ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
АМІКАЦИН-КМП
(AMIKACIN-КМР)
Загальнахарактеристика:
міжнародна та хімічнаназви: amikacin;
0-3-аміно-3-дезокси-α-D-глюкопіранозил-(1→4)-0-[6-аміно-6-дезокси-α-D-
глюкопіранозил-(1→6)]-N3-(4-аміно-L-2-гідроксибутирил)-2-дезокси-L-стрептамін,
сульфат(1:1,8);
основні фізико-хімічнівластивості: пориста маса білого або білого з жовтуватим
відтінкомкольору;
склад: 1 флакон містить амікацинусульфату в перерахуванні на амікацин і суху
речовину 0,1г або 0,25 г.
допоміжні речовини: Д (-) маніт.
Формавипуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину дляін''єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування.
Аміноглікозиди. Код АТС J01G B06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Амікацин - напівсинтетичнийантибіотик широкого спектра дії
групи аміноглікозидів. Виявляєбактерицидну дію. Активно проходячи крізь клітинну
стінку бактерій, необоротно зв''язуєтьсяз 30S субодиницею бактеріальних рибосом і,
тим самим, пригнічує синтез білкамікроорганізму, що у кінцевому результаті
приводить дойого загибелі.
Має високу бактерицидну активністьвідносно граммпозитивних мікроорганізмів:
Staphylococcusspp. (у тому числі пеніцилінрезистентних); граммнегативних
мікроорганізмів: Citrobacter freundii,Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemorhilus influenzae, Klebsiella spp.,Proteus spp. (індолпозитивних та індолнегативних),
Providenciaspp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Yersiniaenterocolitica.
За активністюперевищує гентаміцин щодо Klebsiella spp. i Providencia spp..
Неактивнийвідносно анаеробних бактерій.
Фармакокінетика. При внутрішньом''язовому введеннішвидко та повністю всмоктується. Розподіляється у позаклітинній рідині,включаючи сироватку крові, рідину абсцесів, плевральний випіт, асцетичну,перикардіальну, синовіальну, лімфатичну таперитоніальну рідини. Високі концентрації виявляють у сечі. Низькі концентраціївідмічаються у жовчі, грудному молоці, бронхіальному секреті. мокротинні талікворі. При запаленні мозкових оболонок проникнення у ліквор збільшується.
Проникає вусі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно. Високі концентрації відмічаються ворганах з добрим кровозабезпеченням, у таких як: печінка, легені, особливо нирки, де препарат накопичується у корковійречовині.
Період напіввиведення: дорослі -2-4 години; діти - новонароджені - 5-8 годин, більш
старшого віку - 2,5-4 години.
Виводитьсянирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації на 75-95%.
Показання для застосування.Амікацин-КМПзастосовують для лікування тяжких інфекційно-запальних захворювань, що спричиненічутливими до нього мікроорганізмами: сепсис (у тому числі сепсисновонароджених), менінгіт та інші інфекції центральної нервової системи,перитоніт, септичний ендокардит, інфекції кістокі суглобів (у тому числі остеомієліт), пневмонія, емпієма плеври, абсцеслегенів, гнійні інфекції шкіри та м''яких тканин, інфіковані опіки, часторецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, інфекції жовчовивідних шляхів.
Спосіб застосування та дози. Режим дозуваннявстановлюють індивідуально, з
урахуваннямтяжкості перебігу та локалізації інфекції, а також чутливості збудника.
Для дорослих і підлітків
Внутрішньом''язово або шляхомвнутрішньовенної інфузії - 15 мг/кг 2-3 рази на добу
протягом 7 - 10 днів.
Максимальні дози для дорослих - 15мг/кг на добу, але не більше 1,5 г на добу.
Максимальнийтермін застосування препарату - 10 днів.
Для дітей
Недоношені новонароджені - спочатку10 мг/кг, потім 7,5 мг/кг кожні 18-24 години
протягом 7 - 10 днів.
Новонароджені - спочатку 10 мг/кг,потім по 7,5 мг/кг кожні 12 годин протягом 7-10
днів.
Діти грудного та більш старшоговіку - 15 мг/кг 2-3 рази на добупротягом 7 - 10
днів.
РозчинАмікацину-КМП готують безпосередньо перед застосуванням.
