ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
АМІЦИЛ
(АМICIL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amikacin;
0-3-аміно-3-дезокси-a-D-глюкопіранозил-(1®4)-0-[6-аміно-6-дезокси-a-D-глюкопі-ранозил-(1®6)]-N3-(4-аміно-L-2-гідроксибутирил)-2-дезокси-L-стрептамін,сульфат (1:1,8);
основні фізико-хімічні властивості: пориста маса білого або білого з жовтуватимвідтінком кольору;
склад: 1 флакон містить амікацину сульфату (1:1,8) вперерахунку на амікацин і суху речовину 0,5 г або 1,0 г.
Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчинудля ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системногозастосування. Аміноглікозиди. Код АТС J01G B06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Аміцил – полусинтетичнийантибіотик широкого спектру дії з групи аміноглікозидів. Виявляє бактерициднудію. Активно проходячи крізь клітинну стінку бактерій, необоротно зв’язується з30S субодиницею бактеріальних рибосом і, тим самим, пригнічує синтез білкамікроорганізму, що у кінцевому результаті призводить до його загибелі. Маєвисоку бактерицидну активність відносно грампозитивних мікроорганізмів: Stарhуlососсиssрр. (у т. ч. пеніцилінрезистентних); грамнегативних мікроорганізмів:Citrobacter freundii, Enterobacter sрр, Escherichia coli, Haemorhilusinfluenzae, Кlebsiella sрр., Proteus spp. (індолпозитивні та індолнегативні),Ргоvidencia sрр., Рseudomonas аeruginosa, Salmonella sрр., Shigella spp.,Yersinia enterocolitica. За активністю перевищує гентаміцин щодо Кlеbsіеllаspp. і Ргоvіdеnсіа spp. Неактивний відносно анаеробних бактерій.Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні швидко та повністювсмоктується. Розподіляється у позаклітинній рідині, включаючи: сироваткукрові, рідину абсцесів, плевральний випіт, асцетичну, перикардіальну,синовіальну, лімфатичну та перитоніальну рідини. Високі концентрації виявляютьу сечі. Низькі концентрації відмічаються у: жовчі, грудному молоці,бронхіальному секреті, мокроті та лікворі. При запаленні мозкових оболонокпроникнення у ліквор збільшується. Проникає у всі тканини організму, денакопичується внутрішньоклітинно. Високі концентрації відмічаються у органах згарним кровозабезпеченням: печінка, легені, особливо нирки, де препаратнакопичується у корковій речовині. Період напіввиведення: дорослі – 2–4 години;діти – новонароджені – 5–8 годин, більш старшого віку – 2,5–4 години.Виводиться нирками у незмінному вигляді шляхом клубочкової фільтрації на75–95%.
Показання для застосування. Аміцил застосовують для лікування тяжкихінфекційно-запальних захворювань, що викликані чутливими до ньогомікроорганізмами: сепсис
(у тому числісепсис новонароджених), менінгіт та іншіінфекції ЦНС, перитоніт, септичний ендокардит, інфекції кісток та суглобів (утому числі остеомієліт), пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів, гнійніінфекції шкіри та м’яких тканин, інфіковані опіки, часто рецидивуючі інфекціїсечовивідних шляхів, інфекції жовчовивіднихшляхів.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування установлюють індивідуально,з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, а також чутливостізбудника.
Звичайна доза для дорослих та підлітків: внутрішньом’язовоабо шляхом внутрішньовенної інфузії по 0,5 г – 15 мг/кг у 2–3 прийоми на добуна протязі 7–10 днів.
Доза Аміцилу по 1,0 г уводиться тільки дорослимвнутрішньовенно одноразово.
Максимальні дози для дорослих – 15 мг/кг на добу,але не більше 1,5 г на добу. Максимальний термін застосування препаратустановить 10 днів.
