ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ФЛЕКСЕЛІТ
(FLEXELITE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amikacin;(S)-0-3-аміно-3-дезоксі-альфа-D-глюкопіранозил-(14)-О-[6-аміно-6-дезоксі-альфа-D-глюкопіранозил-(16)-N3-(4-аміно-L-2-гідроксібутірил)-2-дезоксі-L-стрептамін(у вигляді сульфату);
основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або жовтуватий,прозорий розчин;
склад:
1 мл розчину містить амікацину сульфат 333,935 мг уперерахуванні на 250 мг амікацину;
2 мл розчину містить амікацину сульфат 667,87 мг уперерахуванні на 500 мг амікацину;
4 мл розчину містить амікацину сульфат 1335,7 мг уперерахуванні на 1000 мг амікацину;
допоміжні речовини: натрію бісульфіт, натрію цитрат,метилпарабен, пропілпарабен, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування. Аміноглікозиди. Амікацин.
Код АТС J01G B06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка
Напівсинтетичний аміноглікозидний антибіотик.Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки мікроорганізмів. Активнийвідносно грамнегативних мікроорганізмів: Pseudomonas aeruginosa, Escherichiacoli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.,Providencia spp. Proteus spp. (індолпозитивні та індолнегативні штами),Serratia spp., Salmonella spp., Mima Herellea, Citrobacter freundii тагрампозитивних: Staphylococcus spp. у т.ч. стафілококів, стійких до пеніциліну,метициліну, деяких цефалоспоринів і деяких штамів Streptococcus pyogenes,pneumoniae, Enterococcus. Не активний щодо анаеробних збудників.
Фармакокінетика
Всмоктування: швидко абсорбується у системнийкровотік. Максимальна концентрація у плазмі досягається через одну годину післявнутрішньом’язового введення. Зв’язування з білками плазми становить 10 %.
Розподіл: препарат у терапевтичних концентраціяхвиявляється у кістках, легеневій та серцевій тканинах, сечі, жовчі,бронхіальному секреті, інтерстиціальній та синовіальній рідинах. Амікацинпроникає крізь плацентарний бар’єр.
Виведення: виводиться з сечею у незмінному вигляді.Період напіввиведення при нормальній функції нирок становить приблизно 2 – 3години.
Показання для застосування.
Лікування тяжких інфекційно-запальних захворювань,викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами, таких як:
пневмонія;
плеврит;
перитоніт;
бронхоектази;
емпієма плеври;
абсцес легенів;
ендокардит;
сепсис, у т. ч. сепсис новонароджених;
менінгіт;
гнійні інфекції шкіри та м’яких тканин;
інфіковані опіки;
остеомієліт;
рецидивні інфекції сечовидільних шляхів (цистит, уретрит,хронічний пієлонефрит, простатит);
сальмонельоз;
дизентерія;
післяопераційні інфекційні ускладнення.
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначають внутрішньом’язово абовнутрішньовенно (струйно або крапельно). Дозу та спосіб введення препаратупризначають індивідуально для кожного хворого, залежно від тяжкостізахворювання, чутливості збудника, функції нирок і маси тіла хворого. Дорослимта дітям призначають 10 – 15 мг/кг на добу. Добову дозу розподіляють на 2введення. Максимальна добова доза для дорослих становить 1,5 г. Тривалістьлікування при внутрішньовенному введенні 5 – 7 днів, при внутрішньом’язовомувведенні 7 – 14 днів.
При неускладнених інфекціях органів сечостатевоїсистеми (окрім інфекцій, викликаних синегнійною паличкою) Флекселіт вводятьвнутрішньом’язово по 250 мг 2 рази на добу протягом 5– 7 днів.
При інфекціях, викликаних синегнійною паличкою, іпри інфекціях, що загрожують життю, препарат призначають 15 мг/кг на добу,розподіливши на 3 введення.
Для новонароджених і недоношених дітей початкованавантажувальна доза становить 15 мг/кг на добу з наступним введенням добовоїдози 15 мг/кг, розділеної на 2 введення.
