ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КОНТРИКАЛ®10000
(Contrykal®10 000)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: апротинін;
основні фізико-хімічні властивості: субстанція-ліофілізат білого чи майже білогокольору; розчинник – прозора, безбарвна рідина;
склад: 1 флакон мiстить 10 000 АТрО (антитрипсиновиходиниць) дiючої речовини апротинiну, що здобувається з легенів великої рогатоїхудоби, у сухому виглядi;
допоміжні речовини: манiтол.
Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину дляін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори протеїназ.
Код АТС B02A B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Речовина поліпептидної природи, полівалентнийінгібітор протеолітичних ферментів. Завдяки здатності інактивувати протеїназиапротинін застосовують для лікування гострого панкреатиту. Апротинін інгібуєфібринолітичний фермент сироватки крові – плазмін, чинить гемостатичну дію прикоагулопатіях. Гальмуюча дія на калікреїн-кінінову систему дозволяєзастосовувати апротинін для профілактики і лікування різних форм шоку -ендотоксичного, травматичного, гемолітичного.
Фармакокінетика. Період напіввиведення становить 23 хвилини. Післявведення в організм апротинін розподіляється в позаклітинному просторі,короткочасно накопичується в печінці і виводиться із організму нирками протягом48 годин. Розпад молекули апротиніну здійснюється за рахунок лизосомальноїактивності в нирках. Апротинін практично не проникає через ГЕБ, в обмеженихкількостях проникає через плаценту. Немає данних, чи потрапляє препарат вгрудне молоко.
Показання для застосування.
Контрикал(R)10000 застосовують для лiкуваннягострого запалення пiдшлункової залози (панкреатиту), для профiлактикипiсляоперацiйного панкреатиту та жирової емболiї, а також для ранньоголiкування станiв шоку різного генезу (ендотоксичного, травматичного, опікового,геморагічного – у складі комплексної терапії).
Контрикал застосовується при кровотечах,зумовлених порушеним гемостазом у зв’язку з
прискореним розчиненням згусткiв кровi(кровотечі внаслiдок порушення згортання кровi, обумовленого пiдвищенням їїфiбринолiтичної активностi, – посттравматичні, післяопераційні, до, після, підчас пологів).
Спосіб застосування та дози.
Для Контрикалу(R)10000 певні наступнi режимидоз.
При гострому панкреатитi негайновнутрiшньовенно (повiльно) хворому вводять 200 000 –300 000 АТрОКонтрикалу(R)10000, потiм протягом 24 годин внутрiшньовенно краплинно вводятьще 200 000 – 300 000 АТрО Контрикалу.
Це лiкування проводять аж до нормалiзацiїклiнiчної картини захворювання та показникiв лабораторних аналiзiв.
Для запобiгання запаленню пiдшлунковоїзалози пiсля операцiй повiльно внутрiшньовенно Контрикал(R)10000 вводять у дозi200 000 АТрО на добу як профілактичне лiкування.
Для лiкування станiв шоку спочатку повiльновнутрiшньовенно Контрикал(R)10000 вводять у дозi 200 000 –300 000 АТрО, потiм удозi 140 000 АТрО через кожнi 4 години.
Для запобiгання жировiй емболiї спочаткуповiльно внутрiшньовенно Контрикал(R)10000 вводять у дозi 200 000 АТрО, потiмщоденно повiльно внутрiшньовенно вводять приблизно 200 000 АТрО Контрикалу якпромiжне лiкування.
При кровотечi спочатку повiльновнутрiшньовенно Контрикал(R)10000 вводять у дозi 300 000 АТрО, потiм черезкожнi 4 години повiльно внутрiшньовенно Контрикал(R)10000 вводять у дозi 140000 АТрО.
При порушенні гемостазу при пологахпочаткова доза для внутрішньовенного вливання становить 700 000 АтрО, потімвводять по 140 000 АтрО з інтервалом 1 година до припинення кровотечі.
Дiтям Контрикал(R)10000 вводять у добовихдозах по 14 000 АТрО на кілограм маси тiла.
Вмiст флаконарозчиняють в iзотонiчному розчинi натрiю хлориду. Цей розчин вводять хворому улежaчому положенні, внутрiшньовенно одразу (повiльно, максимально 5 мл за 1хвилину) або шляхом короткотривалої або тривалої краплинної iнфузiї.
Побічна дія.
При застосуваннi апротинiну у хворих можутьвиникати реакцiї пiдвищеної чутливостi до нього рiзного ступеня тяжкостi.
Сильна реакцiя, що зрідка виникає можепризвести до анафiлактичного шоку. Особливiй небезпецi пiддаються хворi, якимапротинiн вводять повторно. Правда, вже при першому введеннi апротинiну ухворих можуть виникати явища, що за своїм характером нагадують реакцiюнадчутливостi до препарату. Цi явища можуть виражатися висипаннями на шкiрi,прискоренням пульсу, блiдiстю шкiри, червоно–синiм забарвленням губ, задишкою,рясним потовидiленням, порушенням серцевого ритму з відчуттям неспокою, а такожнудотою. При повторному введенні можливий тромбофлебіт у місці введення.
За необхiдності, у таких випадках проводятьзагальноприйнятi заходи для усунення цих ускладнень, наприклад одно- абобагаторазове внутрiшньовенне введення адреналiну у дозi 0,05–0,1 мг,внутрiшньовенне введення преднiзолону у дозi 250–1000 мг та повне переливаннякровi.
Протипоказання.
Контрикал не слiд призначати хворим зпiдвищеною чутливiстю до апротинiну. Хворим з пiдвищеною схильнiстю доалергічних реакцiй або з пiдвищеною чутливiстю до лiкарських засобiв Контрикалпризначають з великою обережнiстю.
У першi 3 мiсяцi вагiтностi Контрикал незастосовують.
Передозування.
Симптоми передозування чи випадки отруєння препаратом не відомі.
Особливості застосування.
Якщо під час ін’єкції чи інфузії виникають ознаки алергічної реакції,слід негайно припинити введення.
Введення препарату на фоні гепаринотерапії спричинює збільшення часузгортання крові. Зважаючи на це, доза протаміну, яка використовується длянейтралізації гепарину, повинна бути розрахована не на основі часу згортаннякрові, а з урахуванням загальної введеної дози гепарину.
Про застосування лікарського засобу в період годування груддю ще ненакопичено достатнього досвіду.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Залежно вiд дози Контрикал гальмує впливстрептокiнази (авелiзину) та урокiнази.
Контрикал не слiд змiшувати з iншими лiкарськими засобами, особливо зβ-лактамними антибiотиками, бо принципово вони вважаються несумiсними.Заборонено застосовувати Контрикал разом із розчинами, які містять декстран,розчинами дла парентерального живлення, які містять амінокислоти і ліпіди. Привведенні Контрикалу до гепаринізованої крові збільшується час згортанняцілісної крові.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25° С. Не заморожувати.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.