ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МІЛДРОНАТ
(MILDRONATUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: mildronate; 3-(2,2,2-триметилгідразиній)пропіонату дигідрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина темно-рожевого кольору, іззапахом вишні;
склад: 1 мірна ложка (5 мл) містить 250 мг3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат;
допоміжні речовини: розчин сорбіту 70 %, гліцерин, метилпарагідроксибензоат,пропілпарагідроксибензоат, пропіленгліколь, барвник Е129 (Allura Red), барвникЕ151 (Brilliant Black), есенція вишнева, кислота лимонна, вода очищена.
Форма випуску. Сироп.
Фармакотерапевтична група. Різні засоби, які стимулюють метаболічні процеси.
Код АТС А16АХ10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Мілдронат – структурний аналог гамма-бутиробетаїну,попередника карнітину. Препарат, пригнічуючи активністьгамма-бутиробетаїнсинтетази, снижує біосинтез карнітину і транспорт довголанцюговихжирних кислот крізь мембрани клітин, перешкоджає накопиченню в клітинахактивованих форм неокислених жирних кислот – похідних ацилкарнітину таацилкоферменту А, таким чином попереджуючи їх несприятливу дію.
Мілдронат відновлює рівновагу процесів доставки кисню і його споживанняв клітинах; попереджує порушення транспорту АТФ, одночасно з цим активуєгліколіз, що перебігає без додаткового споживання кисню.
У результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезуєтьсягамма-бутиробетаїн, якому притаманні судинорозширювальні властивості.
Механізм дії мілдронату визначає широкий спектр його фармакологічнихефектів.
Препарат має виражену кардіопротекторну дію. При серцевій недостатностівін покращує скорочувальну здатність міокарда, збільшує толерантність дофізичного навантаження. При стабільній стенокардії II і III функціональногокласів підвищує фізичну працездатність хворих і знижує частоту нападівстенокардії.
При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігумілдронат покращує циркуляцію крові в осередку ішемії, сприяючи перерозподілумозкового кровотоку на користь ішемізованої ділянки.
Для мілдронату характерна також тонізуюча дія на ЦНС, він усуваєфункціональні порушення соматичної і вегетативної нервової системи, у томучислі – при абстинентному синдромі у хворих на хронічний алкоголізм. Препараттакож регулює клітинний імунітет.
Фармакокінетика. Післяодноразового введення мілдронату внутрішньо величина максимальної концентрації(Сmax) в крові і час її досягнення (tmax) залежать віддози, при цьому tmax коливається в межах від 1 до 2,3 год.
Після одноразового застосування дози 400 мг періоднапівелімінації (t½) у людини становить близько 4 год, а приїї застосуванні протягом 8 днів t½ досягає майже 10 год.
На фармакокінетику мілдронату суттєвий вплив має наявність їжі вшлунку, яка гальмує всмоктування препарату.
Показання для застосування. Дорослі. Зниженняпрацездатності, фізичне перевантаження, у тому числі у спортсменів; у комплекснійтерапії ішемічної хвороби серця (стенокардія, інфаркт міокарда, хронічнасерцева недостатність і дисгормональна кардіопатія); гострі і хронічніпорушення кровопостачання мозку (мозкові інсульти і хронічна недостатністьмозкового кровообігу); бронхіальна астма і хронічний обструктивний бронхіт (якімуномодулятор у комбінованій терапії); абстинентний синдром при хронічномуалкоголізмі (у комбінації з специфічною терапією алкоголізму).
Підлітки від 12 до16 років. Функціональні порушеннядіяльності серцево-судинної системи, кардіоміопатія.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо, бажано до їди.
Дорослим.1. Розумові і фізичні перевантаження, у тому числі у спортсменів. По 250мг (1 мірна ложка), 4 рази на добу. Курс лікування – 10-14 днів. Занеобхідності курс повторюють через 2-3 тижні.
Спортсменам призначають по 0,5 г-1,0 г (2-4 мірні ложки), 2 рази надень, перед тренуванням. Тривалість курсу в підготовчий період – 14-21 день, уперіод змагань – 10-14 днів.
2. Серцево-судинні захворювання і порушеннямозкового кровообігу. Ускладі комплексної терапії по 0,5 г- 1,0 г (2-4 мірні ложки) на добу, на 1прийом або розділити добову дозу на 2 прийоми.
3. Бронхіальна астма. По 250 мг (1 мірна ложка), щодня, протягом 3тижнів. Лікування комбінують з бронхіальними препаратами.
4. Хронічний алкоголізм. По 500 мг (2 мірні ложки) 4 рази на добу. Курслікування – 7-10 днів.
Підліткамвід 12 до 16 років. Длялікування функціональних порушень діяльності серцево-судинної системи ікардіоміопатії Мілдронат призначають по 12,5-25 мг/кг маси тіла на день, неперевищуючи 1 г (4 мірні ложки). Добову дозу застосовують одноразово або ділятьна 2 прийоми.
Побічна дія. Мілдронат звичайно переноситься добре. У рідких випадках– свербіж, диспептичні явища, тахікардія, збудження, зміни артеріального тиску.
Протипоказання. Підвищена чутливість до мілдронату або якого-небудьіншого компонента сиропу. Препарат не призначають дітям до 12 років.
Передозування. Випадки передозування Мілдронатом не відомі.Препарат малотоксичний і не спричинює побічних ефектів, які можуть погрожуватиздоров’ю пацієнта. При застосуванні великих доз Мілдронатус можлива появасимптомів, схожих з побічною дією. У тих випадках, коли відхилення артеріальноготиску від норми є більшим, застосовують коректори препарату.
У випадку тяжкого передозування слід контролювати функції печінкиі нирок.
Особливості застосування. З обережністю призначають при хронічнихзахворюваннях печінки і нирок.
Немає достатніх даних щодо застосування Мілдронату для лікування дітейвіком до 12 років.
Безпека застосувння препарату під час вагітності не доведена. Щобуникнути можливого несприятливого впливу на плід під час вагітності препарат непризначають. Не з’ясовано, чи виділяється препарат з молоком матері. Якщолікування Мілдронатом для матері життєво необхідне, годування груддюприпиняють.
Через можливий розвиток стимулюючого ефекту рекомендуєтьсязастосовувати Мілдронат у першій половині дня.
Слід мати на увазі, що 1 мірна ложка (5 мл) сиропу містить 2,75 г 70 %розчину сорбіту та 250 мг гліцерину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат можна комбінувати зантиангінальними засобами, антикоагулянтами й антиагрегантами, антиаритмічнимизасобами, серцевими глікозидами, діуретичними засобами та іншими препаратами.Мілдронат може посилити дію нітрогліцерину, ніфедипіну,β-адреноблокаторів, антигіпертензивних засобів і периферичнихвазодилататорів.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С, внедоступному для дітей місці. Термін зберігання – 4 роки.