ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
МЕТИЛДРОНАТ
(METHYldronat)
Загальна характеристика:
хімічна назва:3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули білого кольору, щомістять порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, зі слабкимзапахом;
склад: 1 капсула містить 250 мг 3-(2,2,2-триметилгідразинію) пропіонатудигідрату;
допоміжні речовини: крохмалькартопляний, аеросил, магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Ангіопротектори. Код АТС С05С Х.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат –синтетичний аналог g-бутиробетаїну, інгібує g-бутиробетаїнгідроксилазу. Знижує синтезкарнітину та транспорт довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин.Перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот –похідних ацилкарнітину та ацилкоензиму А. В умовах ішемії тканин відновлюєбаланс між доставкою кисню та його споживанням клітинами, попереджає порушеннятранспорту АТФ, одночасно з цим активує гліколіз, який проходить бездодаткового споживання кисню. У результаті зниження концентрації карнітинупосилено синтезується вазодилятатор g-бутиробетаїн. Механізм дії зумовленийшироким спектром фармакологічних ефектів: підвищенням інтенсивностіметаболічних процесів і працездатності, зменшенням вираженості симптомівпсихічного та фізичного навантаження, кардіопротекторною дією, активацієютканинного та гуморального імунітету. Все це у разі гострого ішемічногопошкодження тканин зменшує розміри зони некрозу та скорочує період подальшоїреабілітації. При хронічній серцевій недостатності препарат підвищуєскоротність міокарда, толерантність до фізичного навантаження, знижує частотунападів стенокардії. При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозковогокровообігу поліпшує кровообіг, сприяючи перерозподілу крові на користьішемізованої ділянки. Препарат поліпшує регіональний кровообіг при васкулярнійі дистрофічній патології очного дна.
Препарат здатний усувати функціональні порушення соматичної тавегетативної нервової системи у хворих на хронічний алкоголізм у періодабстиненції.
Фармакокінетика. Після перорального прийому швидко всмоктується ізшлунково-кишкового тракту. Біодоступність препарату – близько 78 %. Максимальнаконцентрація в крові спостерігається через 1-2 години після прийому.Метаболізується з утворенням 2 основних метаболітів. Період напіввиведення (Т1/2)– 3-6 годин.
З організму препарат виводиться головним чином нирками. Періоднапівелімінації приблизно 4 год.
Показання для застосування. Ішемічні порушення мозкового кровообігу.Цереброваскулярна недостатність. У складі комплексного лікування дистрофічниххвороб серця, кардіалгії на фоні дистрофії міокарда. Зниження фізичноїпрацездатності (зокрема в спортсменів).
Дисциркуляторна енцефалопатія.Післяопераційний період (для прискорення реабілітації). Хронічний алкоголізм,купірування синдрому абстиненції.
Інфекційно-алергічна бронхіальна астма та хронічний бронхіт, хронічніобструктивні захворювання легенів (як імуномодулятор у складі комбінованоїтерапії). Захворювання очей, що пов’язані з патологією судин очного дна,дистрофією сітківки.
Спосіб застосування та дози. При фізичному та розумовому перенапруженнідорослим призначають по 250 мг 4 рази на добу. Курс лікування становить 10-14днів. За необхідності курс повторюють через 2-3 тижні.
Спортсменам: по 500-1000 мг 2 рази на добу перед тренуванням (у першійполовині дня); курс перед змаганням – 14-21 день, у період змагань – 10-14днів.
При хронічній ішемічній хворобі серця: по 250 мг 3 рази на добупротягом 3-4 днів, далі – 2 рази на тиждень протягом 1-1,5 місяця.
При дисгормональній дистрофії міокарда з кардіалгіями: по 250 мг 2 разина добу, вранці та ввечері. Курс лікування – в середньому 12 днів.
Хворим на хронічний алкоголізм: по 500 мг 4 рази на добу. Курслікування – в середньому 7-10 днів.
При хронічному порушенні мозкового кровообігу: по 250 мг 1-3 рази надобу. Курс лікування – 2-3 тижні.
При дисциркуляторній енцефалопатії: по 250 мг 1-3 рази на добу, упершій половині дня. Курс лікування – в середньому 2-3 тижні.
При інфекційно-алергічній бронхіальнійастмі: по 250 мг щодня протягом 3-х тижнів.
Побічна дія.
З боку органів серцево-судинної системи: тахікардія, зниженняартеріального тиску.
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія.
Алергічні реакції: рідко – шкірний свербіж, висип.
Інші: збудження нервової системи.
Протипоказання. Підвищена чутливисть до препарату та його компонентів.Органічні ураження центральної нервової системи, вагітність, лактація.
Передозування. Передозування виявляєтьсяпосиленням побічних ефектів. Зокрема, виникає збудження, зниження артеріальноготиску, нудота і блювання.
Лікування. Промивання шлунка,сольове проносне, очищувальна клізма. Подальше лікування – симптоматичне.
Особливості застосування. Слід дотримуватись обережності при одночасномузастосуванні Метилдронату з нітрогліцерином, ніфедипіном,β-адреноблокаторами та периферичними вазодилататорами через розвитокпомірної тахікардії та артеріальної гіпотензії.
При лікуванні хворих з хронічною серцевою недостатністю Метилдронатможна комбінувати із серцевими глікозидами.
При лікуванні хворих на бронхіальну астму Метилдронат можна комбінуватиз бронхолітичними препаратами.
На сьогодні об’єктивний досвід застосування препарату у педіатричнийпрактиці – відсутній. Протипоказання або обмеження щодо застосування препаратуособами, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, на сьогодніне встановлені.
При тривалому застосуванні необхідний контроль функцій нирок і печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює дію серцевих глікозидів,нітрогліцерину, ніфедипіну, бета-адреноблокаторів та інших антигіпертензивнихзасобів і коронародилататорів. Сумісний з антиангінальними, антиагрегатними,антиаритмічними, антикоагулянтними засобами. Можливе призначення разом ізсерцевими глікозидами, діуретиками, бронхолітиками.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці, при температурі від 15 °С до 25 °С.
Термін придатності – 2 роки.