ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

 ЗІЦЕЛ

(ZYCEL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: целекоксиб;4-[5-(4-метил феніл)-3(трифторметил)піразол-1-іл] бензен сульфонамід;

основні фізико-хімічні властивості:

Зіцел 100 мг - оранжево-білі розміром «2»тверді желатинові капсули, які закриваються, з написом “ZYCEL 100” на тілі і“ZYDUS CADILA” на кришці, містять білий або майже білий гранульований порошок;

 Зіцел 200 мг - оранжево-білі розміром «0»тверді желатинові капсули, які закриваються, з написом “Zycel 200” на тілі і“Zydus cadila” на кришці, містять білий або майже білий гранульований порошок;

склад: одна капсула Зіцел 100 мгмістить целекоксибу 100 мг;

 одна капсула Зіцел 200 мг містить целекоксибу200 мг;

допоміжні речовини: лактоза, натріюлаурилсульфат, повідон К-30, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна,кроскармелоза натрію.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальніта протиревматичні засоби. КОД АТС М01 А Н01.

Фармакологічні властивості. Целекоксиб – ценестероїдний протизапальний препарат, який має протизапальну, аналгетичну іжарознижувальну дію. Целекоксиб селективно інгібує циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) іблокує утворення простагландинів. Незначно, на відмінність від іншихнестероїдних протизапальних засобів, впливає на активність ЦОГ-1 (ушлунково-кишковому тракті, нирках і тромбоцитах).

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньонатще добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті; максимальна концентраціяв плазмі крові досягається через 2-3 години. Максимальна концентрація і площапід кривою AUC є пропорційними дозі в області досліджуваних клінічних доз100-200 мг. Целекоксиб має високий ступінь зв’язування з білками плазми(близько 97 %). In vitro дослідження показали, що целекоксиб зв’язується восновному з альбуміном і в меншій мірі з a₁-кислотнимглікопротеїном. Метаболізм целекоксибу, в основному, проходить при участіцитохрому Р450 2С9.

Три метаболіти,первинний спирт, відповідна карбонова кислота і її глюкуроїдний кон’югат, булиідентифіковані в плазмі людини. Всі вони є неактивними в якості інгібіторівЦОГ-1 і ЦОГ-2. Целекоксиб виводиться переважно шляхом печінкового

метаболізму, невеликі кількості (< 3 %)незмінного препарату містяться в сечі і в калі. Після разової пероральної дозирадіоміченого препарату, приблизно 57 % дози виводилось з калом і 27 %виводилось з сечею. Ефективний період напіввиведення натще становить приблизно11 годин.

Показання для застосування. Зіцел показаний длялікування остеоартритів і ревматоїдних артритів у дорослих.

Спосіб застосування та дози. Дози та тривалістьлікування визначає лікар.

Остеоартрити: для полегшення ознак ісимптомів остеоартритів рекомендована пероральна доза для дорослих становить200 мг на добу та приймається один раз на день або 100 мг два рази на день.

Ревматоїдні артрити: для полегшення ознак абосимптомів артритів рекомендована пероральна доза для дорослих становить від 100мг до 200 мг на добу в один чи два прийоми.

Побічна дія. Болі в животі,диспептичні явища (метеоризм, нудота, відрижка, запор, діарея), загостреннявиразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, езофагіт і виразкоутворення,шлунково-кишкова кровотеча, перфорація кишечника, підвищення рівня трансфераз,запаморочення, головний біль, слабкість, порушення сну, неясність зору, дзвін увухах, парестезії, підвищена стурбованість, депресія, зниження резистентностіверхніх дихальних шляхів до запальних уражень (виникають риніт, фарингіт,синусіт), кашель, задишка, підвищення артеріального тиску, набряки, судоми вногах, порушення функції нирок, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, алопеція,фотосенсибілізація, шкірний свербіж, висипка, кропив’янка.

Протипоказання. Зіцел протипоказаний пацієнтам згіперчутливістю до целекоксибу. Його не слід приймати пацієнтам з алергічнимиреакціями на сульфонаміди. Целекоксиб також не слід приймати пацієнтам, у якихбули в анамнезі астма, кропив’янка або реакції алергічного типу післязастосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальнихзасобів. Протипоказаний хворим при загостренні виразкової хвороби шлунка тадванадцятипалої кишки, ерозивному гастриті.

Передозування. Симптомигострого передозування, зазвичай, проявляються сонливістю, нудотою, блюванням іепігастральним болем. Можуть виникати шлунково-кишкові кровотечі. Анафілактичніреакції відмічались при прийомі внутрішньо в терапевтичних дозах і можутьвиникати після передозування. Пацієнтам слід проводити симптоматичнупідтримуючу терапію. Специфічних антидотів не існує. Застосування діалізу,вірогідно, малоефективне.

Особливостізастосування. Матерям,які годують груддю, під час лікування рекомендовано припинити грудневигодовування. Безпека прийому препарату в період вагітності не з’ясована, томуЗіцел не слід призначати вагітним, за виключенням випадків крайньоїнеобхідності. Дія целекоксибу на закриття артеріального протоку у людини недосліджувалась, тому призначення целекоксибу у ІІІ триместрі вагітності вартоуникати. У пацієнтів похилого віку, які мають знижену масу тіла, при явищах(легких і помірних) печінкової і серцевої недостатності лікування необхіднопочинати з малих терапевтичних доз. З обережністю слід застосовувати препаратпри керуванні автомобілем, роботі з механізмами, при виконанні інших робіт, щопотребують підвищеної уваги, через можливість виникнення побічних реакцій(головний біль, запаморочення). У деяких хворих, що приймали целекоксиб,відзначалась затримка рідини в організмі та периферичні набряки, у зв’язку зчим целекоксиб потрібно приймати з обережністю хворим на серцеву недостатністьабо при наявності станів, при яких існує потенційний ризик затримки рідини ворганізмі.

Дослідження ефективності та безпеки Зіцелу у пацієнтівдо 18 років не проводились.

У хворих на пептичну виразку шлунку абодванадцятипалої кишки лікування Зіцелом потрібно починати тільки після повногорубцювання виразки.

Одночасний прийом їжі затримує всмоктуванняцелекоксибу приблизно на годину.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Флуконазол підвищує концентрацію целекоксибу в плазмі, антацидизнижують всмоктування препарату у шлунково-кишковому тракті, варфарин збільшуєризик геморагічних ускладнень. Целекоксиб знижує натрійуретичну дію фуросемідуі тіазидів, а також підвищує концентрації літію в плазмі. Целекоксиб можепризначатись з низькою дозою аспірину. Однак одночасне приймання аспірину зцелекоксибом може призвести до підвищення небезпеки утворення виразкишлунково-кишкового тракту.

Умови та термін зберігання. Притемпературі нижче + 25 ° С. У захищеному від світла, недоступному для дітеймісці. Термін придатності- 2 роки.