ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

ластет

(lastet)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: Etoposidе;

oсновні фізико-хімічні властивості: прозора рідинаблідо-жовтого кольору;

склад: 5 мл розчину для ін’єкцій містить100 мг етопозиду;

допоміжні речовини: макрогол 400, етанол безводний,кислота лимонна безводна.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протипухлинні засоби. КодАТС L01C B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Протипухлинна активність.

Протипухлинна активність спостерігалася стосовнотаких видів пухлин: пухлина Murine L1210, лейкемія Р388, меланома В16, рак легеніЛьюїса, пухлина прямої кишки, рак яєчника М5076 і карцинома Ерліха. Крім того,протипухлинна активність також спостерігалася відносно до ліній AH66F і АН66гепатоми асцитів щурів.

Механізм дії.

Етопозидвиявляє цитоцидну активність проти клітин у пізній фазі S і у фазі G2клітинного циклу, блокуючи фазу G2. Вважають, що механізм його дії припускаєопосередковану стимуляцію розірвання ланцюга ДНК, не впливаючи на неїбезпосередньо. Крім того, цитоцидна активність посилюється залежно відтривалості введення і концентрації препарату.

Фармакокінетика.

Зміни концентрації препарату в крові в онкологічниххворих при внутрішньовенному введенні його протягом 5 днів підряд мають вигляддвофазної кривої; період напіврозпаду (t_1/2) після введення першоїдози становить 0,13-0,39 години в альфа-фазі і 3,33-4,85 годин - у бета-фазі. Урезультаті порівняльного аналізу змін рівня в крові через 5 днів прийомупрепарату була встановлена відсутність тенденції кумуляції етопозиду в крові.Крім того, показник виділення незміненої речовини в сечу протягом 5 днівстановив 32-61% від введеної дози.

Показання для застосування. Дрібноклітинний і недрібноклітинний рак легенів,лімфогранулематоз і неходжкінська лімфома, рак шлунка, пухлини яєчка,хоріонепітеліома, рак яєчників.

Спосіб застосування та дози. Для кожного курсу терапіїпризначають Ластет внутрішньовенно, в дозі 60-100 мг/м² площіповерхні тіла, щодня, протягом

5 днів підряд з інтервалом у 3 тижні. Занеобхідності слід повторити курс лікування. Збільшують або зменшують дозузалежно від захворювання і стану пацієнта.

Длязастосування препарат розбавляють відповідним розчином для зменшення дефіцитурідини, наприклад ізотонічним розчином хлористого натрію - для одержання об’ємуне менше 250 мл на кожні 100 мг препарату. Потім його повільно вводятьвнутрішньовенно, протягом 30 хвилин.

Побічна дія.

Гематотоксичність.

Лейкопенія, тромбоцитопенія, кровотеча, анемія.

 Гепатотоксичність.

Може спостерігатися підвищення рівніваспартатамінотрансферази, аланін-амінотрансферази, лужної фосфатази та ін.

Нефротоксичність.

Можуть підвищитися рівні азоту сечовини такреатиніну.

Диспептичний синдром.

Нудота, блювання, анорексія, стоматит, діарея, більу шлунку, запор.

Реакції гіперчутливості.

Можуть з’являтися висипання.

Ураження шкіри.

Алопеція, еритема і свербіж.

Нейротоксичність.

Затерплість кінцівок, головний біль.

Кардіотоксичність.

Іноді можуть виникати ознаки патології наелектрокардіограмі, аритмія і гіпертонія.

Інше.

Можуть спостерігатися симптоми нездужання, пропасницята ін.

Протипоказання.

Препарат не призначають пацієнтам:

із значним пригніченням кісткомозковогокровотворення;

із гіперчутливістю до цього препарату в анамнезі.

Передозування. Виражена мієлосупресія,стоматит. Лікування - симптоматичне.

Особливості застосування.

Таким групам пацієнтів призначають препарат ізвеликою обережністю:

із пригніченням кісткомозкового кровотворення;

пацієнтам із порушенням функції печінки;

пацієнтам із порушенням функції нирок;

пацієнтам з ускладненнями, включаючи інфекційнізахворювання;

хворим на вітряну віспу (прийом препарату можепризвести до порушення функцій всього організму зі смертельним кінцем).

Призначенняпрепарату під час вагітності і лактації

В експериментах був встановлений тератогенний вплив препарату,тому не бажано його призначати жінкам під час вагітності або жінкам із підозроюна вагітність.

Експериментипоказали, що препарат проникає в молоко матері. Не бажано, отже, призначати цейпрепарат матерям-годувальницям або необхідно перервати годування груддю.

Запобіжнізаходи при використанні препарату

Препарат не можна вводити підшкірноабо внутрішньом’язово.

Оскільки внутрішньовенні ін’єкції цього препаратуможуть призвести до розвитку ангіалгії, флебіту, гіпертонії та аритмії, требауважно ставитися до вибору місця і методу введення препарату. Швидкістьвведення препарату повинна бути вкрай малою (протягом 30-60 хвилин).

При внутрішньовенних ін’єкціях, які можутьсупроводжуватись утворенням ущільнень або некрозом у ділянці введення у випадкуекстравазації препарату, слід бути гранично обережним, щоб цього уникнути.

Урезультаті високої концентрації препарату під час його розчинення кристалиможуть осідати, тому слід готувати розчин препарату в такий спосіб, щобконцентрація розчину становила 0,6 мг/мл або менше. Крім того, використовуватиприготовлений розчин слід по можливості одразу після розчинення.

Оскільки терапія препаратом може спричинювати такісерйозні побічні ефекти, як пригнічення кісткомозкового кровотворення, слідздійснювати суворий контроль за станом пацієнта та часто проводити відповіднеклінічне обстеження (гематологічне, контроль функції печінки і нирок). Привиявленні патології вживають відповідних заходів, наприклад знижують дозуванняабо припиняють застосування препарату. Крім того, при тривалому лікуванніЛастетом, коли побічні ефекти стають більш виражені і переходять у затяжнустадію, лікування препаратом слід проводити дуже обережно у тих же дозах,протягом 3 днів з інтервалом у 3 тижні.

Необхідно стежити за виникненням інфекційнихзахворювань і кровотеч.

У разі призначення препарату маленьким дітямособливу увагу слід приділяти ймовірності побічних ефектів і лікуванняпроводити дуже обережно.

За необхідності введення препарату дітям і пацієнтамрепродуктивного віку слід враховувати вплив препарату на статеві органи.

Інше

При лікуванні гострої лейкемії тривалість курсутреба або подовжити, або скоротити залежно від результатів постійного контролюза складом периферичної крові.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Комбінованелікування з іншими протипухлинними препаратами або з променевою терапією можеспричинити посилення таких побічних ефектів, як пригнічення кісткомозковогокровотворення та ін.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступномудля дітей місці, при кімнатній температурі (15 - 25⁰С). Незаморожувати.

Термін придатності препарату 3 роки.