ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
АМІЦИЛ
(АМICIL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amikacin;
0-3-аміно-3-дезокси-a-D-глюкопіранозил-(1®4)-0-[6-аміно-6-дезокси-a-D-глюкопі-ранозил-(1®6)]-N3-(4-аміно-L-2-гідроксибутирил)-2-дезокси-L-стрептамін,сульфат (1:1,8);
основні фізико-хімічні властивості: пориста маса білого або білого з жовтуватимвідтінком кольору;
склад: 1флакон містить амікацину сульфату (1:1,8) у перерахунку на амікацин і сухуречовину 0,5 г або 1,0 г.
Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчинудля ін''єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системногозастосування. Аміноглікозиди. Код АТС J01G B06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Аміцил –напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії з групи аміноглікозидів.Виявляє бактерицидну дію. Активно проходячи крізь клітинну стінку бактерій,необоротно зв''язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом і у такий спосібпригнічує синтез білка мікроорганізму, що в кінцевому результаті призводить дойого загибелі. Має високу бактерицидну активність відносно грампозитивнихмікроорганізмів: Stарhуlососсиs sрр. (у т. ч. пеніцилінрезистентних);грамнегативних мікроорганізмів: Citrobacter freundii, Enterobacter sрр.,Escherichia coli, Haemorhilus influenzae, Кlebsiella sрр., Proteus spp. (індолпозитивніта індолнегативні), Ргоvidencia sрр., Рseudomonas аeruginosa, Salmonella sрр.,Shigella spp., Yersinia enterocolitica. За активністю перевищує гентаміцин щодоКlеbsіеllа spp. і Ргоvіdеnсіа spp. Неактивний відносно анаеробних бактерій. Фармакокінетика.При внутрішньом’язовому введенні швидко та повністю всмоктується.Розподіляється в позаклітинній рідині, включаючи сироватку крові, рідинуабсцесів, плевральний випіт, асцетичну, перикардіальну, синовіальну, лімфатичнута перитоніальну рідини. Високі концентрації виявляють у сечі. Низькіконцентрації відзначаються у жовчі, грудному молоці, бронхіальному секреті,мокротинні та лікворі. При запаленні мозкових оболонок проникнення в лікворзбільшується. Проникає у всі тканини організму, де накопичуєтьсявнутрішньоклітинно. Високі концентрації відзначаються в органах з добримкровозабезпеченням: печінка, легені, особливо нирки, де препарат накопичуєтьсяв корковій речовині. Період напіввиведення: дорослі – 2–4 години; діти(новонароджені) – 5–8 годин, більш старшого віку – 2,5–4 години. Виводитьсянирками у незмінному вигляді шляхом клубочкової фільтрації на 75–95%.
Показання для застосування. Аміцил застосовують для лікування тяжкихінфекційно-запальних захворювань, що викликані чутливими до нього мікроорганізмами:сепсис
(у тому числісепсис новонароджених), менінгіт та інші інфекції центральної нервової системи,перитоніт, септичний ендокардит, інфекції кісток та суглобів (у тому числіостеомієліт), пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів, гнійні інфекції шкіри та м''яких тканин, інфіковані опіки,часто рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, інфекції жовчовивідних шляхів.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюють індивідуально, зурахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, а також чутливостізбудника.
Звичайна доза для дорослих тапідлітків:внутрішньом’язово або шляхом внутрішньовенної інфузії по 0,5 г – 15 мг/кг у 2–3прийоми на добу протягом 7–10 днів.
Доза Аміцилу по 1,0 г уводиться тільки дорослимвнутрішньовенно одноразово.
Максимальні дози для дорослих – 15 мг/кг на добу,але не більше 1,5 г на добу. Максимальний термін застосування препаратустановить 10 днів.
Звичайна доза для дітей: недоношені новонароджені – спочатку 10 мг/кг, потім 7,5 мг/кгкожні 18–24 години протягом 7–10 днів.
Новонароджені – спочатку 10 мг/кг, потім по 7,5мг/кг кожні 12 годин протягом 7–10 днів.
Діти грудного та більш старшого віку – 15 мг/кг у 2–3прийоми на добу протягом 7–10 днів.
Розчин препарату Аміцил готують безпосередньо передзастосуванням.
Для внутрішньом''язових ін''єкцій вміст флакона (0,5 г) розчиняють у 4–6 млводи для ін''єкцій і вводять глибоко у верхній зовнішній квадрантсідниці.
Для внутрішньовенних інфузій вміст флакона (0,5 г, 1,0 г) розчиняють у100–200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози.Інфузію проводять краплинно зі швидкістю 60 крапель за хвилину.Концентрація розчину при введенні у вену не повинна перевищувати 5 мг/мл.
Внутрішньовенну струменеву ін’єкцію препарату Аміцилналежить проводити повільно протягом 7 хвилин.
Для посилення дії щодо синьогнійної інфекції можливесумісне застосування з цефалоспоринами 3-го покоління (цефтазидим,цефоперазон), при цьому комбінація амікацину з цефтазидимом є найбільшефективною.
Побічна дія. При застосуванні препарату Аміцил можливі:
– з боку травної системи: нудота, блювання,гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ;
– алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, гарячка,рідко – набряк Квінке;
– з боку системи кровотворення: анемія,лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія;
– з боку ЦНС та периферичної нервової системи:головний біль, сонливість, порушення нервово-м''язової передачі, зниження слуху,аж до розвитку необоротної глухоти, вестибулярні розлади;
– з боку сечовидільної системи: олігурія,протеїнурія, мікрогематурія; рідко – ниркова недостатність.
Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків групиаміноглікозидів, неврит слухового нерва, вагітність, тяжкі порушення функціїнирок.
Передозування. При застосуванні препарату Аміцил у великих дозахзбільшується ризик розвитку ототоксичної або нефротоксичної дії.
При парентеральному введенні слід ураховуватиможливість нервово-м''язової блокади.
Лікування: при токсичних реакціях – перитоніальний діаліз абогемодіаліз.
У випадку виникнення блокади та пригнічення диханнявводять прозерин з атропіном; за необхідності показана штучна вентиляціялегенів.
Особливості застосування. За необхідності застосування препаратуАміцил у період лактації слід вирішити питання про припинення грудноговигодовування.
З обережністю повинні застосовувати Аміцил пацієнтиз міастенією та паркінсонізмом, а також особи похилого віку. Хворим з порушеннямвидільної функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від кліренсакреатиніну.
При сумісному використанні з цефалоспоринами бажановводити їх у різні місця (при внутрішньом’язовому введенні) з інтервалом неменше 1 години.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аміцил несумісний у розчині з пеніцилінами,цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортіазидом, еритроміцином, гепарином,нітрофурантоїном, тіопенталом, а також залежно від складу та концентраціїрозчину – з тетрациклінами, вітамінами групи В, вітаміном С і калію хлоридом.
При одночасному застосуванні препарату Аміцил замфотерицином В, ванкоміцином, метоксифлураном, енфлураном, нестероїднимипротизапальними засобами, рентгеноконтрастними засобами, цефалотином,циклоспорином, цисплатином, поліміксинами підвищується ризик розвиткунефротоксичної дії.
При одночасному застосуванні Аміцилу з петлевимидіуретиками (фуросемід, етакринова кислота) або з цисплатином підвищуєтьсяризик розвитку ототоксичної дії.
При одночасному застосуванні з ефіром етиловим іблокаторами нервово-м''язової передачі підвищується ризик пригнічення дихання.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світламісці при температурі від 15 °С до 25 °С.
Термін придатності – 2 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці.