо ІІІ триместр) і лактація. Дитячий вік до 18 років.

Передозування.

Симптоми:сонливість, нудота, блювання, епігастральний біль, шлунково-кишкові кровотечі,анафілактичний шок.

Лікування:симптоматична та підтримуюча терапія.

Особливостізастосування. Хворі зпомірними порушеннями функції печінки повинні приймати Ранселекс у мінімальнійрекомендованій дозі. Пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок корекціядози Ранселексу не потрібна. Пацієнтам літнього віку корекція дози препаратунепотрібна; якщо маса тіла дорослого хворого менше 50 кг, терапію Ранселексомслід починати з мінімальної рекомендованої дози. Ранселекс слід з обережністюпризначати хворим на виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки, а такожхворим, які мають тенденцію до шлунково-кишкових кровотеч в анамнезі. Препаратнеобхідно з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинною недостатністю,а також хворим, які приймають діуретики та інгібітори АПФ.

Безпеказастосування у період вагітності не встановлена, тому Ранселекс не слідпризначати вагітним за винятком випадків за життєвими показаннями. ВпливРанселексу на закриття артеріального протоку у людини не вивичався, томузастосування препарату у ІІІ триместрі вагітності слід уникати.

Безпеката ефективність Ранселексу у лікуванні дітей та підлітків віком до 18 років невивчалась, тому препарат не слід призначати пацієнтам віком до 18 років.

Впливна здатність керувати транспортними засобами та працювати з небезпечнимимеханізмами.

Препаратвпливає на здатність керування транспортними засобами та роботу з потенційнонебезпечними механізмами.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Одночасне застосування Ранселексу:

з флюконазолом спричиняєзначне підвищення концентрації целекоксибу в плазмі крові, у такому разіпацієнтам необхідно призначати мінімальну рекомендовану дозу Ранселексу;

з інгібіторами АПФспричиняє зниження антигіпертензивного ефекту інгібіторів АПФ;

з фуросемідом спричиняєзниження натрійуретичного ефекту фуросеміду;

з препаратами, що містятьсолі літію, спричиняє підвищення концентрації літію в плазмі крові;

з антацидними засобами, щомістять алюміній та магній, спричиняє зниження всмоктування целекоксибу;

з іншими нестероїднимипротизапальними засобами або такролімусом імовірно може посилитисянефротоксична дія циклоспорину и такролімусу;

з індукторами CYP2C9,такими як рифампіцин, карбамазепін і барбітурати може знижуватись концентраціяцелекоксибу в плазмі.

Немає даних, щобкетоконазол або антациди змінювали фармакокінетику целекоксибу.

Умовита термін зберігання. Зберігатив недоступному для дітей, захищеному від вологи місці при температурі не вище25°С. Термін придатності – 2 роки.