Состав и форма выпуска
1 капсула содержит этопозида 50 мг; в упаковке контурной ячейковой 4, 10 или 20 шт., в пачке картонной 1 или 5 упаковок (4 шт.), 2 (10 шт.) или 1 (20 шт.) упаковка, или в банке темного стекла 20 шт.
1 мл инъекционного раствора — 20 мг; во флаконах по 5 мл, в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое. Ингибирует моноизомеразы, изменяет пространственную структуру ДНК и блокирует G2 фазу и позднее — S фазу митотического цикла. В высоких концентрациях (10 мкг/мл и выше) вызывает лизис клеток в начальной фазе митоза, в низких концентрациях (0,3–10 мкг/мл) тормозит вступление клеток в профазу.
Фармакокинетика
Связывается с белками плазмы на 94%, распределяется в печени, почках, селезенке, позвоночнике, головном мозге, сердце и кишечнике, проникает в спинномозговую жидкость. После в/в введения T1/2 в плазме составляет 6,8 ч (от 3 до 12 ч). Выводится почками 30–60% (из них до 50% — в неизмененном виде).
Показания
Мелкоклеточный рак легкого, острый монобластный и миелобластный лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы.
Противопоказания
Гиперчувствительность; выраженные нарушения функции печени, миелодепрессия, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, дисфагия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, стоматит, повышение уровня билирубина, активности трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушения сердечной деятельности, артериальная гипотензия, лейкопения, анемия; в единичных случаях — развитие инфаркта миокарда.
Прочие: периферическая нейропатия, повышение концентрации мочевины и мочевой кислоты, аллергические реакции (озноб, повышение температуры тела, бронхоспазм), алопеция, флебит в месте введения. При терапии высокими дозами — развитие инфекций (септицемия и др.), нарушение зрения, дерматит.
Взаимодействие
Совместим с цисплатином, 5% раствором глюкозы и с физиологическим раствором (смешивание с др. растворами не рекомендуется).
Способ применения и дозы
Внутрь — по 50 мг/м2 ежедневно в течение 21 дня, с повторением циклов каждые 28 дней или по 100–200 мг/м2 5 дней подряд с интервалом 3 нед.
В/в, в течение 30–60 мин, по 50–100 мг/м2 /сут в течение 4–5 дней, с повторением циклов каждые 3–4 нед, или через день по 100–125 мг/м2 в 1-й, 3-й и 5-й дни.
Повторные курсы проводятся только после нормализации показателей периферической крови. При выборе дозы следует учитывать миелосупрессивное действие других препаратов в комбинации, а также действие предшествующей лучевой терапии и химиотерапии.
Перед в/в введением препарат разбавляют 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы до конечной концентрации 0,2–0,4 мг/мл. Нельзя допускать контакта с буферными водными растворами с рН выше 8.
Меры предосторожности
Лечение следует проводить под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт терапии цитотоксическими препаратами, и только в тех случаях, когда потенциальная польза от него превышает риск возникновения тяжелых побочных эффектов. Следует избегать контакта с буферными водными растворами с рН более 8,0.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.