ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КОНТРИТІН
(CONTRITIN)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: апротинін;
основні фізико-хімічні властивості: ліофілізована маса білого кольору;
склад: 1 флакон мiстить 10 000 АТрО (антитрипсиновиходиниць) дiючої речовини апротинiну;
допоміжні речовини: манiтол;
розчинник: натрію хлорид 0,9%.
Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину дляін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори протеїназ. Код АТС B02A B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Речовина поліпептидної природи, полівалентнийінгібітор протеолітичних ферментів. Апротинін інактивує протеїназу. Апротинінінгібує фібринолітичний фермент сироватки крові – плазмін, чинить гемостатичнудію при коагулопатіях. Гальмуюча дія на калікреїн-кінінову систему уможливлюєзастосовування апротиніну для профілактики і лікування різних форм шоку –ендотоксичного, травматичного, гемолітичного.
Фармакокінетика. Період напіввиведення становить 23 хвилини. Післявведення в організм апротинін розподіляється в позаклітинному просторі,короткочасно накопичується в печінці і виводиться із організму нирками протягом48 годин. Розпад молекули апротиніну здійснюється за рахунок лизосомальноїактивності в нирках. Апротинін практично не проникає крізь ГЕБ, в обмеженихкількостях проникає крізь плаценту. Немає даних, чи потрапляє препарат в груднемолоко.
Показання для застосування.
Контритін застосовується при кровотечах,зумовлених порушеним гемостазом у зв’язку з прискореним розчиненням згусткiвкровi (кровотечі внаслiдок порушення згортання кровi, зумовленого пiдвищеннямїї фiбринолiтичної активностi, посттравматичні, післяопераційні, до, після, підчас пологів).
Спосіб застосування та дози.
Дозу підбирають індивідуально, залежно від стану хворого.
При кровотечi у дорослих спочатку повiльновнутрiшньовенно Контритін вводять у дозi 300 000 АТрО, потiм через кожнi 4години повiльно внутрiшньовенно Контритін вводять у дозi 100 000 АТрО.
При тривалих незначних кровотечах, що неприпиняються, Контритін доцільно застосовувати місцево у дозі 100 000 АТрО,використовуючи марлеву серветку, просочену 10 мл розчину препарату.
При порушенні гемостазу при пологахпочаткова доза для внутрішньовенного вливання становить 700 000 АТрО, потімвводять по 100 000 АТрО з інтервалом 1 година до припинення кровотечі.
Дiтям Контритін призначають у добових дозахпо 14 000 АТрО на кілограм маси тiла .
Для приготуваннярозчину для внутрішньовенної ін’єкції суху речовину розчиняють в ізотонічномурозчині натрію хлориду у співвідношенні 1 флакон препарату : 1 ампуларозчинника. Цей розчин вводять хворому у лежaчому положенні, внутрiшньовенноболюсно (повiльно, максимально 5 мл за 1 хвилину).
Для проведенняінфузії розчин для ін’єкцій потрібно ввести у флакон з ізотонічним розчиномнатрію хлориду. Розчин для інфузій вводять хворому шляхом короткотривалої аботривалої краплинної інфузії зі швидкістю 100 000 АТрО за годину.
Побічна дія.
При застосуваннi апротинiну у хворих можуть виникати реакцiї пiдвищеноїчутливостi до нього рiзного ступеня тяжкостi.
Сильна реакцiя, що зрідка виникає, можепризвести до анафiлактичного шоку. Особливiй небезпецi пiддаються хворi, якимапротинiн вводять повторно. Правда, вже при першому введеннi апротинiну ухворих можуть виникати явища, що за своїм характером нагадують реакцiюгіперчутливостi до препарату. Цi явища можуть виражатися висипаннями на шкiрi,прискоренням пульсу, блiдiстю шкiри, червоно–синiм забарвленням губ, задишкою,рясним потовидiленням, порушенням серцевого ритму з відчуттям неспокою, а такожнудотою. При повторному введенні можливий тромбофлебіт у місці введення.
Протипоказання.
Пiдвищена чутливiсть до апротинiну, перші 3місяці вагітності, лактація.
Передозування.
Симптоми передозування чи випадки отруєння препаратом не відомі.
Можливі прояви алергічних реакцій, у томучислі анафілактичний шок.
Лікування: симптоматичне.
Особливості застосування.
Хворим з пiдвищеною схильнiстю до алергічнихреакцiй або з пiдвищеною чутливiстю до лiкарських засобiв Контритін призначаютьз великою обережнiстю.
Якщо під час ін’єкції чи інфузії виникаютьознаки алергічної реакції, слід негайно припинити введення.
Введення препарату на фоні гепаринотерапіїспричинює збільшення часу згортання крові. Зважаючи на це, доза протаміну, якавикористовується для нейтралізації гепарину, повинна бути розрахована не наоснові часу згортання крові, а з урахуванням загальної введеної дози гепарину.
У зв’язку з тим, що про застосування лікарського засобу в періодгодування груддю ще не накопичено достатнього досвіду, годування слідприпинити.
З обережністю призначають препарат пацієнтам, яким за 2–3 дні до цьогобули введені міорелаксанти.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Залежно вiд дози Контритін гальмує впливстрептокiнази (авелiзину) та урокiнази.
Контритін не слiд змiшувати під час введення з iншими лiкарськимизасобами, особливо з β-лактамними антибiотиками, бо принципово вонивважаються несумiсними. Заборонено застосовувати Контритін разом із розчинами,які містять декстран, розчинами для парентерального живлення, які містятьамінокислоти і ліпіди. При введенні Контритіну до гепаринізованої кровізбільшується час згортання крові.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі 2-8° С у захищеному від світла, недоступномудля дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.