ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
МЕТИЛДРОНАТ
(METHYldronat)
Загальна характеристика:
хімічна назв: 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить 100 мг 3-(2,2,2-триметилгідразіній) пропіонатудигідрату;
допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Ангіопротектори. Код АТС С05С Х.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат –синтетичний аналог g-бутиробетаїну, інгібує g-бутиробетаїнгідроксилазу. Знижуєсинтез карнітину та транспорт довголанцюгових жирних кислот через оболонкиклітин. Перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирнихкислот – похідних ацилкарнітину та ацилкоензиму А. В умовах ішемії тканинвідновлює баланс між доставкою кисню та його споживанням клітинами, попереджаєпорушення транспорту АТФ, одночасно з цим активує гліколіз, який проходить бездодаткового споживання кисню. У результаті зниження концентрації карнітинупосилено синтезується вазодилятатор g-бутиробетаїн. Механізм дії зумовленийшироким спектром фармакологічних ефектів: підвищенням інтенсивностіметаболічних процесів і працездатності, зменшенням вираженості симптомівпсихічного та фізичного навантаження, кардіопротекторною дією, активацієютканинного та гуморального імунітету. Все це у разі гострого ішемічногопошкодження тканин зменшує розміри зони некрозу та скорочує період подальшоїреабілітації. При хронічній серцевій недостатності препарат підвищуєскоротність міокарда, толерантність до фізичного навантаження, знижує частотунападів стенокардії. При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозковогокровообігу поліпшує кровообіг, сприяючи перерозподілу крові на користьішемізованої ділянки. Препарат поліпшує регіональний кровообіг при васкулярнійі дистрофічній патології очного дна.
Препарат здатний усувати функціональні порушення соматичної тавегетативної нервової системи у хворих на хронічний алкоголізм у періодабстиненції.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення максимальнаконцентрація в плазмі крові досягається через 10-15 хв. Препаратметаболізується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, яківиводяться нирками. Період напіввиведення при прийомі залежить від дози та всередньому становить 2-4 год. При тривалому застосуванні препарату періоднапіввиведення частково збільшується.
Показання для застосування. Ішемічні порушення мозкового кровообігу.Цереброваскулярна недостатність. У складі комплексного лікування дистрофічниххвороб серця, кардіалгії на фоні дистрофії міокарда. Зниження фізичноїпрацездатності (зокрема в спортсменів).
Дисциркуляторна енцефалопатія.Післяопераційний період (для прискорення реабілітації). Хронічний алкоголізм,купірування синдрому абстиненції.
Інфекційно-алергічна бронхіальна астма та хронічний бронхіт, хронічніобструктивні захворювання легенів (як імуномодулятор у складі комбінованоїтерапії). Захворювання очей, що пов’язані з патологією судин очного дна,дистрофією сітківки.
Спосіб застосування та дози. При фізичних і розумових перенавантаженнях(у тому числі у спортсменів) дорослим призначають по 500 мг внутрішньовенно (в складікомбінованої терапії) 1 раз на добу. Курс лікування – 10-14 днів. Занеобхідності курс лікування повторюють через 2-3 тижні. При нестабільнійстенокардії – внутрішньовенно струминно по 0,5-1 г 1 раз на добу. Прихронічному алкоголізмі – внутрішньовенно або внутрішньом’язово по 500 мг 2 разина добу. Курс лікування – 7-10 днів. При судинній патології очного дна ідистрофії сітківки – ретробульбарно і субкон’юнктивально вводять по 0,5 мл 10 %розчину протягом 10 днів. При порушенні мозкового кровообігу в гострій фазі –внутрішньовенно по 500 мг 1 раз на добу протягом 10 днів. Курс лікування – 2-3тижні. При хронічному порушенні мозкового кровообігу вводять 500 мгвнутрішньом’язово 1 раз на добу, бажано в першій половині дня. Курс лікування –2-3 тижні.
Побічна дія.
З боку органів серцево-судинної системи: тахікардія, зниженняартеріального тиску.
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія.
Алергічні реакції: рідко – шкірний свербіж, висип.
Інші: збудження центральної нервової системи.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату та йогокомпонентів. Органічні ураження центральної нервової системи, вагітність,лактація.
Передозування. Передозування виявляєтьсяпосиленням побічних ефектів. Зокрема виникає збудження, зниження артеріального тиску,нудота і блювання.
Лікування. Промивання шлунка,сольове проносне, очищувальна клізма. Подальше лікування – симптоматичне.
Особливості застосування. Слід дотримуватись обережності при одночасномузастосуванні Метилдронату з нітрогліцерином, ніфедипіном,β-адреноблокаторами та периферичними вазодилататорами через розвитокпомірної тахікардії та артеріальної гіпотензії.
При лікуванні хворих з хронічною серцевою недостатністю Метилдронатможна комбінувати із серцевими глікозидами.
При лікуванні хворих на бронхіальну астму Метилдронат можна комбінуватиз бронхолітичними препаратами.
На сьогодні об’єктивний досвід використання препарату у педіатричнийпрактиці відсутній. Протипоказання або обмеження щодо застосування препаратуособами, які займаютьсяз потенційно небезпечними видами діяльності, на сьогодніне встановлено.
При тривалому застосуванні необхідний контроль функцій нирок іапечінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює дію серцевих глікозидів,нітрогліцерину, ніфедипіну, бета-адреноблокаторів та інших антигіпертензивнихзасобів і коронародилататорів. Сумісний з антиангінальними, антиагрегатними,антиаритмічними, антикоагулянтними засобами. Можливе призначення разом ізсерцевими глікозидами, діуретиками, бронхолітиками.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 2 роки.