ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
АМІКАЦИН-КМП
(AMIKACIN-КМР)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: amikacin;
0-3-аміно-3-дезокси-α-D-глюкопіранозил-(1→4)-0-[6-аміно-6-дезокси-α-D-
глюкопіранозил-(1→6)]-N3-(4-аміно-L-2-гідроксибутирил)-2-дезокси-L-стрептамін,
сульфат (1:1,8);
основні фізико-хімічнівластивості: пористамаса білого або білого з жовтуватим
відтінком кольору;
склад: 1 флакон містить амікацинусульфату в перерахуванні на амікацин і суху
речовину 0,1 г або 0,25 г.
допоміжні речовини: Д (-) маніт.
Форма випуску. Порошок ліофілізований дляприготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування.
Аміноглікозиди. Код АТС J01G B06.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка. Амікацин -напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії
групи аміноглікозидів. Виявляєбактерицидну дію. Активно проходячи крізь клітинну
стінку бактерій, необоротнозв’язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом і,
тим самим, пригнічує синтез білкамікроорганізму, що у кінцевому результаті
приводить до його загибелі.
Має високу бактерицидну активністьвідносно граммпозитивних мікроорганізмів:
Staphylococcus spp. (у тому числіпеніцилінрезистентних); граммнегативних
мікроорганізмів: Citrobacterfreundii, Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemorhilus influenzae,Klebsiella spp., Proteus spp. (індолпозитивних та індолнегативних),
Providencia spp., Pseudomonasaeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica.
За активністю перевищує гентаміцинщодо Klebsiella spp. i Providencia spp..
Неактивний відносно анаеробнихбактерій.
Фармакокінетика. Привнутрішньом’язовому введенні швидко та повністю всмоктується. Розподіляється упозаклітинній рідині, включаючи сироватку крові, рідину абсцесів, плевральнийвипіт, асцетичну, перикардіальну, синовіальну, лімфатичну та перитоніальнурідини. Високі концентрації виявляють у сечі. Низькі концентрації відмічаютьсяу жовчі, грудному молоці, бронхіальному секреті. мокротинні та лікворі. Призапаленні мозкових оболонок проникнення у ліквор збільшується.
Проникає в усі тканини організму,де накопичується внутрішньоклітинно. Високі концентрації відмічаються в органахз добрим кровозабезпеченням, у таких як: печінка, легені, особливо нирки, депрепарат накопичується у корковій речовині.
Період напіввиведення: дорослі -2-4 години; діти - новонароджені - 5-8 годин, більш
старшого віку - 2,5-4 години.
Виводиться нирками у незміненомувигляді шляхом клубочкової фільтрації на 75-95%.
Показання для застосування.Амікацин-КМПзастосовують для лікування тяжких інфекційно-запальних захворювань, щоспричинені чутливими до нього мікроорганізмами: сепсис (у тому числі сепсисновонароджених), менінгіт та інші інфекції центральної нервової системи,перитоніт, септичний ендокардит, інфекції кісток і суглобів (у тому числіостеомієліт), пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів, гнійні інфекції шкірита м’яких тканин, інфіковані опіки, часто рецидивуючі інфекції сечовивіднихшляхів, інфекції жовчовивідних шляхів.
Спосіб застосування та дози. Режим дозуваннявстановлюють індивідуально, з
урахуванням тяжкості перебігу талокалізації інфекції, а також чутливості збудника.
Для дорослих і підлітків
Внутрішньом’язово або шляхомвнутрішньовенної інфузії - 15 мг/кг 2-3 рази на добу
протягом 7 - 10 днів.
Максимальні дози для дорослих - 15мг/кг на добу, але не більше 1,5 г на добу.
Максимальний термін застосуванняпрепарату - 10 днів.
Для дітей
Недоношені новонароджені - спочатку10 мг/кг, потім 7,5 мг/кг кожні 18-24 години
протягом 7 - 10 днів.
Новонароджені - спочатку 10 мг/кг,потім по 7,5 мг/кг кожні 12 годин протягом 7-10
днів.
Діти грудного та більш старшоговіку - 15 мг/кг 2-3 рази на добу протягом 7 - 10
днів.
Розчин Амікацину-КМП готуютьбезпосередньо перед застосуванням.