Звичайна дозадля дітей: недоношені новонароджені – спочатку 10 мг/кг, потім 7,5 мг/кг кожні18-24 години на протязі 7–10 днів.
Новонароджені – спочатку 10 мг/кг, потім по 7,5 мг/кгкожні 12 годин на протязі 7–10 днів.
Діти грудного та більш старшого віку – 15 мг/кг у 2–3прийоми на добу на протязі 7–10 днів.
Розчин препарату Аміцил готують безпосередньо передзастосуванням.
Для внутрішньом’язових ін’єкцій вміст флакону (0,5 г)розчиняють у 4–6 мл води для ін’єкцій і вводять глибоко у верхній зовнішнійквадрант сідниці.
Для внутрішньовенних інфузій вміст флакону (0,5 г,1,0 г) розчиняють у 100–200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5%розчину глюкози. Інфузію проводять краплинно зі швидкістю 60 краплин захвилину. Концентрація розчину при введенні у вену не повинна перебільшувати 5мг/мл.
Внутрішньовенну струменеву ін’єкцію препарату Аміцилналежить проводити повільно, на протязі 7 хвилин.
Для посилення дії у відношенні синьогнійної інфекціїможливе сумісне застосування з цефалоспоринами 3-го покоління (цефтазидим,цефоперазон), при цьому, комбінація амікацину з цефтазидимом є найбільшефективною.
Побічна дія. При застосуванні препарату Аміцил можливі:
– з боку травної системи: нудота, блювання,гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ;
– алергічні реакції: шкірний висип, свербіж,лихоманка, рідко – набряк Квінке;
– з боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія,гранулоцитопенія, тромбоцитопенія;
– з боку ЦНС та периферичної нервової системи:головний біль, сонливість, порушення нервово-м’язової передачі, зниження слуху,аж до розвитку необоротної глухоти, вестибулярні розлади;
– з боку сечовидільної системи: олігурія,протеїнурія, мікрогематурія; рідко – ниркова недостатність.
Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків групиаміноглікозидів, неврит слухового нерву, вагітність, тяжкі порушення функціїнирок.
Передозування. При застосуванні препарату Аміцил у великих дозахзбільшується ризик розвитку ототоксичної або нефротоксичної дії.
При парентеральному введенні слід ураховуватиможливість нервово-м’язової блокади.
Лікування: при токсичних реакціях – перитоніальнийдіаліз або гемодіаліз.
У випадку виникнення блокади та пригнічення диханнявводять прозерин з атропіном; за необхідністю показана штучна вентиляціялегенів.
Особливості застосування. За необхідністю застосування препаратуАміцил у період лактації слід вирішити питання про припинення грудноговигодовування.
З обережністю повинні застосовувати Аміцил пацієнтиз міастенією та паркінсонізмом, а також особи похилого віку. Хворим зпорушенням видільної функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежновід кліренсу креатиніну.
При сумісному використанні з цефалоспоринами, бажаноуводити їх у різні місця (при внутрішньом’язовому введенні) з інтервалом неменше 1 години.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аміцил несумісний у розчині з пеніцилінами,цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортіазидом, еритроміцином, гепарином,нітрофурантоїном, тіопенталом, а також залежно від складу та концентраціїрозчину – з тетрациклінами, вітамінами групи В, вітаміном С і калію хлоридом.
При одночасному застосуванні препарату Аміцил замфотерицином В, ванкоміцином, метоксифлураном, енфлураном, НПЗЗ,рентгеноконтрастними засобами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином,поліміксинами підвищується ризик розвитку нефротоксичної дії.
При одночасному застосуванні Аміцилу з петлевими діуретиками(фуросемід, етакринова кислота) або з цисплатином підвищується ризик розвиткуототоксичної дії.
При одночасному застосуванні з ефіром етиловим іблокаторами нервово-м’язової передачі підвищується ризик пригнічення дихання.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світламісці при температурі від 15 °С до 25 °С.
Термін придатності – 2 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці.