Н С Т Р УК Ц І Я
для медичного застосуванняпрепарату
АПРОКАЛ
(APROKAL)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: Aprotinin;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина;
склад: 2 мл розчину містять апротиніну концентрованогорозчину – 13 300 КІО
(10 000 АТрО);
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори фібринолізу. Код АТС: В02АВ01.
Фармакологічні властивості:
фармакодинаміка. Апротинін є полівалентним інгібіторомпротеїназ. Шляхом утворення оборотніх стехіометричних ферментно-інгібіторних комплексівапротинін інгібує найважливіші протеїнази плазми крові, клітинних елементів ітканин, у т. ч. плазмін, трипсин, хімотрипсин, калікреїн, які відіграютьважливу роль у розвитку патофізіологічних реакцій. Терапевтичний ефектапротиніну зумовлений пригніченням протеолітичного впливу плазміну і в блокадіактивізації плазміногенезу аутогенними активаторами. Апротинін має широкийспектр інгібуючої дії і тому може застосовуватись не лише як антифібринолітик,а також як профілактичний і терапевтичний засіб при порушеннях інших ферментнихсистем. Активність апротиніну виражають у калікреїнінактивуючих одиницях (КІО),а також в антитрепсинових одиницях (АТрО). 1 АтрО відповідає 1,33 КІО.
фармакокінетика. Після введення в організм апротинін розподіляєтьсяу зовнішньоклітинному просторі, короткочасно накопичується в печінці.Виводиться нирками. Період напіврозпаду активної речовини в сироватці кровістановить 2 години. Розпад молекули апротиніну на неактивні частки відбуваєтьсяза рахунок лізосомальної активності нирок.
Показання для застосування.
Гострий панкреатит; профілактика післяопераційного панкреатиту; раннятерапія станів шоку; профілактика жирової емболії; кровотечі, які зумовленігіперфібринолітичним порушенням гемостазу, наприклад, після операцій, післятравм.
Спосіб застосування та дози. Апрокал уводять внутрішньовенно одноразово(повільно) або крапельно (в 300-500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду).
Для дорослих початкова доза становить 350 000 АТрО, далі – 140 000 АТрОчерез кожні 4 години, до нормалізації гемостазу. При порушенні гемостазу підчас пологів початкова доза для в/в вливання становить 700 000 АТрО, потім 140000 АТрО з інтервалом 1 година, до зупинки кровотечі. При порушенні гемостазу удітей препарат призначають у дозі 140 000 АтрО на кг маси тіла на добу.Препарат вводиться зі швидкістю, що не перевищує 5 мл/хв. Він несумісний зіншими препаратами в розчині.
Побічна дія. Можлива артеріальна гіпотензія, тахікардія; післядовготривалих крапельних вливань у місцях введення трапляється тромбофлебіт,можливі короткочасна нудота і блювання; алергічні й імунопатичні реакції;бронхоспазм, біль у м''язах, психотичні реакції, галюцинації.
Протипоказання. Підвищена чутливість до білка великої рогатоїхудоби, вагітність (І та ІІІ триместри), період лактації, ДВЗ.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Залежно від дози препарат знижує активністьстрептокінази й урокінази, може пригнічувати активність неспецифічноїхолінестерази сироватки крові. Апрокал не слід комбінувати з антибіотиками,гепарином і кортикостероїдами. Він несумісний з іншими препаратами в розчині.
Передозування. Випадки передозування невідомі.
Особливості застосування. Передзастосуванням препарату слід проводити внутрішньошкірну пробу. Пацієнтамз підвищеним ризиком розвитку алергійних реакцій перед застосуванням препаратувводять антигістамінні засоби. У випадку розвитку алергічних реакцій ісимптомів шоку введення Апрокалу слід негайно припинити. З обережністюпризначають хворим, які протягом 2–3 днів отримували міорелаксанти.
Умови татермін зберігання.Зберігати при температурі до +25 ОС, в захищеному від світла танедоступному для дітей місці.
Термінпридатності. 2 роки.