Для внутрішньом язових ін’єкційвміст флакона (0,1 г, 0,25 г) розчиняють у 2-3 мл води
для ін’єкцій і вводять глибоко уверхній зовнішній квадрант сідниці. При введенні
антибіотика більше, ніж 0,5 г,кількість води для ін’єкцій збільшують кратно
вищезазначеній кількості.
Для внутрішньовенних інфузій вмістфлакона (0,1 г, 0,25 г) розчиняють у 100-200 мл
ізотонічного розчину натрію хлоридуабо 5 % розчину глюкози. Інфузію проводять
краплинно зі швидкістю 60 краплинза хвилину. Концентрація розчину при введенні у
вену не повинна перебільшувати 5мг/мл.
Внутрішньовенну струминну ін’єкціюАмікацину-КМП належить проводити повільно,
протягом приблизно 7 хвилин.
При неускладнених інфекціяхсечостатевих шляхів (крім інфекцій, що спричиненні
синьогнійною паличкою) Амікацин-КМПвводять по 0,25 г 2 рази на день
внутрішньом’язово протягом 5 - 7днів.
Для посилення дії відносносиньогнійної інфекції можливо одночасне застосування з
цефалоспоринами 3-го покоління(цефтазидим, цефоперазон), при цьому комбінація
амікацину з цефтазидимом є найбільшефективною.
Побічна дія. При застосуванніАмікацину-КМП можливі
- з боку травної системи: нудота,блювання, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ;
- алергічні реакції: шкірний висип,свербіж, пропасниця, рідко - набряк Квінке;
- з боку системи кровотворення:анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія;
- з боку ЦНС та периферичноїнервової системи: головний біль, сонливість, порушення нервово-м’язовоїпередачі, зниження слуху аж до розвитку необоротної глухоти, вестибулярнірозлади;
з боку сечовидільної системи:олігурія, протеїнурія, мікрогематурія; рідко - ниркова недостатність.
Протипоказання. Підвищена чутливість доантибіотиків групи аміноглікозидів, неврит слухового нерва, вагітність, тяжкіпорушення функції нирок.
Передозування. При застосуванніАмікацину-КМП у великих дозах збільшується
ризик розвитку ототоксичної абонефротоксичної дії.
При парентеральному введенні слідураховувати можливість нервово-м’язової
блокади.
Лікування: при токсичних реакціях -перитоніальний діаліз або гемодіаліз.
У випадку виникнення блокади тапригнічення дихання вводять прозерин з атропіном;
за необхідності показана штучнавентиляція легенів.
Особливості застосування. За необхідностізастосування Амікацину-КМП у період
лактації слід вирішити питання проприпинення грудного вигодовування.
З обережністю повинні застосовуватиАмікацин-КМП хворі на міастенію та
паркінсонізм, а також особипохилого віку. Хворим з порушенням видільної функції
нирок потрібна корекція режимудозування залежно від кліренсу креатиніну.
При спільному використанні зцефалоспоринам бажано вводити їх у різні місця (при
внутрішньом’язовому введенні) зінтервалом не менше 1 години.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Амікацин-КМП несумісний у розчині з
пеніцилінами, цефалоспоринами,амфотерицином В, хлортіазидом, еритроміцином,
гепарином, нітрофурантоїном,тіопенталом, а також залежно від складу та
концентрації розчину - зтетрациклінами, вітамінами групи В, вітаміном С і калію
хлоридом.
При одночасному застосуванніАмікацину-КМП з амфотерицином В, ванкоміцином,
метоксифлураном, енфлураном, НПЗЗ, рентгенконтрастнимизасобами, цефалотином,
циклоспорином, цисплатином,поліміксинами підвищується ризик розвитку
нефротоксичної дії.
При одночасному застосуванніАмікацину-КМП з петльовими діуретиками
(фуросемід, етакринова кислота) абоз цисплатином підвищується ризик розвитку
ототоксичної дії.
При одночасному застосуванні зефіром етиловим і блокаторами нервово-м’язової
передачі підвищується ризикпригнічення дихання.
Умови та термін зберігання.Зберігатив сухому, захищеному від світла місці при
температурі не вище 25 °С.
Термін придатності - 2 роки.
Зберігати в недоступному для дітеймісці.