Длявнутрішньом язових ін''єкцій вміст флакона (0,1 г, 0,25 г)розчиняють у 2-3 мл води
для ін''єкцій і вводять глибоко уверхній зовнішній квадрант сідниці. При введенні
антибіотика більше, ніж 0,5 г,кількість води для ін''єкцій збільшують кратно
вищезазначенійкількості.
Для внутрішньовеннихінфузій вмістфлакона (0,1 г, 0,25 г) розчиняють у 100-200 мл
ізотонічного розчину натрію хлоридуабо 5 % розчину глюкози. Інфузію проводять
краплинно зі швидкістю 60 краплинза хвилину. Концентрація розчину при введенні у
вену неповинна перебільшувати 5 мг/мл.
Внутрішньовеннуструминну ін''єкцію Амікацину-КМП належить проводити повільно,
протягомприблизно 7 хвилин.
При неускладнених інфекціяхсечостатевих шляхів (крім інфекцій, що спричиненні
синьогнійною паличкою) Амікацин-КМПвводять по 0,25 г 2 рази на день
внутрішньом''язовопротягом 5 - 7 днів.
Для посилення дії відносносиньогнійної інфекції можливо одночасне застосування з
цефалоспоринами 3-го покоління(цефтазидим, цефоперазон), при цьому комбінація
амікацину зцефтазидимом є найбільш ефективною.
Побічнадія. При застосуванні Амікацину-КМП можливі
- з боку травної системи: нудота,блювання, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ;
- алергічні реакції: шкірнийвисип, свербіж, пропасниця, рідко - набряк Квінке;
- з боку системи кровотворення:анемія,лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія;
- з боку ЦНС та периферичноїнервової системи: головний біль, сонливість, порушення нервово-м''язової передачі, зниження слуху аж до розвиткунеоборотної глухоти, вестибулярні розлади;
з бокусечовидільної системи: олігурія, протеїнурія, мікрогематурія;рідко -ниркова недостатність.
Протипоказання. Підвищена чутливість доантибіотиків групи аміноглікозидів, невритслухового нерва, вагітність, тяжкі порушення функції нирок.
Передозування. При застосуванніАмікацину-КМП у великих дозах збільшується
ризикрозвитку ототоксичної або нефротоксичної дії.
При парентеральному введенні слідураховувати можливість нервово-м''язової
блокади.
Лікування:при токсичних реакціях - перитоніальний діаліз або гемодіаліз.
У випадкувиникнення блокади та пригнічення дихання вводять прозерин з атропіном;
занеобхідності показана штучна вентиляція легенів.
Особливості застосування. За необхідностізастосування Амікацину-КМП у період
лактації слідвирішити питання про припинення грудного вигодовування.
З обережністю повинні застосовуватиАмікацин-КМП хворі на міастенію та
паркінсонізм, а також особипохилого віку. Хворим з порушенням видільної функції
нирокпотрібна корекція режиму дозування залежно від кліренсу креатиніну.
При спільному використанні зцефалоспоринам бажано вводити їх у різні місця (при
внутрішньом''язовому введенні) зінтервалом не менше 1 години.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Амікацин-КМП несумісний у розчині з
пеніцилінами, цефалоспоринами,амфотерицином В, хлортіазидом, еритроміцином,
гепарином, нітрофурантоїном,тіопенталом, а також залежно від складу та
концентрації розчину - зтетрациклінами, вітамінами групи В, вітаміном С і калію
хлоридом.
При одночасному застосуванніАмікацину-КМП з амфотерицином В, ванкоміцином,
метоксифлураном, енфлураном, НПЗЗ,рентгенконтрастними засобами, цефалотином,
циклоспорином, цисплатином,поліміксинами підвищується ризик розвитку
нефротоксичноїдії.
При одночасному застосуванніАмікацину-КМП з петльовими діуретиками
(фуросемід, етакринова кислота) абоз цисплатином підвищується ризик розвитку
ототоксичноїдії.
При одночасному застосуванні зефіром етиловим і блокаторами нервово-м''язової
передачі підвищується ризикпригнічення дихання.
Умови та термін зберігання.Зберігатив сухому, захищеному від світла місці при
температурі не вище 25 °С.
Термін придатності - 2 роки.
Зберігати в недоступному для дітеймісці.