Хворим із порушенням функції нирок добову дозу слідзменшити або збільшити інтервал між введеннями, щоб уникнути кумуляціїантибіотика. Необхідно коригувати схему дозування залежно від кліренсакреатиніну.
| КК, мг/мл
| Кратність введення
| Доза, мг/кг
|
| 80
| 1 раз в 24 години
| 15
|
| 60–80
| –
| 12
|
| 40–60
| –
| 7,5
|
| 30–40
| –
| 4
|
| 20–30
| 1 раз в 48 години
| 7,5
|
| 10–20
| –
| 4
|
| Менше 10
| –
| 3
|
Для Для приготування інфузійного розчинувикористовують ізотонічний розчин хлориду натрію, 5 % розчин глюкози, розчин Рінгера.Концентрація розчину амікацину при внутрішньовенному введенні не повиннаперевищувати 5мг/мл. Тривалість інфузії
30 – 90 хвилин. Внутрішньовенну ін’єкцію слідпроводити повільно, протягом 7 хвилин. Розчин препарату зберігають протягом 24годин у холодильнику або при температурі не більше 25 °С.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання.
З боку центрально-нервової системи: головний біль,сонливість, можливо пониження слуху, вестибулярні розлади.
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія,гранулоцитопенія, гематурія.
З боку сечовидільної системи: олігурія, протеїнурія,мікрогематурія, у поодиноких випадках –ниркова недостатність.
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, пропасниця,у поодиноких випадках – набряк Квінке.
Інші: артеріальна гіпотензія, гіпербілірубінемія,підвищення рівня трансаміназ крові.
Протипоказання.
- Ниркова недостатність;
вагітність;
годування груддю;
неврит слухового нерва;
підвищена чутливість до амікацину.
Передозування.
Симптоми: порушення з боку центрально – нервовоїсистеми, які проявляються головним болем, сонливістю. При необхідності препаратвиводять з організму шляхом парентерального діалізу чи гемодіалізу. Понижуютьрівень Флекселіту безупинною артеріовенозною гемофільтрацією. Такожзастосовують обмінну гемотрансфузію для виведення препарату з організму уновонароджених дітей.
Особливості застосування.
Не рекомендується призначати Флекселіт хворим зпідвищеною чутливістю до інших аміноглікозидів через небезпеку перехресноїалергії. З обережністю слід приймати хворим на міастенію та паркінсонізм, атакож людям похилого віку.
Хворим з порушеною функцією нирок необхіднокоригувати режим дозування залежно від кліренса креатиніну. Ризик розвиткуототоксичної та нефротоксичної дії підвищується при вживанні великих дозпрепарату. Перед початком лікування необхідно провести корекціюводно-електролітного балансу у хворих. Під час лікування амікацином необхідновживати достатню кількість води, часто визначати концентрацію креатиніну вплазмі крові і при необхідності коригувати схему дозування. При появі ознакнефротоксичності необхідно збільшити вживання рідини, а дозу препарату –понизити. Не слід призначати Флекселіт одночасно з іншими препаратами, що маютьнефротоксичну або ототоксичну властивість.
Керування автомобілем/робота з механізмами. Досвід застосуванняФлекселіту свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керуватиавтомобілем або працювати з механізмами.
Лактація. Призначення препарату жінкам у періодлактації потребує припинення годування дітей груддю.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.
Одночасне введення Флекселіту з анестетиками іміорелаксантами може визвати блокаду нейром’язової передачі та паралічдихальних м’язів.
Ризик розвитку нефротоксичної дії підвищується приодночасному застосуванні з амфотерецином В, цефалотином, поліміксином іфуросемідом. Ризик розвитку ототоксичної дії підвищується при одночасномузастосуванні Флекселіту з фуросемідом і етакриновою кислотою.
Флекселіт несумісний у розчині з пеніцилінами,цефалоспоринами, амфотерицином, гідрохлортіазидом, еритроміцином, гепарином,нітрофурантоїном, тіопентоном, варфарином, тетрациклінами, вітамінами групи В,вітаміном С і калію хлоридом. Флекселіт не можна змішувати з іншимиантибактеріальними засобами в одному шприці.
Умови та термін зберігання.
Зберігають при кімнатній температурі (<= 25°С), узахищеному від світла місці. Зберігають у недоступному для дітей місці. Термінпридатності – 2 роки.